商品名：
英文名：Aztreonam For Injection
漢語(yǔ)拼音：Zhusheyong AnqunanA
【成分】氨曲南。
化學(xué)名稱(chēng)：[2S-[2α，3β（Z）]]-2-[[[1-(2-氨基-4-噻唑基)-2-[(2-甲基-4-氧代-1-磺基-3-氮雜環(huán)丁烷基)氨基]-2-氧代亞乙基]氨基]氧代]-2-甲基丙酸。類(lèi)L應(yīng)A反ZR成名6
化學(xué)結(jié)構(gòu)式：
分子式：
分子量：
【性狀】注射用粉劑，為白色或類(lèi)白色粉末。
【藥理毒理】氨曲南對(duì)大多數(shù)需氧革蘭陰性菌具有高度的抗菌活性，包括大腸桿菌、克雷伯氏菌屬的肺炎桿菌和奧克西托菌、產(chǎn)氣桿菌、陰溝桿菌、變形桿菌屬、沙雷菌屬、枸櫞酸菌屬、志賀菌屬等腸桿菌科細(xì)菌，以及流感桿菌、淋球菌、腦膜炎雙球菌等，其對(duì)銅綠假單胞菌也具有良好的抗菌作用，對(duì)某些除銅綠假單胞菌以外的假單胞菌屬和不動(dòng)桿菌屬的抗菌作用較差，對(duì)某些除銅綠假單胞菌以外的假單胞菌屬和不動(dòng)桿菌屬的抗菌作用較差，對(duì)葡萄球菌屬、鏈球菌屬等需氧革蘭陽(yáng)性菌以及厭氧菌無(wú)抗菌活性。氨曲南通過(guò)與敏感需氧革蘭陰性菌細(xì)胞膜上青霉素結(jié)合蛋白（PBP3）高度親合而抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成。與大多數(shù)-內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素不同的是它不誘導(dǎo)細(xì)菌產(chǎn)生-內(nèi)酰胺酶，同時(shí)對(duì)細(xì)菌產(chǎn)生的大多數(shù)-內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定。
【藥代動(dòng)力學(xué)】肌注吸收迅速、完全，正常受試者單次肌注1g，血藥峰濃度可達(dá)45mg/L，達(dá)峰時(shí)間1小時(shí)左右。單次靜脈滴注（30分鐘）0.5g、1g及2g后，血清峰濃度分別為54mg/L、90mg/L和204mg/L，8小時(shí)后各為1mg/L、3mg/L和6mg/L，以相同劑量改用3分鐘靜脈推注，血清峰濃度分別為58mg/L、125mg/L和242mg/L。在體內(nèi)廣泛分布于各種組織和體液中，其分布容積成人為20L。在腎、肝、肺、心、膽囊、骨、輸卵管、卵巢、子宮內(nèi)膜和前列腺等組織，以及膽汁、胸腹膜液、心包液、支氣管液、羊水、唾液和腦脊液等體液中均可達(dá)有效治療濃度。給藥后約60%～70%以原形隨尿液排泄，12%隨糞便排出，以單次0.5g、1g和2g（30分鐘）靜脈滴注給藥后2小時(shí)，尿中濃度可達(dá)1100mg/L、3500mg/L和6600mg/L，8～12小時(shí)仍可維持在25～120mg/L，以單次0.5g和1g肌注給藥后2小時(shí)，尿中濃度分別為500mg/L和1200mg/L，6～8小時(shí)后降至180～470mg/L。本品蛋白結(jié)合率為40～65%、血清消除半衰期為1.5～2小時(shí)，腎功能不全者血清消除半衰期明顯延長(zhǎng)，肝功能不全者則略有延長(zhǎng)。
【適應(yīng)癥】適用于治療敏感需氧革蘭陰性菌所致的各種感染，如：尿路感染、下呼吸道感染、敗血癥、腹腔內(nèi)感染、婦科感染、術(shù)后傷口及燒傷、潰瘍等皮膚軟組織感染等。亦用于治療醫(yī)院內(nèi)感染中的上述類(lèi)型感染（如免疫缺陷病人的醫(yī)院內(nèi)感染）。用M不8。RH.C名
【用法用量】1.靜脈滴注：每1g氨曲南至少用注射用水3ml溶解，再用適當(dāng)輸液（0.9%氯化鈉注射液、5%或10%葡萄糖注射液或林格氏注射液）稀釋?zhuān)鼻蠞舛炔坏贸^(guò)2%，滴注時(shí)間20～60分鐘。2.靜脈推注：每瓶用注射用水6～10ml溶解，于3～5分鐘內(nèi)緩慢注入靜脈。3.肌內(nèi)注射（1）成人：每1g氨曲南至少用注射用水或0.9%氯化鈉注射液3ml溶解，深部肌肉注射。用量：感染類(lèi)型 劑量（g） 間隔時(shí)間（h）尿路感染 0.5或1 8或12；中重度感染 1或2 8或12危及生命或銅綠假單胞菌嚴(yán)重感染2 、6或8；病人單次劑量大于1g或患敗血癥、其他全身嚴(yán)重感染或危及生命的感染應(yīng)靜脈給藥，最高劑量每日8g。（2）病人有短暫或持續(xù)腎功能減退時(shí)：宜根據(jù)腎功能情況，酌情減量。對(duì)肌酐清除率小于10～30ml/(min1.73m2)的腎功能損害者，首次用量1g或2g，以后用量減半；對(duì)肌酐清除率小于10ml/(min?1.73m2)，如依靠血液透析的腎功能?chē)?yán)重衰竭者，首次用量0.5g、1g或2g，維持量為首次劑量的1/4，間隔時(shí)間為6、8或12小時(shí)；對(duì)嚴(yán)重或危及生命的感染者，每次血液透析后，在原有的維持量上增加首次用量的1/8。
【不良反應(yīng)】不良反應(yīng)較少見(jiàn)，全身性不良反應(yīng)發(fā)生率約1%～1.3%或略低，包括消化道反應(yīng)，常見(jiàn)為惡心、嘔吐、腹瀉及皮膚過(guò)敏反應(yīng)。白血球計(jì)數(shù)降低、血小板減少、難辯梭菌腹瀉、胃腸出血、剝脫性皮炎、低血壓、一過(guò)性心電圖變化、肝膽系統(tǒng)損害、中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)及肌肉疼痛等較罕見(jiàn)。R
【禁忌】對(duì)氨曲南有過(guò)敏史者禁用。Z良TG5藥名D量良
【注意事項(xiàng)】1.過(guò)敏體質(zhì)及對(duì)其他?-內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素(如青霉素、頭孢菌素)有過(guò)敏反應(yīng)者慎用。2.可與氯霉素磷酸酯、硫酸慶大霉素、硫酸妥布霉素、頭孢唑啉鈉、氨芐青霉素鈉聯(lián)合使用，但和萘呋西林、頭孢拉定、甲硝唑有配伍禁忌。3.使用前，請(qǐng)?jiān)旈喪褂谜f(shuō)明書(shū)。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】1.本品能通過(guò)胎盤(pán)進(jìn)入胎兒循環(huán)，雖然動(dòng)物實(shí)驗(yàn)顯示其對(duì)胎兒無(wú)影響、無(wú)毒性和無(wú)致畸作用，但孕婦仍然僅在必要時(shí)方可使用。2.可經(jīng)乳汁分泌，濃度不及母體血藥濃度的1%，哺乳婦女使用時(shí)應(yīng)暫停哺乳。
【兒童用藥】嬰幼兒的安全性尚未確立，應(yīng)慎用。
【老年患者用藥】老年人用藥劑量應(yīng)按其腎功能減退情況酌情減量。
【藥物相互作用】1.本品與氨基糖苷類(lèi)(慶大霉素、妥布霉素、阿米卡星等)聯(lián)合，對(duì)綠膿桿菌、不動(dòng)桿菌、沙雷桿菌、克雷白桿菌、普魯威登菌、腸桿菌屬、大腸桿菌、摩根桿菌等起協(xié)同抗菌作用。2.本品與頭孢西丁，在體外與體內(nèi)起拮抗作用；與萘呋西林、氯唑西林、紅霉素、萬(wàn)古霉素等，在藥效方面不起相互干擾作用。3.其他藥物相互作用尚不明確。
【藥物過(guò)量】尚未見(jiàn)使用本品過(guò)量的報(bào)道。
【規(guī)格】0.5g
【貯藏】遮光，密閉保存。
【包裝】1支/盒（內(nèi)包裝材質(zhì)為模制抗生素玻璃瓶、丁基膠塞）
【有效期】24個(gè)月
【批準(zhǔn)文號(hào)】
企業(yè)名稱(chēng)：中美上海施貴寶制藥有限公司、山西威奇達(dá)藥業(yè)有限公司、江西制藥有限責(zé)任公司、重慶市慶余堂制藥有限公司、上海新先鋒藥業(yè)有限公司、深圳市海濱制藥有限公司、重慶圣華曦藥業(yè)有限公司、浙江海正藥業(yè)股份有限公司、海口康力元制藥有限公司、重慶萊美藥業(yè)有限公司
