適應(yīng)癥 敏感菌所致的下呼吸道感染、尿路感染、腹腔感染、盆腔感染、敗血癥、皮膚軟組織感染、骨和關(guān)節(jié)感染、肺炎鏈球菌或流感嗜血桿菌所致腦膜炎和單純性淋病。用法用量 1.成人常用量:一次1~2g,每8~12小時(shí)1次;嚴(yán)重感染者的劑量可增至一次3~4g,每8小時(shí)1次。治療非復(fù)雜性尿路感染時(shí),一次0.5g,每12小時(shí)1次。 2.6個(gè)月及6個(gè)月以上的嬰兒和兒童常用量:按體重一次50mg/kg,每6~8小時(shí)1次。 3.腎功能損害者:腎功能損害的患者需根據(jù)其損害程度調(diào)整劑量。在給予0.5~1g的首次負(fù)荷劑量后,腎功能輕度損害的患者(內(nèi)生肌酐清除率Clcr為50~79ml/分鐘)常用劑量為一次0.5g,每8小時(shí)1次,嚴(yán)重感染時(shí)一次0.75~1.5g,每8小時(shí)1次;腎功能中度損害的患者(Clcr為5~49ml/分鐘)常用劑量為一次0.25~0.5g,每12小時(shí)1次,嚴(yán)重感染時(shí)一次0.5~1g,每12小時(shí)1次;腎功能重度損害需透析的患者(Clcr為0~4ml/分鐘)常用劑量為一次0.5g,每48小時(shí)1次或一次0.25g,每24小時(shí)1次,嚴(yán)重感染時(shí)一次0.5~1g,每48小時(shí)1次或一次0.5g,每24小時(shí)1次。血液透析患者透析后可不追加劑量,但需按上述給藥劑量和時(shí)間,在透析結(jié)束時(shí)給藥。本品可用注射用水、氯化鈉注射液、5%葡萄糖注射液溶解后緩慢靜脈注射,亦可加在10%葡萄糖注射液、電解質(zhì)注射液或氨基酸注射液中靜脈滴注30分鐘~2小時(shí)。
通用名 注射用頭孢唑肟鈉 查詢注射用頭孢唑肟鈉價(jià)格請點(diǎn)擊這里
英文名 CEFTIZOXIME SODIUM FOR INJECTION
拼音名 ZHUSHEYONG TOUBAOZUOWONA
藥品類別 頭孢菌素及碳青霉烯類
性狀 本品為白色或淡黃色結(jié)晶性粉末。
藥理毒理 本品屬第三代頭孢菌素,具廣譜抗菌作用,對多種革蘭陽性菌和革蘭陰性菌產(chǎn)生的廣譜(內(nèi)酰胺酶(包括青霉素酶和頭孢菌素酶)穩(wěn)定。本品對大腸埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇異變形桿菌等腸桿菌科細(xì)菌有強(qiáng)大抗菌作用,銅綠假單胞菌等假單胞菌屬和不動(dòng)桿菌屬對本品敏感性差。頭孢唑肟對流感嗜血桿菌和淋病奈瑟球菌有良好抗菌作用。本品對金黃色葡萄球菌和表皮葡萄球菌的作用較第一、第二代頭孢菌素為差,耐甲氧西林金黃色葡萄球菌和腸球菌屬對本品耐藥,各種鏈球菌對本品均高度敏感。消化球菌、消化鏈球菌和部分?jǐn)M桿菌屬等厭氧菌對本品多呈敏感,艱難梭菌對本品耐藥。本品作用機(jī)制為本品通過抑制細(xì)菌細(xì)胞壁粘肽的生物合成而達(dá)到殺菌作用。
藥代動(dòng)力學(xué) 肌內(nèi)注射本品0.5g或1.0g后血藥峰濃度(Cmax)分別為13.7mg/L和39mg/L,于給藥后1小時(shí)到達(dá)。靜脈注射本品2g或3g, 5分鐘后血藥峰濃度(Cmax)分別為131.8mg/L和221.1mg/L。頭孢唑肟廣泛分布于全身各種組織和體液中,包括胸水、腹水、膽汁、膽囊壁、腦脊液(腦膜有炎癥時(shí))、前列腺液和骨組織中均可達(dá)治療濃度。蛋白結(jié)合率30%。本品血消除半衰期(t1/2β)為1.7小時(shí)。在體內(nèi)不代謝,24小時(shí)內(nèi)給藥量的80%以上以原形經(jīng)腎排泄,因此尿液中藥物濃度高。丙磺舒可使頭孢唑肟的腎清除減少,血藥濃度增高。
適應(yīng)癥 敏感菌所致的下呼吸道感染、尿路感染、腹腔感染、盆腔感染、敗血癥、皮膚軟組織感染、骨和關(guān)節(jié)感染、肺炎鏈球菌或流感嗜血桿菌所致腦膜炎和單純性淋病。
用法用量 1.成人常用量:一次1~2g,每8~12小時(shí)1次;嚴(yán)重感染者的劑量可增至一次3~4g,每8小時(shí)1次。治療非復(fù)雜性尿路感染時(shí),一次0.5g,每12小時(shí)1次。 2.6個(gè)月及6個(gè)月以上的嬰兒和兒童常用量:按體重一次50mg/kg,每6~8小時(shí)1次。 3.腎功能損害者:腎功能損害的患者需根據(jù)其損害程度調(diào)整劑量。在給予0.5~1g的首次負(fù)荷劑量后,腎功能輕度損害的患者(內(nèi)生肌酐清除率Clcr為50~79ml/分鐘)常用劑量為一次0.5g,每8小時(shí)1次,嚴(yán)重感染時(shí)一次0.75~1.5g,每8小時(shí)1次;腎功能中度損害的患者(Clcr為5~49ml/分鐘)常用劑量為一次0.25~0.5g,每12小時(shí)1次,嚴(yán)重感染時(shí)一次0.5~1g,每12小時(shí)1次;腎功能重度損害需透析的患者(Clcr為0~4ml/分鐘)常用劑量為一次0.5g,每48小時(shí)1次或一次0.25g,每24小時(shí)1次,嚴(yán)重感染時(shí)一次0.5~1g,每48小時(shí)1次或一次0.5g,每24小時(shí)1次。血液透析患者透析后可不追加劑量,但需按上述給藥劑量和時(shí)間,在透析結(jié)束時(shí)給藥。本品可用注射用水、氯化鈉注射液、5%葡萄糖注射液溶解后緩慢靜脈注射,亦可加在10%葡萄糖注射液、電解質(zhì)注射液或氨基酸注射液中靜脈滴注30分鐘~2小時(shí)。
不良反應(yīng) 1.皮疹、瘙癢和藥物熱等過敏反應(yīng)、腹瀉、惡心、嘔吐、食欲不振等。 2.堿性磷酸酶、血清氨基轉(zhuǎn)移酶輕度升高、暫時(shí)性血膽紅素、血尿素氮和肌酐升高等。 3. 貧血(包括溶血性貧血)、白細(xì)胞減少、嗜酸性粒細(xì)胞增多或血小板減少少見。 4.偶見頭痛、麻木、眩暈、維生素K和維生素B缺乏癥、過敏性休克。 5.極少數(shù)病人可發(fā)生粘膜念珠菌病。 6.注射部位燒灼感、蜂窩織炎、靜脈炎(靜脈注射者)、疼痛、硬化和感覺異常等。
禁忌癥 對本品及其他頭孢菌素過敏者禁用。
注意事項(xiàng) 1.?dāng)M用本品前必須詳細(xì)詢問患者先前有否對本品、其他頭孢菌素類、青霉素類或其他藥物的過敏史,因?yàn)樵谇嗝顾仡惡皖^孢菌素類等β內(nèi)酰胺類抗生素之間已證實(shí)存在交叉過敏反應(yīng)。在青霉素類抗生素過敏患者中約5%~10%可對頭孢菌素出現(xiàn)交叉過敏反應(yīng)。因此有青霉素類過敏史患者,有指征應(yīng)用本品時(shí),必須充分權(quán)衡利弊后在嚴(yán)密觀察下慎用。如以往發(fā)生過青霉素休克的患者,則不宜再選用本品。如應(yīng)用本品時(shí),一旦發(fā)生過敏反應(yīng),需立即停藥。如發(fā)生過敏性休克,需立即就地?fù)尵龋o予腎上腺素、保持呼吸道通暢、吸氧、糖皮質(zhì)激素及抗組胺藥等緊急措施。 2.對診斷的干擾:抗球蛋白(Coombs)試驗(yàn)可出現(xiàn)陽性。用Bendict、Fehling及Clinitest試劑檢查尿糖可呈假陽性。血清堿性磷酸酶、血尿素氮、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶或血清乳酸脫氫酶值可增高。 3.幾乎所有的抗生素都可引起假膜性腸炎,包括頭孢唑肟。如在應(yīng)用過程中發(fā)生抗生素相關(guān)性腸炎,必須立即停藥,采取相應(yīng)措施。 4.有胃腸道疾病病史者,特別是結(jié)腸炎患者應(yīng)慎用。易發(fā)生支氣管哮喘、皮疹、蕁麻疹等過敏性體質(zhì)者慎用。不能很好進(jìn)食或非經(jīng)口攝取營養(yǎng)者、高齡者、惡液質(zhì)等患者應(yīng)慎用,因?yàn)橛谐霈F(xiàn)維生素K缺乏癥的情況。 5.雖然本品未顯示出對腎功能的影響,應(yīng)用本品時(shí)仍應(yīng)注意腎功能,特別是在那些接受大劑量治療的重癥病人中。 6.與其他抗生素相仿,過長時(shí)間應(yīng)用本品可能導(dǎo)致不敏感微生物的過度繁殖,需要嚴(yán)密觀察,一旦發(fā)生二重感染,需采取相應(yīng)措施。 7. 一次大劑量靜脈注射時(shí)可引起血管痛、血栓性靜脈炎,應(yīng)盡量減慢注射速度以防其發(fā)生。 8. 本品溶解后在室溫下放置不宜超過7小時(shí),冰箱中放置不宜超過48小時(shí)。
孕婦及哺乳期婦女用藥 動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中沒有發(fā)現(xiàn)本品對生殖能力和胎兒有損害,但妊娠期用藥的安全性尚不清楚,孕婦只在有明確指征時(shí)應(yīng)用。本品有少量可分泌至乳汁中,哺乳期婦女應(yīng)用本品時(shí)應(yīng)暫停哺乳。
兒童用藥 6個(gè)月以下小兒使用本品的安全性和有效性尚未確定。
老年患者用藥 老年患者常伴有腎功能減退,應(yīng)適當(dāng)減少劑量或延長給藥間期。
藥物相互作用 雖然尚無本品與其他藥物相互作用的報(bào)道,但有其他頭孢菌素與氨基糖苷類抗生素聯(lián)合應(yīng)用時(shí)出現(xiàn)腎毒性的報(bào)道。
貯藏 密閉,在涼暗干燥處保存。