【藥品名稱】
通用名：硫酸奈替米星注射液
商品名：
英文名：Netilmicin Sulfate Injection
漢語拼音：Liusuan Naitimixing Zhusheye
劑型：注射劑
【......
分類：已有國家標準藥品-化學藥品
類別：
【藥品名稱】
通用名：硫酸奈替米星注射液
商品名：
英文名：Netilmicin Sulfate Injection
漢語拼音：Liusuan Naitimixing Zhusheye
劑型：注射劑
【成分】奈替米星。
化學名稱：O-3-去氧-4-C-甲基-3-甲氨基--L-阿拉伯糖吡喃糖基(1→4)-O-[2，6-二氨基-2，3，4，6-四去氧--D-甘油基-4-烯己吡喃糖基-(1→6)]-2-去氧-N3-乙基-L-鏈霉胺硫酸鹽。
化學結構式：
分子式：(C21H41N5O7)2?5H2SO4
分子量：1441.54
【性狀】本品為無色或幾乎無色的澄明液體。
【藥理毒理】1.藥理：本品為半合成的氨基糖苷類抗生素。對需氧革蘭陰性桿菌有強大抗菌活性，抗菌譜與慶大霉素相似，對大腸埃希菌、銅綠假單胞菌、吲哚陰性和陽性變形桿菌、克雷伯桿菌、不動桿菌、枸櫞酸桿菌，以及沙雷桿菌和腸桿菌的部分菌株有良好的抗菌作用。對于結核桿菌、非典型性分枝桿菌和金黃色葡萄球菌（產酶和不產酶株）也有良好的抗菌作用。其他革蘭陽性菌（包括糞鏈球菌）、厭氧菌、立克次體、真菌和病毒均對本品不敏感。本品對氨基糖苷乙酰轉移酶AAC（3）穩(wěn)定，因此能產生該酶而耐卡那霉素、慶大霉素、妥布霉素和西索米星等的菌株對本品敏感。本品與- 內酰胺類聯(lián)合用藥?？色@得協(xié)同作用。本品的作用機制是與細菌核糖體30S亞單位結合，抑制細菌蛋白質的合成。2.毒理：動物試驗資料提示，本品的耳毒性較慶大霉素和妥布霉素低，腎毒性比慶大霉素低。
【藥代動力學】本品肌內注射吸收迅速而完全。一次肌內注射本品2mg/kg，30～60分鐘達血藥峰濃度（Cmax），約為7mg/L，此后緩慢下降，12小時尚可測到。一次靜脈滴注本品2mg/kg，若于60分鐘滴完，則滴完時即達血藥峰濃度（Cmax），與肌內注射相同劑量所達峰濃度相仿；若靜脈滴注時間短于60分鐘，則血藥峰濃度可為肌內注射的2～3倍。本品在體內不代謝，廣泛分布于各主要臟器和體液中，但在膽汁、痰液、前列腺中濃度低。不易透過血-腦脊液屏障，腦膜有炎癥時，使用較大劑量亦僅有微量到達腦脊液中?？捎幸欢客高^血-胎盤屏障進入胎兒體內。由于本品可進入腹水或水腫液中，故此類患者的血藥濃度常低于其他患者。發(fā)熱者的血藥濃度亦常低于不發(fā)熱者。本品的血清蛋白結合率低，僅為0～30%。血消除半衰期（t1/2）為2～2.5小時。主要自腎小球濾過排出，給藥后24小時內以藥物原形排出給藥量的約80%，尿藥濃度可達100mg/L以上，自膽汁中排出少。本品用于腎功能減退者時，因腎排出量明顯減少而在體內積聚，t1/2明顯延長。
【適應癥】1.本品適用于治療敏感革蘭陰性桿菌所致嚴重感染。如銅綠假單胞菌、變形桿菌屬（吲哚陽性和陰性）、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、腸桿菌屬、沙雷菌屬及枸櫞酸桿菌屬等所致的新生兒膿毒癥、敗血癥、中樞神經系統(tǒng)感染（包括腦膜炎）、尿路生殖系統(tǒng)感染、呼吸道感染、胃腸道感染、腹膜炎、膽道感染、皮膚或骨骼感染、中耳炎、鼻竇炎、軟組織感染、李斯特菌病等。2.本品亦可與其他抗菌藥物聯(lián)合用于治療葡萄球菌感染，但對耐甲氧西林葡萄球菌感染常無效。
【用法用量】1.腎功能正常者成人肌內注射或稀釋后靜脈滴注。按體重每8小時1.3～2.2mg/kg；或每12小時2～3.25mg/kg；治療復雜性尿路感染，按體重每12小時1.5～2mg/kg。療程均為7～14日。一日最高劑量不超過7.5mg/kg。血液透析后應補給1mg/kg。小兒肌內注射或稀釋后靜脈滴注。（1）6周以內小兒，按體重每12小時2～3mg/kg；（2）6周～12歲小兒，按體重每8小時1.7～2.3mg/kg；或按體重每12小時2.5～3.5mg/kg。療程均為7～14日。靜脈滴注時，取本品用50～200ml氯化鈉注射液、5%葡萄糖注射液或其他滅菌稀釋液稀釋，于1.5～2小時內靜脈滴注；小兒的稀釋液量應相應減少。于1.5～2小時內緩慢輸入。應用本品宜定期監(jiān)測血藥濃度，使血藥峰濃度維持在6～10mg/L，谷濃度為0.5～2mg/L。2.腎功能減退者必須根據(jù)腎功能減退程度調整劑量，有條件時宜進行血藥濃度監(jiān)測，據(jù)其結果擬訂個體化給藥方案，使血藥濃度調整至上述范圍，也可根據(jù)測得的肌酐清除率或參考肌酐值、血尿素氮值減少本品劑量或延長給藥間期。
【不良反應】1.本品腎毒性輕微并較少見。常發(fā)生于原有腎功能損害者，或應用劑量超過一般常用劑量的感染患者。2.神經系統(tǒng)毒性：可發(fā)生第8對腦神經的毒性反應，但與其他常用氨基糖苷類抗生素相比，本品的毒性發(fā)生率較低，程度亦較輕，易發(fā)生在原有腎功能損害者，或治療劑量過高、療程過長的感染患者，表現(xiàn)為前庭及聽力受損的癥狀，如出現(xiàn)頭暈、眩暈、聽覺異常等。3.其他：偶可出現(xiàn)頭痛、全身不適、視覺障礙、心悸、皮疹、發(fā)熱、嘔吐及腹瀉等。4.局部反應一般少見，偶有注射區(qū)疼痛。
【禁忌】對本品或任何一種氨基糖苷類抗生素過敏或有嚴重毒性反應者禁用。
【注意事項】
1.本品不是單純性尿路感染、上呼吸道感染及輕度皮膚軟組織感染的首選藥；敗血癥治療中需聯(lián)合應用具協(xié)同作用的藥物；腹腔感染治療，宜加用甲硝唑等抗厭氧菌藥物。
2.下列情況應慎用本品：失水、第8對腦神經損害、重癥肌無力或帕金森病及腎功能損害患者。
3.交叉過敏：對一種氨基糖苷類抗生素如鏈霉素、慶大霉素過敏的患者，可能對本品過敏。
4.為避免或減少耳、腎毒性反應的發(fā)生，治療期間應定期監(jiān)測尿常規(guī)、血尿素氮、血肌酐等，并密切觀察前庭功能及聽力改變。有條件者應進行血藥濃度監(jiān)測，調整劑量使血藥峰濃度在16mg/L以下，且不宜持續(xù)較長時間（如2～3小時以上），谷濃度避免超過4mg/L。
5.腎功能減退患者應根據(jù)腎損害程度減量用藥（見[用法用量]）。
6.嚴重燒傷患者本品的血藥濃度可能較低，應根據(jù)血藥濃度測定結果調整劑量。
7.本品劑量相同時，發(fā)熱患者的血藥濃度較無發(fā)熱者低，血消除半衰期（t1/2）亦較短，但退熱后血藥濃度可能增高，通常不須調整劑量。貧血患者本品的t1/2也可能較短。
8.療程一般不宜超過14天，以減少耳、腎毒性的發(fā)生。
9.對實驗室檢查指標的干擾：本品可使血糖、血堿性磷酸酶、血清氨基轉移酶和嗜酸性粒細胞等的測定值升高，使白細胞、血小板等的測定值降低，多呈一過性。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】本品能透過血-胎盤屏障進入胎兒體內，故孕婦禁用。哺乳期婦女用藥尚不明確，若使用本品宜暫停哺乳。
【兒童用藥】新生兒應禁用本品。若確有應用指征，給藥方案必須在血藥濃度監(jiān)測下進行調整。
【老年患者用藥】老年患者宜按輕度腎功能減退者減量用藥。
【藥物相互作用】1.本品避免與其他氨基糖苷類抗生素、萬古霉素、多粘菌素、強利尿藥和神經肌肉阻斷藥等腎毒性和神經毒性藥物合用。2.本品與- 內酰胺類（頭孢菌素類或青霉素類）混合可導致相互失活，需聯(lián)合應用時必須分瓶滴注；本品亦不宜與其他藥物同瓶滴注。
【藥物過量】長期或大劑量使用本品可引起蛋白尿、管型尿、不可逆聽力減退及神經肌肉阻滯作用等。
【規(guī)格】（1）1ml：5萬單位（2）2ml：10萬單位
【貯藏】密閉，在陰涼處保存。
【包裝】安瓿瓶裝，6支/盒。
【有效期】12個月
【執(zhí)行標準】WS-336（X-279）-94
【批準文號】
【生產單位】
企業(yè)名稱：青島百洋制藥有限公司、江蘇濟川制藥有限公司、山東魯抗辰欣藥業(yè)有限公司、福州福興醫(yī)藥有限公司、蘇州長征-欣凱制藥有限公司、華裕(無錫)制藥有限公司、浙江震元制藥有限公司、無錫艾西恩制藥有限公司分廠等
