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分類：化學(xué)藥品
類別：四
【藥品名稱】
通用名：注射用頭孢匹胺鈉
曾用名：
商品名：
英文名：Cefpiramide sodium for Injection
漢語拼音：Zhusheyong ToubaoPi’anna
劑型：注射劑
【成分】頭孢匹胺鈉。
化學(xué)名稱：（6R，7R）-7-[（R）-2-（4-羥基-6-甲基-3-吡啶羰基氨基）-2-（對(duì)羥基苯基）乙酰氨基]-3-[[（1-甲基-1H-四唑-5-基）硫]甲基]-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[4，2，0]辛-2-烯-2-羧酸鈉鹽。
化學(xué)結(jié)構(gòu)式：
分子式：C25H23N8NaO7S2
分子量：634.62
【性狀】本品為白色至類白色塊狀物或粉末。
【藥理毒理】1.抗菌作用(1)對(duì)革蘭氏陽性菌有很強(qiáng)的抗菌活性，對(duì)包括革蘭氏陰性菌在內(nèi)的細(xì)菌亦有廣譜抗菌活性。同時(shí)，對(duì)綠膿桿菌等非葡萄糖發(fā)酵革蘭氏陰性桿菌有很強(qiáng)的抗菌活性。本藥的作用為殺菌，并對(duì)各種細(xì)菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定。(2)用于實(shí)驗(yàn)性感染（小鼠）時(shí)，呈現(xiàn)優(yōu)良的治療效果。(3)對(duì)青霉素類、其它頭孢菌素類或氨基糖甙類抗生素耐藥的細(xì)菌，尤其是對(duì)綠膿桿菌敏感。2.作用機(jī)制與青霉素結(jié)合蛋白（PBP）的1A、1B及3有很強(qiáng)的親和性，抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成，從而發(fā)揮殺菌作用。
【藥代動(dòng)力學(xué)】1.血中濃度健康成人靜注0.5g和1g時(shí)，血中濃度于5分鐘后分別達(dá)到163μg/mL和264μg/mL，于12小時(shí)后分別降到10.7μg/mL和17.7μg/mL，血中濃度半衰期均為4.5小時(shí)。經(jīng)1小時(shí)靜滴1g和2g時(shí)，滴注結(jié)束時(shí)的的血中濃度達(dá)到峰值，分別為215μg/mL和306μg/mL，滴注開始12小時(shí)后分別降到14.7μg/mL和30.6μg/mL。血中濃度高且呈持續(xù)性。連續(xù)給藥無蓄積。2.排泄健康成人靜脈注射后24小時(shí)以內(nèi)的尿中排泄率約23%，給藥12～24小時(shí)后尿中仍保持50μg/mL的高濃度。本品大部分由膽汁排泄，膽汁中頭孢匹胺的濃度大于血漿中的10倍，丙磺舒不影響頭孢匹胺的消除。3.在體液和組織內(nèi)的分布本品在肝膽組織的分布濃度很高，在女性生殖系統(tǒng)、腹腔內(nèi)滲液、口腔組織、扁桃體組織、皮膚和燒傷組織及痰液中分布良好。4.肝腎功能障礙時(shí)的血中濃度給肝功能障礙病人靜注1g后，其血中濃度與健康成人相比稍呈持續(xù)性趨勢，肝硬化代償期病人的血中濃度半衰期約為健康成人的2倍，肝炎病人的血中濃度半衰期約為健康成人的1.2～1.9倍。給腎功能障礙病人靜注0.5g后，其血中濃度與健康成人相比稍呈持續(xù)性趨勢，然而即使是Ccr不到10mL/min的病例，其血中濃度半衰期也只延長約1.3倍，未證實(shí)同Ccr有密切關(guān)系。這種延長程度小于其它頭孢菌素類抗生素。本藥用于重度肝腎功能障礙病人時(shí)，需要適宜調(diào)整劑量和給藥間隔。5.代謝在機(jī)體內(nèi)幾乎不代謝，尿中及糞中未發(fā)現(xiàn)抗菌活性代謝物。6.兒童的血中濃度及排泄用于兒童時(shí)的藥代動(dòng)力學(xué)與成人相同，血中濃度半衰期為3.6～4小時(shí)，8小時(shí)以內(nèi)的尿中排泄率為21～25%。
【適應(yīng)癥】適用于由金黃色葡萄球菌屬、鏈球菌屬(除腸球菌外)、厭氧球菌屬、厭氧鏈球菌屬、大腸桿菌、檸檬酸桿菌屬、克雷白氏桿菌屬、腸桿菌屬、變形桿菌屬、摩根氏變形菌屬、假單胞菌屬、流感嗜血桿菌、不動(dòng)桿菌、擬桿菌屬中對(duì)本藥敏感的細(xì)菌所致的下列各種感染：1.敗血癥；2.燒傷、手術(shù)切口等繼發(fā)性感染；3.咽喉炎(咽喉膿腫)、急性支氣管炎、扁桃體炎(扁桃體周圍炎、扁桃體周圍膿腫)、慢性支氣管炎、支氣管擴(kuò)張(感染時(shí))、慢性呼吸道疾病的繼發(fā)性感染、肺炎、肺膿腫、膿胸；4.腎盂炎、膽管炎；5.腹膜炎(包括盆腔腹膜炎、膀胱直腸陷凹膿腫)；6.子宮附件炎、子宮內(nèi)感染、盆腔炎、子宮旁結(jié)締組織炎、前庭大腺炎；7.腦膜炎；8.頜關(guān)節(jié)炎、頜骨周圍蜂窩組織炎。
【用法用量】成人常用量為頭孢匹胺每天1～2g，分2次靜脈注射或靜脈滴注。難治性或嚴(yán)重感染時(shí)，根據(jù)不同癥狀可增至每天4g，分2～3次靜脈滴注。兒童常用量為按體重每天每公斤30～80mg，分2～3次靜脈滴注。難治性或嚴(yán)重感染時(shí)，根據(jù)不同癥狀可增至每天每公斤150mg，分2～3次靜脈滴注。
【不良反應(yīng)】據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道，本品在上市前及上市后所進(jìn)行的臨床研究統(tǒng)計(jì)分析15442例中，出現(xiàn)不良反應(yīng)和實(shí)驗(yàn)室檢查異常者617例(4%)。主要為少見的腹瀉、惡心等消化道癥狀，以及皮疹等皮膚癥狀，白細(xì)胞減少、嗜酸性粒細(xì)胞增多等血象異常，BUN、肌酸、肌酐升高等腎功能異常，GOT、GPT升高等肝功能異常者。1.嚴(yán)重不良反應(yīng)（1）過敏性休克 (<0.1%)密切觀察，出現(xiàn)癥狀時(shí)應(yīng)停藥，并進(jìn)行適當(dāng)處置。（2）急性腎功能衰竭等嚴(yán)重腎功能障礙(<0.1%)定期檢查腎功能，密切觀察，發(fā)現(xiàn)異常時(shí)，應(yīng)停藥并進(jìn)行適當(dāng)處置。（3）偽膜性結(jié)腸炎等伴有血便的嚴(yán)重結(jié)腸炎(<0.1%)出現(xiàn)腹痛、頻繁腹瀉等癥狀時(shí)，應(yīng)立即停藥，并進(jìn)行適當(dāng)處置。（4）間質(zhì)性肺炎、肺嗜酸性細(xì)胞浸潤綜合征(<0.1%)出現(xiàn)發(fā)熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X光片異常、嗜酸性粒細(xì)胞增多等癥狀時(shí)，應(yīng)停藥，并給予皮質(zhì)激素，進(jìn)行適當(dāng)處置。2.同類藥物出現(xiàn)的嚴(yán)重不良反應(yīng)（1）惡性大皰性多形紅斑(Stevens-Johnson氏綜合征)、中毒性表皮壞死綜合征(Lyell綜合癥)據(jù)報(bào)告使用其它頭孢菌素類抗生素時(shí)，偶見惡性大皰性多形紅斑(Stevens-Johnson氏綜合征)、中毒性表皮壞死綜合征(Lyell綜合征),應(yīng)密切觀察，出現(xiàn)異常時(shí)，應(yīng)停藥并進(jìn)行適當(dāng)處置。（2）溶血性貧血據(jù)報(bào)告使用其它頭孢菌素類抗生素(CET、CER等)時(shí)，出現(xiàn)溶血性貧血，發(fā)現(xiàn)異常時(shí)，應(yīng)停藥并進(jìn)行適當(dāng)處置。(3)其它不良反應(yīng)出現(xiàn)以下不良反應(yīng)時(shí)，應(yīng)根據(jù)需要采取減少劑量、停藥等適當(dāng)措施。0.1～5% <0.1% 過敏反應(yīng)※ 皮疹、瘙癢、發(fā)熱 蕁麻疹、細(xì)斑、皮膚發(fā)紅、關(guān)節(jié)痛等 血液系統(tǒng) 粒細(xì)胞減少、嗜酸性粒細(xì)胞增多 貧血、血小板減少 肝臟 GOT、GPT、AL-P、LDH升高 膽紅素、γ-GPT升高消化系統(tǒng) 腹瀉、惡心、嘔吐 食欲不振等雙重感染口腔炎、念珠菌感染 維生素缺乏癥 維生素K缺乏癥狀(低凝血酶原血癥、出血傾向等)，維生素B缺乏癥狀(舌炎，口腔炎，食欲不振、神經(jīng)炎等) 其它頭痛，熱感，全身倦怠感出現(xiàn)這類癥狀時(shí)，應(yīng)停藥等并進(jìn)行適當(dāng)處理。
【禁忌】有本藥成分所致過敏性休克既往史的病人禁用；對(duì)本藥成分或頭孢菌素類抗生素有過敏史的病人禁用。
【注意事項(xiàng)】
1.重度肝腎功能障礙患者，應(yīng)適當(dāng)調(diào)節(jié)用藥量及用藥間隔，慎重給藥。
2.應(yīng)用本藥時(shí)，為防止出現(xiàn)耐藥菌，原則上應(yīng)確定敏感性后用藥，給藥療程應(yīng)控制在治療疾病所必要的最短時(shí)間內(nèi)。
3.對(duì)青霉素類抗生素有過敏史的病人；本人或雙親、兄弟姐妹中支氣管哮喘、皮疹、蕁麻疹等過敏體質(zhì)的病人；嚴(yán)重肝腎功能障礙的患者[本藥可持續(xù)保持血中濃度，故須減少劑量或延長給藥間隔]；進(jìn)食不良的病人或非經(jīng)口攝取營養(yǎng)的病人、全身狀態(tài)欠佳的病人[可出現(xiàn)維生素K缺乏癥狀，應(yīng)密切觀察]，應(yīng)慎用。
4.有可能發(fā)生過敏性休克，需充分問診。
5.用藥時(shí)須做好搶救過敏性休克的準(zhǔn)備，用藥后須使病人保持安靜狀態(tài)，密切觀察。
6.在用藥期間和用藥后一周不宜飲酒，否則可出現(xiàn)顏面潮紅、惡心、心動(dòng)過速、多汗、頭痛等癥狀。
7.長期使用本品可導(dǎo)致產(chǎn)生耐藥菌，結(jié)腸中耐藥梭狀芽孢桿菌的增生可能導(dǎo)致偽膜性結(jié)腸炎，引起嚴(yán)重腹瀉。
8.使用試紙反應(yīng)以外的班氏試劑、費(fèi)林氏試劑、尿糖試藥丸進(jìn)行尿糖檢查時(shí)，有時(shí)出現(xiàn)假陽性反應(yīng)，應(yīng)予以注意。
9.直接血清抗球蛋白檢驗(yàn)時(shí)有時(shí)出現(xiàn)陽性反應(yīng)，應(yīng)予以注意。
10.據(jù)報(bào)道，在幼小大鼠皮下注射實(shí)驗(yàn)中，發(fā)現(xiàn)有促睪丸萎縮、抑制精子形成的作用。
【妊娠及哺乳期婦女用藥】 本藥未確立圍產(chǎn)期給藥的安全性，因此，當(dāng)判斷治療的有益性超過危險(xiǎn)性時(shí)，才可用于圍產(chǎn)期婦女或有可能妊娠的婦女。
【兒童用藥】 本藥尚未確立對(duì)早產(chǎn)兒或新生兒的安全性。
【老年患者用藥】用于老年人時(shí)，應(yīng)注意以下問題，控制劑量及給藥間隔，密切觀察病人狀態(tài)，慎重給藥。1.老年人生理功能多下降，易于出現(xiàn)不良反應(yīng)。2.老年人有時(shí)出現(xiàn)維生素K缺乏所致出血傾向。
【藥物相互作用】1.禁止飲酒或含酒精性飲料。同時(shí)服用可出現(xiàn)顏面潮紅、惡心、心動(dòng)過速、多汗、頭痛等癥狀。其機(jī)理尚不明確，可能是頭孢結(jié)構(gòu)上3位上連接的N-甲巰四唑硫代甲基引起的戒酒硫樣癥狀。2.同服抗凝藥可能會(huì)產(chǎn)生協(xié)同作用，導(dǎo)致出血。3.同時(shí)使用時(shí)注意事項(xiàng)藥品名稱等 臨床癥狀及措施 機(jī)制、危險(xiǎn)因素 利尿藥(呋喃苯氨酸、阿佐塞米、吡咯他尼、布美他尼等)據(jù)報(bào)告與其它頭孢菌素抗生素聯(lián)合應(yīng)用時(shí)，加重腎功障礙。 機(jī)制尚未解明，考慮利尿藥脫水作用引起的血液藥物濃度上升所致。
【藥物過量】過量用藥或頻繁用藥可導(dǎo)致惡心、嘔吐、腹瀉、癲癇發(fā)作，需對(duì)癥治療。
【臨床試驗(yàn)】
【規(guī)格】每支1g，每盒1或10支。
【貯藏】密封，涼暗干燥處保存。
【包裝】管制抗生素瓶裝，1瓶/盒。
【有效期】24個(gè)月
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】
【批準(zhǔn)文號(hào)】
【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱：山東瑞陽制藥有限公司、山東羅欣藥業(yè)股份有限公司、國藥集團(tuán)國瑞藥業(yè)有限公司、上海新先鋒藥業(yè)有限公司、海南通用三洋藥業(yè)有限公司、?？诳盗υ扑幱邢薰?、廣東博洲藥業(yè)有限公司、廣東博洲藥業(yè)有限公司、山東魯抗醫(yī)藥股份有限公司、齊魯制藥有限公司
