適應(yīng)癥 適用敏感腸桿菌科細(xì)菌、銅綠假單胞菌、不動(dòng)桿菌屬所致的敗血癥、上尿路及復(fù)雜性尿路感染、呼吸道感染、膽道感染、腹腔感染、盆腔感染以及皮膚、軟組織感染等。哌拉西林與氨基糖苷類(lèi)聯(lián)合應(yīng)用亦可用于有粒細(xì)胞減少癥免疫缺陷病人的感染。 用法用量 本品可供靜脈滴注和靜脈注射。成人中度感染一日8g,分2次靜脈滴注;嚴(yán)重感染一次 3~4g,每4~6小時(shí)靜脈滴注或注射。一日總劑量不超過(guò)24g。嬰幼兒和12歲以下兒童的劑量為每日按體重100~ 200mg/kg。新生兒體重低于2kg者,出生后第1周每12小時(shí)50mg/kg,靜脈滴注;第2周起50mg/kg,每8小時(shí)1次。新生兒體重2kg以上者出生后第1周每8小時(shí)50mg/kg,靜脈滴注;1周以上者每6小時(shí)50mg/kg。
通用名 注射用哌拉西林鈉 查詢(xún)注射用哌拉西林鈉價(jià)格請(qǐng)點(diǎn)擊這里
英文名 PIPERACILLIN SODIUM FOR INJECTION
拼音名 ZHUSHEYONG PAILAXIXINNA
藥品類(lèi)別 青霉素類(lèi)
性狀 本品為白色或類(lèi)白色粉末或疏松塊狀物;無(wú)臭;極易引濕。
藥理毒理 哌拉西林是半合成青霉素類(lèi)抗生素,具廣譜抗菌作用。哌拉西林對(duì)大腸埃希菌、變形桿菌屬、沙雷菌屬、克雷伯菌屬、腸桿菌屬、枸櫞酸菌屬、沙門(mén)菌屬和志賀菌屬等腸桿菌科細(xì)菌,以及銅綠假單胞菌、不動(dòng)桿菌屬、流感嗜血桿菌、奈瑟菌屬等其他革蘭陰性菌均具有良好抗菌作用。本品對(duì)腸球菌屬、A組、B組溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌以及不產(chǎn)青霉素酶的葡萄球菌亦具有一定抗菌活性。包括脆弱擬桿菌、梭狀芽孢桿菌等許多厭氧菌也對(duì)哌拉西林敏感。哌拉西林的作用機(jī)制為通過(guò)抑制細(xì)菌細(xì)胞壁合成發(fā)揮殺菌作用。
藥代動(dòng)力學(xué) 本品口服不吸收。正常人肌內(nèi)注射本品1g后0.71小時(shí)達(dá)血藥峰濃度(Cmax)為52.2mg/L,6小時(shí)血藥濃度為 1.3mg/L。靜脈滴注和靜脈推注本品1g后即刻血藥濃度達(dá) 58.0mg/L和142.1mg/L,6小時(shí)分別為0.5mg/L 和0.6mg/L。給嚴(yán)重腎功能損害病人(內(nèi)生肌酐清除率≤5ml/L)于30分鐘內(nèi)按體重靜脈滴注70mg/kg,1小時(shí)后的血藥濃度約為 350mg/L。本品的血清蛋白結(jié)合率為17%~22%,表觀頒容積(Vd) 為0.18~0.3L/kg,分布半衰期(t1/2?)為11~20分鐘,在骨、心臟等組織和體液中分布良好,在腦膜有炎癥時(shí)在腦脊液中也可達(dá)到相當(dāng)濃度。正常腎功能者哌拉西林血消除半衰期(t1/2?)為0.6~1.2 小時(shí),中度以上腎功能不全者可延長(zhǎng)至3.3~5.1小時(shí),在肝內(nèi)不代謝。本品系通過(guò)腎(腎小球?yàn)V過(guò)和腎小管分泌)和非腎(主要經(jīng)膽汁)途徑清除。靜脈注射1g后,12小時(shí)尿中排出給藥量的49%~68%。肝功能正常者10%~20%的藥物經(jīng)膽汁排泄。很少量藥物經(jīng)乳汁排出。血液透析4小時(shí)可清除給藥量的30%~50%。肌內(nèi)注射前1小時(shí)口服丙磺舒 1g,可使血藥峰濃度(Cmax)增高30%,血消除半衰期(t1/2?) 延長(zhǎng)30%。
適應(yīng)癥 適用敏感腸桿菌科細(xì)菌、銅綠假單胞菌、不動(dòng)桿菌屬所致的敗血癥、上尿路及復(fù)雜性尿路感染、呼吸道感染、膽道感染、腹腔感染、盆腔感染以及皮膚、軟組織感染等。哌拉西林與氨基糖苷類(lèi)聯(lián)合應(yīng)用亦可用于有粒細(xì)胞減少癥免疫缺陷病人的感染。
用法用量 本品可供靜脈滴注和靜脈注射。成人中度感染一日8g,分2次靜脈滴注;嚴(yán)重感染一次 3~4g,每4~6小時(shí)靜脈滴注或注射。一日總劑量不超過(guò)24g。嬰幼兒和12歲以下兒童的劑量為每日按體重100~ 200mg/kg。新生兒體重低于2kg者,出生后第1周每12小時(shí)50mg/kg,靜脈滴注;第2周起50mg/kg,每8小時(shí)1次。新生兒體重2kg以上者出生后第1周每8小時(shí)50mg/kg,靜脈滴注;1周以上者每6小時(shí)50mg/kg。
不良反應(yīng) 1.過(guò)敏反應(yīng):青霉素類(lèi)藥物過(guò)敏反應(yīng)較常見(jiàn),包括蕁麻疹等各類(lèi)皮疹、白細(xì)胞減少、間質(zhì)性腎炎、哮喘發(fā)作和血清病型反應(yīng),嚴(yán)重者如過(guò)敏性休克偶見(jiàn);過(guò)敏性休克一旦發(fā)生,必須就地?fù)尵?,予以保持氣道暢通、吸氧及給用腎上腺素、糖皮質(zhì)激素等治療措施。 2.局部癥狀:局部注射部位疼痛、血栓性靜脈炎等。 3.消化道癥狀:腹瀉、稀便、惡心、嘔吐等;假膜性腸炎罕見(jiàn)。 4.個(gè)別患者可出現(xiàn)膽汁淤積性黃疸。 5.中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀:頭痛、頭暈和疲倦等。 6.腎功能減退者應(yīng)用大劑量時(shí),因腦脊液濃度增高,出現(xiàn)青霉素腦病,故此時(shí)應(yīng)按腎功能進(jìn)行劑量調(diào)整。 7.其他:念珠菌二重感染、出血等。
禁忌癥 有青霉素類(lèi)藥物過(guò)敏史或青霉素皮膚試驗(yàn)陽(yáng)性患者禁用。
注意事項(xiàng) .使用本品前需詳細(xì)詢(xún)問(wèn)藥物過(guò)敏史并進(jìn)行青霉素皮膚試驗(yàn),呈陽(yáng)性反應(yīng)者禁用。 2.對(duì)一種青霉素過(guò)敏者可能對(duì)其他青霉素類(lèi)藥物;對(duì)頭孢菌素類(lèi)、頭霉素類(lèi)、灰黃霉素或青霉胺過(guò)敏者,對(duì)本品也可能過(guò)敏。 3.本品在少數(shù)患者尤其是腎功能不全患者可導(dǎo)致出血,發(fā)生后應(yīng)及時(shí)停藥并予適當(dāng)治療;腎功能減退者應(yīng)適當(dāng)減量。 4.對(duì)診斷的干擾:應(yīng)用本品可引起直接抗球旦白 (Coombs)試驗(yàn)呈陽(yáng)性,也可出現(xiàn)血尿素氮和血清肌酐升高、高鈉血癥、低鉀血癥、血清氨基轉(zhuǎn)移酶和血清乳酸脫氫酶升高、血清膽紅素增多。 5.有過(guò)敏史、出血史、潰瘍性結(jié)腸炎、克隆病或抗生素相關(guān)腸炎者皆應(yīng)慎用。 6.本品不可加入碳酸氫鈉溶液中靜滴。
孕婦及哺乳期婦女用藥 動(dòng)物生殖試驗(yàn)未發(fā)現(xiàn)本品有損害,但尚未在孕婦中進(jìn)行嚴(yán)格對(duì)照試驗(yàn)以排除這類(lèi)藥物對(duì)胎兒的不良影響,所以孕婦應(yīng)僅在確有必要時(shí)使用本品。少量本品從乳汁中分泌,哺乳期婦女用藥時(shí)宜暫停哺乳。
藥物相互作用 1.在體外本品與氨基糖甙類(lèi)藥物(阿米卡星、慶大霉素或妥布霉素)合用對(duì)銅綠假單胞菌、部分腸桿菌科細(xì)菌具有協(xié)同抗菌作用。 2.本品與頭孢西丁合用,因后者可誘導(dǎo)細(xì)菌產(chǎn)生?-內(nèi)酰胺酶而對(duì)銅綠假單胞菌、沙雷菌屬、變形桿菌屬和腸桿菌屬出現(xiàn)拮抗作用。 3.與肝素、香豆素、茚滿(mǎn)二酮等抗凝血藥及非甾體抗炎止痛藥合用時(shí)可增加出血危險(xiǎn),與栓溶劑合用可發(fā)生嚴(yán)重出血。 4.本品與氨基糖甙類(lèi)抗生素不能同瓶滴注,否則兩者的抗菌活性均減弱。
藥物過(guò)量 應(yīng)及時(shí)停藥并予對(duì)癥、支持治療。血液透析可清除哌拉西林。
貯藏 密閉,在涼暗干燥處保存。