【藥品名稱】
通用名：注射用鹽酸地爾硫卓
曾用名：
商品名：
英文名：Diltiazem Hydrochloridefor Injection
漢語拼音：Zhusheyong Yansuan Di'er......
分類：已有國家標準藥品-化學藥品
類別：
【藥品名稱】
通用名：注射用鹽酸地爾硫卓
曾用名：
商品名：
英文名：Diltiazem Hydrochloridefor Injection
漢語拼音：Zhusheyong Yansuan Di'erliuzhuo
劑型：注射劑
【成分】鹽酸地爾硫卓。
化學名稱：順-(+)-5-[(2-二甲氨基)乙基]-2-(4-甲氧基苯基)-3-乙酰氧基-2，3-二氫-1，5-苯并硫氮雜-4(5H)-酮鹽酸鹽。
化學結構式：
分子式：C22H26N2O4S.HCl
分子量：450.99
【性狀】本品為白色或類白色疏松塊狀物。
【藥理毒理】藥理作用通過抑制鈣離子向末梢血管、冠脈血管平滑肌細胞及房室結細胞內流，而達到擴張血管及延長房室結傳導的作用，從而對高血壓、心律失常和心絞痛產生療效。1、對血壓作用（1）在麻醉和清醒時均能降低升高的血壓，但麻醉情況下作用加強。對正常大鼠血壓無顯著影響而對高血壓大鼠具有較強的降壓作用。（2）可減少犬末梢血管阻力及心肌耗氧量，增加心輸出量。（3）對犬和猴在降壓的同時不減少腦、冠脈、腎的血流量，并具有排鈉利尿作用。2、對心律失常的作用（1）可延長房室結傳導時間、有效不應期及功能不應期，對犬室上性心動過速有效。（2）可抑制由心房電刺激引起的家兔室上性心動過速。3、對心肌缺血的作用（1）改善心肌氧的供需平衡。擴張犬冠狀動脈主干及側枝，增加心肌缺血部位血流量。抑制豬和人冠狀動脈痙攣。（2）心肌保護作用通過抑制過多鈣離子進入犬和貓的缺血心肌細胞而維持心功能、改善能量代謝并縮小缺血區(qū)面積。4、臨床療效（1）室上性心動過速以安慰劑作對照藥進行的雙盲試驗。結果證明：鹽酸地爾硫 適用于陣發(fā)性室上性心動過速、快速心房纖顫和心房撲動。有效率分別為86.4%（184/213）和87.2%（130/149）。（2）手術時異常高血壓的急救處置以硝酸甘油（注射劑）作對照藥進行的單盲臨床試驗，結果證明：鹽酸地爾硫 對手術時異常高血壓的急救處置有效，有效率94.0%（315/335）。（3）高血壓急癥對惡性高血壓、高血壓性腦病、夾層動脈瘤、急性左心衰等高血壓急癥的有效率100.0%（28/28）。（4）不穩(wěn)定心絞痛隨機單盲臨床試驗結果證實：鹽酸地爾硫 對不穩(wěn)定心絞痛有效，有效率（中等程度改善以上）達80.0%（32/40）。毒性研究犬大劑量靜脈注射鹽酸地爾硫 可出現(xiàn)明顯的心動過緩和房室傳導改變。在犬和大鼠的亞急性和慢性毒性研究中，大劑量口服鹽酸地爾硫 可引起肝臟損害。在一項亞急性肝臟毒性研究中，大鼠經口給予≥125mg/kg鹽酸地爾硫 可引起肝臟組織學變化，停藥后可恢復；犬口服20mg/kg鹽酸地爾硫 可引起肝臟變化，繼續(xù)用藥后可恢復。
【藥代動力學】血漿藥物濃度單次靜注鹽酸地爾硫 消除半衰期約為1.9小時。點滴靜注用藥5～6小時血藥濃度達穩(wěn)態(tài)。對象：心臟病患者8例方法：1分鐘靜注鹽酸地爾硫 10mg。對象：非開胸手術患者5例方法：以5、10、15μg/kg/分點滴靜注鹽酸地爾硫。
【適應癥】1.室上性心動過速；2.手術時異常高血壓的急救處理；3.高血壓急癥；4.不穩(wěn)定心絞痛。
【用法用量】將注射用鹽酸地爾硫用5ml以上的生理鹽水或葡萄糖注射液溶解，按下述方法用藥：1.室上性心動過速：單次靜注，通常成人劑量為鹽酸地爾硫卓10mg約3分鐘緩慢靜注，并可根據(jù)年齡和癥狀適當增減。2.手術時異常高血壓的急救處理：單次靜注，通常對成人1次約1分鐘內緩慢靜注鹽酸地爾硫10mg，并可根據(jù)病人年齡和癥狀適當增減。點滴靜注，通常對成人以5～15μg/kg/min，靜脈點滴鹽酸地爾硫。當血壓降至目標值以后，邊監(jiān)測血壓邊調節(jié)點滴速度。3.高血壓急癥：通常成人以5～15μg/kg/min，靜脈點滴鹽酸地爾硫卓。當血壓降至目標值以后，邊監(jiān)測血壓邊調節(jié)點滴速度。4.不穩(wěn)定心絞痛：通常成人以1～5μg/kg/min，靜脈點滴鹽酸地爾硫，先從小劑量開始，然后根據(jù)病情適當增減，最大劑量為5μg/kg/min。
【不良反應】1.常見不良反應：心動過緩，低血壓、I度房室傳導阻滯，II度房室傳導阻滯，房室交界性心律等。2.嚴重不良反應(偶見：0.1%~<5%，極少見：<0.1%)。(1)偶見完全房室傳導阻滯、嚴重心動過緩、有時可導致心跳停止，需做好處置這些癥狀的充分準備后開始用藥。如果發(fā)生異常，應立即停止用藥，并進行如下處置：完全性房室傳導阻滯、嚴重心動過緩：給予硫酸阿托品、異丙腎上腺素等和/或使用心臟起搏。心跳停止：進行心臟按摩、給與腎上腺素等幾茶酚胺類藥物進行心臟復蘇。(2)極少見充血性心衰。一旦出現(xiàn)時，應停止用藥，并進行適當?shù)奶幹谩?、其它不良反應若出現(xiàn)不良反應應給予適當處理(如停藥)并進行適當處置。尚可見光敏反應，但發(fā)生頻率不詳。
【禁忌】1.嚴重低血壓或心源性休克患者。2.II和III度房室傳導阻滯或病竇綜合癥(持續(xù)竇性心動過緩，心律小于50次/分，竇性停搏和竇房阻滯等)。3.嚴重充血性心衰患者。4.嚴重心肌病患者。5.對藥物中任一成分過敏者。6.妊娠或可能妊娠的婦女。7.靜脈給予地爾硫卓和靜脈給予β-阻滯劑應避免在同時或相近的時間內給予(即小時內)。8.室性心動過速患者。寬QRS心動過速患者(QRS≥0.12s)使用鈣通道阻滯劑可能會出現(xiàn)血流動力學惡化和室顫。靜脈注射地爾硫卓前，明確寬QRS復合波為室上性或室性是非常重要的。
【注意事項】1.本品可延長房室結不應期，除病態(tài)竇房結綜合癥外不明顯延長竇房結恢復時間。罕見情況下此作用可異常減慢心率（特別在病態(tài)竇房結綜合癥患者）或致II或III度房室傳導阻滯。本品與β受體阻滯劑或洋地黃合用可導致對心臟傳導減緩的協(xié)同作用。有報導一例變異性心絞痛患者口服本品60mg致心臟停搏2-5秒。2.本品有負性肌力作用，在心室功能受損的患者單用或與β受體阻滯劑合用的經驗有限，因而這些患者應用本品須謹慎。3.本品最大降壓效果常在14天后達到，使用本品偶可致癥狀性低血壓。4.應用本品罕見出現(xiàn)急性肝損害，表現(xiàn)為堿性磷酸酶、乳酸脫氫酶、谷草轉氨酶、谷丙轉氨酶明顯增高及其它急性肝損害征象。停藥可恢復。5.本品在肝臟代謝，由腎臟和膽汁排泄，長期給藥應定期監(jiān)測肝腎功能。肝腎功能受損者應用本品應謹慎。6.皮膚反應多為暫時的，繼續(xù)應用本品也可消失。有少數(shù)報導皮膚反應可進展為多型紅斑和/或剝脫性皮炎。如果皮膚反應為持續(xù)性應停藥。7.本品由于可能與其它藥物有協(xié)同作用，同時使用對心臟收縮和/或傳導有影響的藥物時應謹慎，并仔細調整所用劑量。8.本品在體內經細胞色素P450氧化酶進行生物轉化，與經同一途徑進行生物轉化的其它藥物合用時可導致代謝的競爭抑制。故在開始或停止同時使用本品時，對相同代謝途徑的藥物劑量，特別是治療指數(shù)低的藥物或有肝腎功能受損的患者，須加以調整以維持合理的血藥濃度。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】本品在妊娠婦女中的應用尚缺乏對照試驗數(shù)據(jù)，故孕婦應用本品須權衡利弊。本品可經過乳汁排出，其濃度接近血藥濃度，如哺乳期婦女確有必要應用本品，須暫停哺乳。
【兒童用藥】安全性尚未得到證實。
【老年患者用藥】一般高齡患者生理機能較低下，使用時應從低劑量開始，給藥時仔細觀察患者癥狀情況。
【藥物相互作用】1.β受體阻滯劑：研究表明鹽酸地爾硫卓與β受體阻滯劑合用耐受性良好，但在左心室功能不全及傳導功能障礙患者中數(shù)據(jù)尚不充分。本品可增加普萘洛爾生物利用度近50%，因而在開始或停止兩藥合用時需調整普萘洛爾劑量。2.西米替?。河捎谝种萍毎豍450氧化酶影響本品首過代謝，可明顯增加本品血藥濃度峰值及藥時曲線下面積。雷尼替丁僅使本品血藥濃度輕度升高。3.地高辛：有報告本品可使地高辛血藥濃度增加20%，但也有不影響的報告，雖然結果矛盾，但在開始、調整和停止本品治療時應監(jiān)測地高辛血藥濃度，以免地高辛過量或不足。4.麻醉藥：對心肌收縮、傳導、自律性都有抑制，并有血管擴張作用，可與本品產生協(xié)同作用。因此，兩藥合用時須仔細調整劑量。5.本品可明顯增加三唑侖和米達唑侖血漿峰濃度及延長其消除半衰期。6.本品與卡馬西平合用后，一些病例中可使卡馬西平的血藥濃度增高40-72%而導致毒性。7.在心、腎移植患者中發(fā)現(xiàn)，本品與環(huán)孢菌素合用時，環(huán)孢菌素的劑量應降低15-48%以保證環(huán)孢菌素的藥物濃度與合用本品前相同。二者合用時應監(jiān)測環(huán)孢菌素血漿藥物濃度，特別在開始、調整劑量、或停止使用本品時。環(huán)孢菌素對本品血漿藥物濃度的影響尚未知。8.本品與利福平合用后可以明顯降低本品血漿藥物濃度及療效。
【藥物過量】癥狀：藥物過量可引起心動過緩，完全性房室傳導阻滯，心衰和低血壓等。處置：出現(xiàn)藥物過量時應停止用藥，并進行一下處置：(1)心動過緩，完全房室傳導阻滯：給予硫酸阿托品，異丙腎上腺素等和/或使用心臟起搏。(2)心衰，低血壓：給予強心劑、升壓藥、輸液等和/或使用心臟輔助循環(huán)裝置。
【規(guī)格】10mg；50mg
【貯藏】遮光，密封保存。
【包裝】10mg×10支/盒；50mg×10支/盒。
【有效期】24個月
【批準文號】
【生產企業(yè)】
企業(yè)名稱：吉林敖東藥業(yè)集團延吉股份有限公司、國藥集團國瑞藥業(yè)有限公司、北京四環(huán)科寶制藥有限公司、揚州奧賽康藥業(yè)有限公司、哈爾濱圣泰制藥股份有限公司、上海實業(yè)聯(lián)合集團長城藥業(yè)有限公司、武漢華龍生物制藥有限公司、武漢普生制藥有限公司、通化東寶藥業(yè)股份有限公司、開封市康諾生化制藥廠、哈爾濱三聯(lián)藥業(yè)有限公司、黑龍江省珍寶島制藥有限公司、江蘇康緣藥業(yè)股份有限公司、天津天安藥業(yè)股份有限公司、揚州奧賽康藥業(yè)有限公司、中國預防醫(yī)學科學院流行病學微生物學研究所晉城海斯藥業(yè)有限公司、廣西北生藥業(yè)股份有限公司長春市凱旋制藥分公司、保定三九濟世生物藥業(yè)有限公司、湖南一格制藥有限公司、沈陽藥大業(yè)有限責任公司、廣東陽江制藥廠有限公司、浙江亞太藥業(yè)股份有限公司、江蘇奧賽康藥業(yè)有限公司
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