【藥品名稱】
通用名：注射用葉酸
曾用名：
商品名：
英文名：Folic Acid for Injection
漢語拼音：Zhusheyong Yesuan
劑型：注射劑
【成分】葉酸。
化學(xué)名稱：N-[4-[（2-氨基-4-氧代-1，4-二氫-6-蝶啶）甲氨基]苯甲?；鵠-L-谷氨酸。
化學(xué)結(jié)構(gòu)式：
分子式：C19H19N7O6
分子量：441.40
【性狀】本品為黃色或橙黃色的疏松狀物或粉末。
【藥理毒理】葉酸系由蝶啶、對氨基苯甲酸及谷氨酸殘基組成的水溶性B族維生素，為機體細胞生長和繁殖必需的物質(zhì)。存在于肝、腎、酵母及綠葉菜蔬如豆類、菠菜、番茄、胡蘿卜等內(nèi)，現(xiàn)已能人工合成。葉酸經(jīng)二氫葉酸還原酶及維生素B12的作用，形成四氫葉酸(THFA)，后者與多種一碳單位(包括CH3、CH2、CHO等)結(jié)合成四氫葉酸類輔酶，傳遞一碳單位，參與體內(nèi)很多重要反應(yīng)及核酸和氨基酸的合成。THFA在絲氨酸轉(zhuǎn)羥基酶的作用下，形成N5，10-甲烯基四氫葉酸，能促使尿嘧啶核苷酸(dUMP)形成胸腺嘧啶核苷酸(dTMP)，后者可參與細胞的DNA合成，促進細胞的分裂與成熟。在DNA合成過程中，脫氧尿苷酸轉(zhuǎn)變?yōu)槊撗跣剀账幔溟g所需的甲基由亞甲基四氫葉酸提供。葉酸缺乏時，DNA合成減慢，但RNA合成不受影響，結(jié)果在骨髓中生成細胞體積較大而細胞核發(fā)育較幼稚的血細胞，尤以紅細胞最為明顯。
【藥代動力學(xué)】葉酸靜脈注射進入肝臟后，以N5-甲基四氫葉酸的形式儲存于肝臟中和分布到其他組織器官，在肝臟中儲存量約為全身總量的1/3～1/2。體內(nèi)葉酸主要被分解為蝶呤和對氨基苯甲酰谷氨酸，約90%自尿中排泄。由膽汁排到腸道中的葉酸可被再吸收，形成肝腸循環(huán)。大劑量注射后2小時，即有20%～30%出現(xiàn)于尿中。
【適應(yīng)癥】用于各種原因引起的葉酸缺乏及葉酸缺乏所致的巨幼紅細胞貧血。
【用法用量】肌內(nèi)注射。每日5－10mg，或遵醫(yī)囑。通常用藥3~4周即可糾正貧血。
【不良反應(yīng)】不良反應(yīng)較少，罕見過敏反應(yīng)。長期用藥可以出現(xiàn)厭食、惡心、腹脹等腸胃癥狀。大劑量給藥時，可使尿呈黃色。
【禁忌】對本品及其代謝產(chǎn)物過敏者禁用。
【注意事項】(1)維生素B12缺乏引起的巨幼細胞貧血禁忌單用葉酸治療；(2)肌內(nèi)注射時，不宜與維生素B1、維生素B2、維生素C同管注射；(3)大劑量使用葉酸后，可以影響微量元素鋅的吸收；(4)營養(yǎng)性巨幼紅細胞性貧血常合并缺鐵，如經(jīng)葉酸治療后紅細胞及血紅蛋白升到一定水平后仍未達正常，應(yīng)同時補充鐵，并補充蛋白質(zhì)及其他B族維生素；(5)缺鐵性貧血及伴有維生素B12缺乏的病人，不單獨用葉酸，因糾正貧血的同時會加重維生素B12缺乏所致的神經(jīng)系統(tǒng)癥狀；(6)除非患腸道吸收不良的病人之外，一般不用維持治療。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】可應(yīng)用本品。
【兒童用藥】
【老年患者用藥】
【藥物相互作用】⑴大劑量葉酸能拮抗苯巴比妥、苯妥英鈉和撲米酮的抗癲癇作用，可使癲癇發(fā)作的臨界值明顯降低，并使敏感患者的發(fā)作次數(shù)增多；⑵甲氨蝶呤、乙胺嘧啶等對二氫葉酸還原酶有較強的親和力，阻止葉酸轉(zhuǎn)化為四氫葉酸，終止葉酸的治療作用。反之在甲氨蝶呤治療腫瘤、白血病時，如使用大量本品，也會影響甲氨蝶呤的療效。
【藥物過量】
【臨床試驗】
【規(guī)格】5mg\10mg
【貯藏】遮光，密閉保存。
【包裝】西林瓶
【有效期】暫定24個月
【執(zhí)行標(biāo)準】中國藥典2000年版二部
【批準文號】
【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱：山東羅欣藥業(yè)股份有限公司、海南豪創(chuàng)藥業(yè)有限公司
