【藥品名稱】
通用名：鹽酸美他環(huán)素膠囊
曾用名：
商品名：
英文名：Metacycline Hydrochloride Capsules
漢語(yǔ)拼音：Yansuan Meitahuansu Jiaonang
劑型：膠囊劑
【成分】鹽酸美他環(huán)素。
化學(xué)名稱：[4S-(4,4,5,5,12)]-6-亞甲基-4-（二甲氨基）-3,5,10,12,12??-五羥基-1,11-二氧代-2-并四苯甲酰胺鹽酸鹽。
化學(xué)結(jié)構(gòu)式：
分子式：C22H22N2O8·HCl
分子量：478.89
【性狀】本品為膠囊劑。
【藥理毒理】本品屬于四環(huán)素類抗生素。某些四環(huán)素或土霉素耐藥的菌株對(duì)本品仍可敏感。許多立克次體屬、支原體屬、衣原體屬、某些非典型分枝桿菌屬、螺旋體對(duì)本品敏感，但腸球菌屬對(duì)其耐藥。其他如放線菌屬、炭疽桿菌、單核細(xì)胞增多性李斯特菌、梭狀芽孢桿菌、奴卡菌屬、弧菌、布魯菌屬、彎曲桿菌、耶爾森菌等對(duì)本品敏感。本品對(duì)淋病奈瑟菌具一定抗菌活性，但耐青霉素的淋球菌對(duì)美他環(huán)素也耐藥。多年來(lái)由于四環(huán)素類的廣泛應(yīng)用，臨床常見(jiàn)病原菌對(duì)美他環(huán)素耐藥現(xiàn)象嚴(yán)重，包括葡萄球菌等革蘭陽(yáng)性菌及多數(shù)腸桿菌科細(xì)菌耐藥。本品與四環(huán)素類不同品種之間存在交叉耐藥。本品作用機(jī)制為藥物能與細(xì)菌核糖體30S亞基的A位置結(jié)合，抑制肽鏈的增長(zhǎng)和影響細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成。
【藥代動(dòng)力學(xué)】口服可吸收，單劑口服500mg后血藥峰濃度(Cmax)約為2mg/L,血消除半衰期(T1/2)16小時(shí)，蛋白結(jié)合率為80%，在體內(nèi)分布較廣。以原型自尿排泄約占給藥量的50%，72小時(shí)內(nèi)經(jīng)糞便排泄者僅占5%。
【適應(yīng)癥】1.本品作為首選或選用藥物可用于下列疾?。孩倭⒖舜误w病，包括流行性斑疹傷寒、地方性斑疹傷寒、洛磯山熱、恙蟲(chóng)病和Q熱；②支原體屬感染；③衣原體屬感染，包括鸚鵡熱、性病性淋巴肉芽腫、非淋菌性尿道炎、輸卵管炎、宮頸炎及沙眼；④回歸熱；⑤布魯菌??；⑥霍亂；⑦兔熱?。虎嗍笠?；⑧軟下疳。治療布魯菌病和鼠疫時(shí)需與氨基糖苷類聯(lián)合應(yīng)用。2.由于目前常見(jiàn)致病菌對(duì)四環(huán)素類耐藥現(xiàn)象嚴(yán)重，僅在病原菌對(duì)此類藥物敏感時(shí)，方有指征選用該類藥物。本品不宜用于溶血性鏈球菌感染及葡萄球菌感染。3.本品可用于對(duì)青霉素類過(guò)敏患者的破傷風(fēng)、氣性壞疽、雅司、梅毒、淋菌性尿道炎、宮頸炎和鉤端螺旋體病以及放線菌屬和李斯特菌感染。4.可用于中、重度痤瘡的輔助治療。
【用法用量】成人口服每12小時(shí)300mg，8歲以上小兒口服每12小時(shí)按體重5mg/kg。
【不良反應(yīng)】
1.消化系統(tǒng)：胃腸道癥狀如惡心、嘔吐、上腹不適、腹脹、腹瀉，偶有胰腺炎等。偶有食管炎和食管潰瘍的報(bào)道，多發(fā)生于服藥后立即上床的患者。
2.肝毒性：通常為脂肪肝變性，妊娠期婦女、原有腎功能損害的患者易發(fā)生，亦可發(fā)生于并無(wú)上述情況的患者。本品所致胰腺炎也可與肝毒性同時(shí)發(fā)生，患者并不伴有原發(fā)性肝病。
3.變態(tài)反應(yīng)：多為斑丘疹和紅斑，此外可見(jiàn)蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫、過(guò)敏性紫癜、心包炎以及系統(tǒng)性紅斑狼瘡皮損加重，表皮剝脫性皮炎并不常見(jiàn)。偶有過(guò)敏性休克和哮喘發(fā)生。某些用本品的患者日曬時(shí)可能有光敏現(xiàn)象。所以，建議患者不要直接暴露于陽(yáng)光或紫外線下，一旦皮膚有紅斑應(yīng)立即停藥。
4.血液系統(tǒng)：偶可引起溶血性貧血、血小板減少、中性粒細(xì)胞減少和嗜酸粒細(xì)胞減少。
5.中樞神經(jīng)系統(tǒng)：偶可致良性顱內(nèi)壓增高，可表現(xiàn)為頭痛、嘔吐、視神經(jīng)乳頭水腫等。
6.腎毒性：原有顯著腎功能損害的患者可能發(fā)生氮質(zhì)血癥、高磷酸血癥和酸中毒。
7.二重感染：長(zhǎng)期應(yīng)用本品可誘發(fā)耐藥金葡菌、革蘭陰性桿菌和真菌等引起的二重感染，嚴(yán)重者可致敗血癥。
8.本品的應(yīng)用可使人體內(nèi)正常菌群減少，導(dǎo)致維生素缺乏，真菌繁殖，出現(xiàn)口干、咽炎、口角炎、舌炎等。
【禁忌】有四環(huán)素類藥物過(guò)敏史者禁用。
【注意事項(xiàng)】
1.交叉過(guò)敏反應(yīng)：對(duì)一種四環(huán)素類藥物呈過(guò)敏者可對(duì)本品呈過(guò)敏。
2.對(duì)診斷的干擾：①測(cè)定尿鄰苯二酚胺（Hingerty法）濃度時(shí)，由于本品對(duì)熒光的干擾，可使測(cè)定結(jié)果偏高；②本品可使堿性磷酸酶、血尿素氮、血清淀粉酶、血清膽紅素、血清氨基轉(zhuǎn)移酶（AST、ALT）的測(cè)定值升高。
3.長(zhǎng)期用藥應(yīng)定期檢查血常規(guī)以及肝、腎功能。
4.應(yīng)用本品時(shí)應(yīng)飲用足量（約240ml）水，避免食道潰瘍和減少胃腸道刺激癥狀。
5.本品宜空腹口服，即餐前1小時(shí)或餐后2小時(shí)服用，以避免食物對(duì)吸收的影響。
6.下列情況存在時(shí)須慎用或避免應(yīng)用：①原有肝病者不宜用此類藥物；②腎功能損害的患者不宜應(yīng)用此類藥物，如確有指征應(yīng)用時(shí)須慎重考慮，并調(diào)整劑量。
7.治療性病時(shí)，如懷疑同時(shí)合并梅毒螺旋體感染，用藥前須行暗視野顯微鏡檢查及血清學(xué)檢查，后者每月1次，至少4次。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】本品可透過(guò)胎盤(pán)屏障進(jìn)入胎兒體內(nèi)，沉積在牙齒和骨的鈣質(zhì)區(qū)內(nèi)，引起胎兒牙齒變色，牙釉質(zhì)再生不良及抑制胎兒骨骼生長(zhǎng)，該類藥物在動(dòng)物中有致畸胎作用，因此妊娠期婦女不宜應(yīng)用。本品可自乳汁分泌，乳汁中濃度較高，哺乳期婦女應(yīng)用時(shí)應(yīng)暫停授乳。
【兒童用藥】8歲以下小兒不宜用本品。
【老年患者用藥】老年患者常伴有腎功能減退，劑量宜適當(dāng)調(diào)整。老年患者應(yīng)用本品，易引起肝毒性，需慎用。
【藥物相互作用】
1.與制酸藥如碳酸氫鈉同用時(shí)，由于胃內(nèi)pH值增高，可使本品吸收減少，活性減低，故服用本品后1～3小時(shí)內(nèi)不應(yīng)服用制酸藥。
2.含鈣、鎂、鐵等金屬離子的藥物，可與本品形成不溶性絡(luò)合物，使本品口服后吸收減少。
3.與全麻藥甲氧氟烷合用時(shí)，可增強(qiáng)其腎毒性。
4.與強(qiáng)利尿藥如呋塞米等藥物合用時(shí)可加重腎功能損害。
5.與其他肝毒性藥物（如抗腫瘤化療藥物）合用時(shí)可加重肝損害。
6.降血脂藥考來(lái)烯胺或考來(lái)替泊可影響本品的吸收，必須間隔數(shù)小時(shí)分開(kāi)服用。
7.本品可降低避孕藥效果，增加經(jīng)期外出血的可能。
8.本品可抑制血漿凝血酶原的活性，所以接受抗凝治療的患者需要調(diào)整抗凝藥的劑量。
【藥物過(guò)量】本品無(wú)特異性拮抗藥，藥物過(guò)量時(shí)應(yīng)予以催吐、洗胃及大量飲水、補(bǔ)液等對(duì)癥治療和支持治療。
【規(guī)格】（1）0.1g，（2）0.2g（按C22H22N2O8計(jì)）。
【貯藏】密封，在陰涼干燥處保存。
【包裝】鋁塑包裝，6?！?板/盒。
【有效期】24個(gè)月
【批準(zhǔn)文號(hào)】
【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱：江蘇濟(jì)川制藥有限公司、大同長(zhǎng)興制藥有限責(zé)任公司、包頭康力藥業(yè)集團(tuán)股份有限公司、浙江巨泰藥業(yè)有限公司、河南省安陽(yáng)市第一制藥廠、鄭州羚銳制藥有限公司、蘇州第五制藥廠有限公司、大同長(zhǎng)興制藥有限責(zé)任公司、南昌濟(jì)順制藥有限公司、湖南方盛制藥有限公司
