- 甲磺酸帕珠沙星注射液 詳細(xì)說明
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【藥品名稱】
通用名：甲磺酸帕珠沙星注射液
商品名：
英文名：Pazufloxacin Mesilate Injection
漢語拼音：Jiahuangsuanpazhushaxing Zhusheye
劑型：注射劑
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分類：化學(xué)藥品
類別：
【藥品名稱】
通用名：甲磺酸帕珠沙星注射液
商品名：
英文名：Pazufloxacin Mesilate Injection
漢語拼音：Jiahuangsuanpazhushaxing Zhusheye
劑型：注射劑
【成分】甲磺酸帕珠沙星。
化學(xué)名稱：(-)-(s)-10-(1-氨基環(huán)丙基)-9-氟-3-甲基-7-氧代-2,3-二氫-7H-吡啶并[1,2,3-de]-[1,4]苯并噁嗪-6-羧酸甲磺酸鹽。
化學(xué)結(jié)構(gòu)式：
分子式：C16H15FN2O4CH4O4S
分子量：414.41
【性狀】本品為無色至淡黃色的澄明液體。
【藥理毒理】帕珠沙星是喹諾酮類抗菌藥，它抑制細(xì)菌拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅳ和DNA回旋酶（拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ），從而導(dǎo)致細(xì)菌的DNA無法形成超螺旋結(jié)構(gòu)，DNA無法完成正常的復(fù)制、轉(zhuǎn)錄，引起細(xì)菌死亡。帕珠沙星是廣譜抗菌素，對(duì)大部分需氧菌、厭氧菌、兼性厭氧菌、革蘭氏陽性或革蘭氏陰性細(xì)菌具殺菌效力。帕珠沙星對(duì)革蘭氏陰性菌的MIC為0.0125~4.0μg/ml，其中包括腸桿菌屬及假單胞菌類、黃單胞菌類、不動(dòng)桿菌屬類、產(chǎn)堿菌屬類及莫拉桿菌屬類菌株；對(duì)革蘭氏陽性菌的MIC為0.05~3.13μg/ml，其中包括葡萄球菌，鏈球菌及腸球菌屬菌株；對(duì)厭氧菌的MIC為0.2~3.13μg/ml，其中包括脆弱擬桿菌、艱難梭菌及消化鏈球菌及其變異菌株。帕珠沙星對(duì)臨床分離的革蘭氏陽性菌的MIC50是0.2~12.5μg/mL；對(duì)非耐藥的革蘭氏陰性菌MIC50≤0.05~0.78μg/mL。在動(dòng)物體的試驗(yàn)中，對(duì)于金黃色葡萄球菌、大腸桿菌TK-16、銅綠假單胞菌、肺炎克雷白菌、奇異變形菌菌液接種所致的小鼠全身感染，甲磺酸帕珠沙星皮下給藥顯示出強(qiáng)效，其MIC分別為：0.25μg/mL，0.0125μg/mL，1.56μg/mL，0.025μg/mL，0.025μg/mL。對(duì)于肺炎球菌D979(PRSP)菌液、銅綠假單胞菌S406接種所致的小鼠呼吸道感染，甲磺酸帕珠沙星皮下給藥顯示出強(qiáng)效，其MIC分別為：3.13μg/mL,0.39μg/mL。對(duì)于銅綠假單胞菌S-68所致的小鼠尿路感染，甲磺酸帕珠沙星皮下給藥的效果好。278名中重度慢性呼吸道感染者，靜脈注射300-500mg帕珠沙星，持續(xù)3-14天，臨床有效率和總的抗菌有效率分別為75.1%和69.2%。藥物對(duì)革蘭氏陽性菌、陰性菌和混合菌感染的殺菌率分別為82.9%、67.3%和42.9%?；旌系拿谀虻栏腥菊?，靜脈注射300-500mg帕珠沙星，持續(xù)5天，藥物對(duì)革蘭氏陽性和陰性菌的殺菌率分別為79.3%和91.9%，總有效率為85.9%83名手術(shù)后感染（包括腹膜炎、肺炎和膿毒血癥）患者接受帕珠沙星治療，藥物對(duì)輕度感染者的有效率為87.5%（35/40）和重度感染者的有效率為75%（27/36）。對(duì)銅綠假單孢菌感染者的有效率為80%（12/15），殺菌率為68.8%。另一項(xiàng)研究顯示藥物對(duì)腹腔內(nèi)感染、膽道感染、肝膿腫和外傷感染的有效率分別為77.8%(21/27)、88.2%(15/17)、100%(3/3)和71.4%(15/21)。在毒理學(xué)研究中，帕珠沙星除了在高劑量時(shí)對(duì)動(dòng)物造成骨骼發(fā)育異常、尿液中析出結(jié)晶外，無其它不良影響；臨床相當(dāng)劑量下對(duì)動(dòng)物也無生殖毒性。
【藥代動(dòng)力學(xué)】吸收：本品靜脈注射給藥，沒有吸收過程。分布：本品不易通過血腦屏障，雄性大鼠靜注5mg/kg帕珠沙星后，腦中的藥物濃度低于血漿中藥物濃度。24hrs后腦中藥物濃度/血漿中藥物濃度在5.3%以下。給予妊娠20、21天的大鼠靜注5mg/kg帕珠沙星后，胎鼠體中藥物濃度為母鼠的0.2～0.8倍，證明本品可以通過胎盤屏障。給予哺乳期大鼠靜注5mg/kg帕珠沙星后，0～6hrs期間乳汁中藥物濃度是血藥濃度的1.5～3.2倍。代謝：帕珠沙星主要以原形的形勢發(fā)揮作用，并且主要以原形的形式從尿液中排泄。其主要代謝產(chǎn)物為葡萄糖醛酸結(jié)合體。排泄：本品主要以原形的形式從尿液中排泄占排泄總量的93.86%，代謝產(chǎn)物主要從膽汁中排泄占排泄總量的5.71%。給予健康志愿者單劑量靜脈滴注(30分鐘)本品300mg或500mg，2hrs后尿中藥物的累計(jì)排泄量占總量的50%，12hrs尿中藥物的累計(jì)排泄量占總量的90%。對(duì)健康志愿者反復(fù)靜脈滴注本品（2次/天，共5天），給藥后24hrs尿中藥物的累計(jì)排泄量占總量的90%。證明本品在體內(nèi)沒有蓄積作用。
【適應(yīng)癥】帕珠沙星用于燒傷、手術(shù)等引起的感染；用于呼吸系統(tǒng)慢性感染（如慢性支氣管炎、支氣管擴(kuò)張癥、肺氣腫、肺纖維癥、支氣管哮喘及陳舊性肺結(jié)核等）、肺炎、分膿腫；用于腎盂腎炎、復(fù)雜性膀胱炎、前列腺炎；膽囊炎、膽管炎、肝膿腫；用于腹腔膿腫、腹膜炎；用于內(nèi)臟器官的感染（子宮附件炎、盆腔炎）和盆腔腹膜炎的治療。
【用法用量】取本品，加入到氯化鈉注射液中，靜脈滴注。成人每天應(yīng)用1000mg帕珠沙星靜脈分兩次滴注，每次滴注持續(xù)30分鐘~1小時(shí)。年齡大的和癥狀輕的患者，每天應(yīng)用600mg帕珠沙星靜脈分兩次滴注，每次滴注持續(xù)30分鐘～1小時(shí)。
【不良反應(yīng)】本品的不良反應(yīng)發(fā)生率低，在1264例臨床病例的實(shí)驗(yàn)中，不良反應(yīng)的發(fā)生率為3.4%；噯氣及嘔吐發(fā)生率0.55%；腹瀉或糞便稀薄發(fā)生率0.87%；發(fā)疹發(fā)生率0.87%。臨床檢查主要的異常包括：ALT上升（6.15%），嗜酸性粒細(xì)胞增多（4.58%），AST上升（4.04%），AlP上升（2.86%），GTP上升（3.35%）。
其它少見的不良反應(yīng)有：偽膜性大腸炎、血小板減少、間質(zhì)性肺炎；休克、過敏樣癥狀；中毒性表皮壞死癥、Stevens-Johnson綜合癥、急性腎功能不全、肝功能障礙；橫紋肌溶解癥、低血糖、肌腱炎和痙攣等。
【禁忌】對(duì)本品過敏者禁用；妊娠及哺乳的婦女禁用本品。
【注意事項(xiàng)】對(duì)喹諾酮類藥物過敏的者慎用本藥；具有過敏體質(zhì)家族史（支氣管哮喘、發(fā)疹、蕁麻疹等）的患者慎用本藥；腎功能障礙病人慎用本藥；心血管系統(tǒng)功能障礙患者慎用本藥；癲癇或其它痙攣性疾病病史的患者慎用本藥。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠及哺乳的婦女禁用本品或哺乳期婦女用藥時(shí)中止哺乳。
【兒童用藥】兒童的用藥安全性尚不明確，因此禁止給藥。
【老年患者用藥】老年患者用藥后血藥濃度的Cmax升高，AUC增加，尿中回收率下降，需慎重給藥。
【藥物相互作用】目前尚未確定是否存在合并用藥的禁忌。但是合并用藥時(shí)需要注意：1．與茶堿合用可能導(dǎo)致中毒，需密切觀察；2．與非甾類抗炎藥合用可能導(dǎo)致痙攣，需密切觀察。
【藥物過量】尚無相關(guān)報(bào)道。發(fā)生藥物過量時(shí)可通過血液透析治療。
【規(guī)格】10ml：0.3g（以C16H15FN2O4計(jì)）
【貯藏】遮光，密閉保存。
【包裝】10ml，安瓿瓶裝。
【有效期】暫定24個(gè)月
【批準(zhǔn)文號(hào)】
【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱：四川奧邦藥業(yè)有限公司、上海新先鋒藥業(yè)有限公司、四川奧邦藥業(yè)有限公司、江蘇瑞年前進(jìn)制藥有限公司、重慶萊美藥業(yè)有限公司、南京圣和藥業(yè)有限公司、貴州正鑫藥業(yè)有限公司、南京臣功制藥有限公司、濰坊中獅制藥有限公司、重慶迪康長江制藥有限公司、成都海普平原藥業(yè)有限公司、齊魯制藥有限公司、保定三九濟(jì)世生物藥業(yè)有限公司、內(nèi)蒙古白醫(yī)制藥股份有限公司、江蘇亞邦強(qiáng)生藥業(yè)有限公司、江西制藥有限責(zé)任公司
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