【藥品名稱】
通用名：馬洛替酯緩釋片
商品名：
英文名：Malotilate Sustained-release Tablets
漢語拼音：Maluotizhi Huanshi Pian
劑型：緩釋片
【成分】馬洛替酯。
化學(xué)名稱：1，3－二硫雜茂－2叉丙二酸二異。
化學(xué)結(jié)構(gòu)式：
分子式：
分子量：
【性狀】本品為淡黃色片。
【藥理毒理】據(jù)國外文獻報道：藥理作用：作用于肝細胞，具有促進RNA的合成及提高核糖體活性的作用，發(fā)揮蛋白質(zhì)的代謝改善作用，能使本品改善肝功能同時抑制肝纖維化進程。毒理作用：大鼠連續(xù)口服52周，100～300mg/kg可引起紅細胞減少、肝重增加；狗口服52周，100～500mg/kg可引起嘔吐、肝重增加、脾含鐵血紅素沉著等。給大鼠口服馬洛替酯320mg/kg，在妊娠前、妊娠初期可見母體體重增加受到抑制、胎兒骨化輕度延遲；在圍產(chǎn)期和哺乳期，可見母體及新生兒體重增加受到抑制。抗原性試驗、誘變試驗及一般藥理試驗中均未見異常。
【藥代動力學(xué)】據(jù)國外文獻報道：健康成人單次口服馬洛替酯后，吸收較快，達峰時間約1～2小時，消除半衰期約0.9～1.1小時，血漿中主要代謝物為單酯體，尿中代謝物為單酯體的葡萄糖醛酰胺結(jié)合物及丙二酸異丙醇酯，48小時尿中代謝物排泄率為37～48%。大鼠口服14C-馬洛替酯后，體內(nèi)分布廣泛，放射性以肝、腎最高，腦最低。國內(nèi)研究結(jié)果表明：健康成人單劑量口服馬洛替酯緩釋片或馬洛替酯普通片0.6g后，血漿中馬洛替酯Tmax分別為4.15±1.73h和2.25±0.72h，Cmax分別為24.25±11.23ng/ml和35.05±16.06ng/ml，AUC0→24h分別為130.77±39.81ng·h/ml和135.47±46.39ng·h/ml。健康成人多劑量口服馬洛替酯緩釋片0.6g（每12h服1次）或馬洛替酯普通片0.6g（每8h服1次）后，血漿中馬洛替酯Tmax分別為3.35±1.22h和2.00±0.65h，Cmin分別為5.45±1.24ng/ml和5.06±0.81ng/ml，Cmax分別為21.46±7.82ng/ml和25.25±7.78ng/ml。馬洛替酯緩釋片與普通片相比，Tmax延遲、Cmax降低、血濃波動度減小，具有緩釋特性；AUC相近，具有生物等效性。
【適應(yīng)癥】適用于慢性肝炎、肝硬化、晚期血吸蟲病肝損傷和肺結(jié)核并發(fā)的低蛋白血癥。
【用法用量】口服。一日2次，每次2片。
【不良反應(yīng)】消化道：有時會引起食欲不振、惡心、嘔吐、胃部不適、腹部膨脹感、腹瀉、口渴等，偶有便秘現(xiàn)象。肝臟：服藥后有時會引起黃疸、GOT、GPT等上升的現(xiàn)象，因而給藥后一旦出現(xiàn)上述癥狀應(yīng)立即停藥，進行適當(dāng)處置。過敏：有時會出現(xiàn)皮疹、瘙癢等情況。神經(jīng)系統(tǒng)：有時會出現(xiàn)嗜睡、頭痛、偶有目眩、痙攣等感覺。血液系統(tǒng)：有時會引起白細胞減少、紅細胞減少、嗜酸性細胞增加，偶有血小板減少。其他：有時會有疲倦感、發(fā)熱等現(xiàn)象。
【禁忌】黃疸、肝腹水等患者禁用，小兒、孕婦、哺乳期婦女及對本品過敏者禁用。
【注意事項】1.血清氨基轉(zhuǎn)移酶或膽紅素明顯增高的肝病患者慎用。2.服藥后有時會引起黃疸、GOT、GPT等上升的現(xiàn)象，因此服藥后應(yīng)定期進行肝功能檢查，特別是在服藥后的二、四、六周必須進行檢查。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦及有可能妊娠的婦女禁服。哺乳期婦女慎用，用藥時應(yīng)避免授乳。
【兒童用藥】兒童用藥的安全性尚不明確。
【老年患者用藥】因高齡患者生理機能低下，故應(yīng)遵醫(yī)囑，減量給藥。
【藥物相互作用】尚不明確。
【藥物過量】尚不明確。
【規(guī)格】0.15g
【貯藏】密閉。
【包裝】鋁箔板包裝，每盒20片。
【有效期】暫定24個月
【批準(zhǔn)文號】國藥準(zhǔn)字H20020689
【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱：山西亞寶藥業(yè)集團股份有限公司
地址：山西省芮城縣富民路43號；山西省風(fēng)陵渡經(jīng)濟開發(fā)區(qū)工業(yè)大道1號
