【藥品名稱】
通用名:注射用奧扎格雷鈉
曾用名:
商品名:
英文名:Sodium Ozagrel for Injection
漢語(yǔ)拼音:Zhusheyong Aozhageleina
劑型:注射劑(凍干)
【成分】奧扎格雷鈉。
化學(xué)名稱:反式-3-[4-(1H-咪唑-1-基甲基)苯基]-2-丙烯酸鈉。
化學(xué)結(jié)構(gòu)式:
分子式:C13H11N2O2Na
分子量:250.25
【性狀】本品為白色或類白色疏松塊狀物。
【藥理毒理】本品為高效、選擇性血栓素合成酶抑制劑,通過(guò)抑制血栓烷A2(TXA2)的產(chǎn)生及促進(jìn)前列環(huán)素(PGI2)的生成而改善兩者間的平衡失調(diào),具有抗血小板聚集和擴(kuò)張血管作用。能抑制大腦血管痙攣,增加大腦血流量,改善大腦內(nèi)微循環(huán)障礙和能量代謝異常,從而改善蛛網(wǎng)膜下腔出血術(shù)后患者的大腦局部缺血癥狀和腦血栓(急性期)患者的運(yùn)動(dòng)失調(diào)。
【藥代動(dòng)力學(xué)】人單次靜脈注射本品,在血中消失較快。血中主要成分除該藥的游離形式外,還有其β—氧化體和還原體。本品代謝物幾乎沒(méi)有藥理活性。本品連續(xù)靜脈注射時(shí),2小時(shí)達(dá)到血藥濃度穩(wěn)定狀態(tài)。本品大部分在24小時(shí)內(nèi)排泄。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)未發(fā)現(xiàn)本品有蓄積性和毒性。本品靜脈滴注后,血藥濃度時(shí)間曲線符合二室開(kāi)放模型,T1/2β為1.22±0.44小時(shí),Vd為2.32±0.62L/kg,AUC為0.47±0.08μg小時(shí)/nl。Cl為3.25±0.82L/小時(shí)/g,受試者半衰期最長(zhǎng)為1.93小時(shí),血藥濃度可測(cè)到停藥后3小時(shí)。停藥24小時(shí),幾乎全部藥物經(jīng)尿排出體外。
【適應(yīng)癥】適用于治療急性血栓性腦梗死和腦梗死所伴隨的運(yùn)動(dòng)障礙。
【用法用量】成人一次80mg,一天2次,溶于500ml生理鹽水或5%葡萄糖溶液中,連續(xù)靜脈滴注,2周為一療程。
【不良反應(yīng)】胃腸道反應(yīng)和過(guò)敏反應(yīng),如惡心、嘔吐、蕁麻疹、皮疹等,經(jīng)適當(dāng)處理后得到緩解。少數(shù)可出現(xiàn)GPT、BUN升高,顱內(nèi)、消化道、皮下出血及血小板減少等。
【禁忌】下列情況者禁用:
1.出血性腦梗塞,或大面積腦梗塞深度昏迷者。
2.有嚴(yán)重心、肺、肝、腎功能不全,如嚴(yán)重心律不齊、心肌梗塞者。
3.有血液病或有出血傾向者。
4.嚴(yán)重高血壓,收縮壓超過(guò)26.6kpa以上(即200毫米汞柱以上)。
5.對(duì)本品過(guò)敏者。
【注意事項(xiàng)】本品避免與含鈣輸液(林格氏溶液等)混合使用,以免出現(xiàn)白色混濁。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦慎用。
【兒童用藥】未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)。
【老年患者用藥】由于老年人生理機(jī)能低下,要慎重用藥。
【藥物相互作用】本品與抗血小板聚集劑、血栓溶解劑及其他抗凝藥合用,可增強(qiáng)出血傾向,應(yīng)慎重合用,必要時(shí)適當(dāng)減量。
【藥物過(guò)量】一旦發(fā)生藥物過(guò)量,需進(jìn)行對(duì)癥處理、支持治療,重點(diǎn)注意監(jiān)測(cè)出凝血功能,并及時(shí)適當(dāng)處理。
【規(guī)格】20mg/支,40mg/支,80mg/支。
【貯藏】遮光,密閉保存。
【包裝】西林瓶,1瓶/盒;4瓶/盒;10瓶/盒。
【有效期】24個(gè)月
【批準(zhǔn)文號(hào)】
【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱:丹東醫(yī)創(chuàng)藥業(yè)有限責(zé)任公司、丹東制藥廠、蘇州二葉制藥有限公司