【藥品名稱】
通用名：鹽酸左氧氟沙星片
商品名：
英文名：Levofloxacin Hydrochloride Tablets
漢語拼音：Yansuanzuoyangfushaxing Pian
劑型：片劑
【成分】鹽酸左氧氟沙星。
化學名稱：(S)-(-)-9-氟-2，3-二氫-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氟代-7H-吡啶苯駢[1，2，3-de]-[1,4]苯駢口惡嗪-6-羧酸鹽酸鹽的水合物。
化學結構式：
分子式：
分子量：
【性狀】本品為類白色或淡黃色片或薄膜衣片，除去薄膜衣后顯白色或淡黃色。
【藥理毒理】藥理作用：本品為氧氟沙星的左旋體，其抗菌活性約為氧氟沙星的兩倍，它的主要作用機制為抑制細菌DNA旋轉酶(細菌拓撲異構酶II)的活性，阻礙細菌DNA復制。本品具有抗菌譜廣、抗菌作用強的特點。對大多數(shù)腸桿菌科細菌，如大腸埃希菌、克雷白菌屬、沙雷氏菌屬、變形桿菌屬、志賀菌屬、沙門氏菌屬、枸櫞酸桿菌、不動桿菌屬以及銅綠假單胞菌、流感嗜血桿菌、淋球菌等革蘭氏陰性細菌有較強的抗菌活性。對部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、溶血性鏈性菌等革蘭氏陽性菌和軍團菌、支原體、衣原體也有良好的抗菌作用，但對厭氧菌和腸球菌的作用較差。毒理作用：急性毒性：經(jīng)口投藥時LD50：小鼠為1.881mg/kg，大鼠為1.478mg/kg，獼猴為250mg/kg以上。亞急性毒性：對大鼠經(jīng)口投藥4周，對一般狀態(tài)、血液、尿、臟器進行檢查，在用量為50以及200mg/kg用藥組中，未出現(xiàn)與投藥相關的毒性變化.但在800mg/kg用藥組中，伴隨中性白細胞的減少出現(xiàn)骨髓M/E的上升，在病理組織學上，在肢關節(jié)表面出現(xiàn)輕度的變性性變化。對獼猴經(jīng)口投藥4周后進行檢查，在10以及30mg/kg時，未出現(xiàn)與投藥相關的毒性變化，但在100mg/kg時出現(xiàn)流涎、腹瀉、體重輕度減少和尿中PH值降低的現(xiàn)象。慢性毒性：對大鼠經(jīng)口投藥26周后進行檢查，在20mg/kg時未出現(xiàn)與投藥相關的毒性變化，但在80以及320mg/kg時，出現(xiàn)流涎、尿中PH高值的現(xiàn)象。在320mg/kg時，排糞量增加，盲腸粘膜的杯狀細胞出現(xiàn)腫大現(xiàn)象。對獼猴經(jīng)口投藥26周時，在10、25以及62.5mg/kg時均未出現(xiàn)毒性變化。生殖毒性：妊娠前、妊娠初期投藥試驗：對大鼠經(jīng)口投藥至360mg/kg時，均不影響雌雄的生殖能力，也不影響胎兒。器官形成期投藥試驗：對大鼠經(jīng)口投藥至90mg/kg時，對胎兒和出生兒均未產(chǎn)生影響。對家兔經(jīng)口投藥50mg/kg時，未出現(xiàn)胚胎、胎兒的致死作用以及遲緩胎兒生長的作用，也未出現(xiàn)致畸作用。圍產(chǎn)期、授乳期投藥試驗：對大鼠經(jīng)口投藥至360mg/kg時，對母動物的分娩、授乳，以及出生兒均未出現(xiàn)任何影響。對關節(jié)軟骨的影響：對幼、幼成大鼠(3-4周齡)和獵兔犬(4月齡)經(jīng)口投藥7天時，大鼠在300mg/kg以上、獵兔犬在10mg/kg以上出現(xiàn)關節(jié)軟骨病變，并在幼、年輕獵兔犬中易發(fā)現(xiàn)關節(jié)毒性。對幼成犬(13月齡)經(jīng)口投藥7天時，在40mg/kg時出現(xiàn)極輕度關節(jié)毒性。但在18月齡成犬靜脈注射(14天)時，在30mg/kg時未出現(xiàn)有關節(jié)毒性。光毒性試驗：照射長波長紫外線(320-400nm)，以小鼠耳廊厚度變化為指標研究光毒性時，經(jīng)口投藥200mg/kg時無明顯變化。
【藥代動力學】我國尚缺乏鹽酸左氧氟沙星片的詳細藥代動力學研究資料。國外左氧氟沙星片的研究資料表明，健康成人口服本品后的血藥濃度與用藥量成正比，達峰時間、血藥峰濃度以及消除半衰期詳見產(chǎn)品說明書。左氧氟沙星在體內(nèi)組織中分布廣泛。主要以原型藥由尿中排出，口服給藥100mg、200mg后48小時內(nèi)，尿中原型藥排出量約占給藥量的85%和87%；口服給藥200mg后72小時內(nèi)糞便中的排出藥量少于給藥量的4%；單劑口服100mg后24小時內(nèi)，約3.5%的藥物以無活性代謝物的形式由尿中排出。腎功能減退的患者左氧氟沙星清除率下降，消除半衰期延長，為避免藥物蓄積，應進行劑量調(diào)整。
【適應癥】本品適用于敏感細菌所引起的下列輕、中度感染：呼吸系統(tǒng)感染：急性支氣管炎、慢性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作、彌漫性細支氣管炎、支氣管擴張合并感染、肺炎、咽喉炎、扁桃體炎(扁桃體周圍膿腫)；泌尿系統(tǒng)感染：腎盂腎炎、復雜性尿路感染等；生殖系統(tǒng)感染：前列腺炎、附睪炎、宮腔感染、子宮附件炎、盆腔炎(疑有厭氧菌感染時可合用甲硝唑)；皮膚軟組織感染：傳染性膿皰病、蜂窩組織炎、淋巴管(結)炎、皮下膿腫、肛周膿腫等；腸道感染：細菌性痢疾、感染性腸炎、沙門菌屬腸炎、傷寒及副傷寒等；其他感染：外傷、燒傷及手術后傷口感染、腹腔感染(必要時合用甲硝唑)、乳腺炎、膽囊炎、膽管炎、骨與關節(jié)感染以及五官科感染等。
【用法用量】成人每日200mg-300mg(2-3片)，分2-3次口服。病情較重者，每日最大劑量可增至600mg(6片)，分3次口服。另外，可根據(jù)感染的種類及癥狀適當增減。
【不良反應】用藥期間可能出現(xiàn)的不良反應如下：消化系統(tǒng)：有時會出現(xiàn)惡心、嘔吐、腹部不適，腹瀉，食欲不振，腹痛、消化不良等；過敏癥：偶有浮腫、蕁麻疹、發(fā)熱感、光過敏癥以及有時會出現(xiàn)皮疹、搔癢、紅斑等癥狀；神經(jīng)系統(tǒng)：偶有震顫、麻木感、視覺異常、耳鳴、幻覺、嗜睡，有時會出現(xiàn)失眠、頭暈、頭痛等癥狀；腎臟：偶見血中尿素氮上升；肝臟：可出現(xiàn)一過性肝功能異常，如血轉氨酶增高、血清總膽紅素增加等；血液：有時會出現(xiàn)貧血、白細胞減少、血小板減少和嗜酸性粒細胞增加等；上述不良反應發(fā)生率在0.1-5%之間，一般均能耐受，療程結束后迅速消失。如發(fā)覺異常時應注意觀察，必要時可停止用藥并進行適當處置。
【禁忌】對喹諾酮類藥物過敏者、孕婦及哺乳期婦女、18歲以下患者禁用。
【注意事項】
1.腎功能不全者應減量或延長給藥間期，重度腎功能不全者慎用。
2.有中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病及有癲癇病史患者應慎用。
3.喹諾酮類藥物尚可引起少見的光毒性反應(發(fā)生率<0.1%)。在接受本品治療時應避免過度陽光曝曬和人工紫外線。如出現(xiàn)光敏反應或皮膚損傷應停用本品。
4.若發(fā)生過敏，應立即停藥，并根據(jù)臨床具體情況而采取以下藥物或方法治療：腎上腺素及其它搶救措施，包括吸氧、靜脈輸液、抗組織胺藥、皮質(zhì)類固醇等。
5.喹諾酮類藥物尚可引起少見的休克、過敏反應、中毒性表皮壞死、急性腎功能不全、黃疸、粒細胞缺乏、白細胞減少、溶血性貧血、間質(zhì)性肺炎、偽膜性結腸炎等伴有血便的重癥結腸炎。
6.此外，偶有用藥后發(fā)生橫紋肌溶解癥、低血糖、跟踺炎或跟踺斷裂、精神紊亂以及過敏性血管炎等的報告，故如有上述癥狀發(fā)生時須立即停藥并進行適當處置，直至癥狀消失。
7.本品在幼齡動物試驗中發(fā)現(xiàn)有關節(jié)病變。
8.左氧氟沙星無法通過血液透析或腹膜透析被有效地排除。
【孕婦與哺乳期婦女用藥】孕婦及哺乳期婦女禁用。
【兒童用藥】18歲以下患者禁用。
【老年患者用藥】高齡患者應慎用。一般采用1次100mg、1日2次給藥，并注意用藥間隔。
【藥物相互作用】本品與含鎂或鋁之抗酸劑、硫糖鋁、金屬陽離子(如鐵)、含鋅的多種維生素制劑等藥物同時使用時將干擾胃腸道對本品的吸收，使該藥在各系統(tǒng)內(nèi)的濃度明顯降低。因而，服用上述藥物的時間應該在使用本品前或后至少2小時。避免與茶堿同時使用。如需同時應用，應監(jiān)測茶堿的血藥濃度，據(jù)以調(diào)整劑量。與華法令或其衍生物同時應用時，應監(jiān)測凝血酶原時間或其他凝血試驗。與非甾體類消炎藥物同時應用，有引發(fā)抽搐的可能。與口服降血糖藥同時使用時可能引起血糖失調(diào)，包括高血糖及低血糖，因此用藥過程中應注意監(jiān)測血糖濃度，一旦發(fā)生低血糖時應立即停用本品，并給予適當處理。
【藥物過量】本品使用過量時，可出現(xiàn)以下癥狀：惡心、嘔吐、胃痛、胃灼熱、腹瀉、口渴、口腔炎、蹣跚、頭暈、頭痛、全身倦怠、麻木感、發(fā)冷、發(fā)熱、錐體外系癥狀、興奮、幻覺、抽搐、譫狂、小腦共濟失調(diào)、顱內(nèi)壓升高(頭痛、嘔吐、淤血性乳頭癥狀)、代謝性酸中毒、血糖增高、GOT/GPT/AI-P增高、白細胞減少、嗜酸性粒細胞增加、血小板減少、溶血性貧血、血尿、軟骨/關節(jié)障礙、白內(nèi)障、視力障礙、色覺異常及復視。急救措施及解毒藥(1)洗胃；(2)吸附劑：活性碳(40-60g加水200ml口服)；(3)瀉藥：硫酸鎂(30g加水200ml)，或其他緩瀉藥；(4)輸液(加保肝藥物)：代謝性酸中毒給以碳酸氫鈉注射液，尿堿化給以碳酸氫鈉注射液，以增加本品由腎臟的排泄；(5)強制利尿：給予呋喃苯氨酸注射液；(6)對癥療法：抽搐時應反復投以安定靜脈注射液。(7)重癥：可考慮進行血液透析。
【規(guī)格】0.1g
【貯藏】遮光，密封保存。
【包裝】14片×1板/盒
【有效期】24個月
【執(zhí)行標準】新藥轉正標準29冊
【批準文號】
【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱：江蘇瑞年前進制藥有限公司、昆山雙鶴藥業(yè)有限責任公司、湖南正清制藥集團股份有限公司、浙江京新藥業(yè)股份有限公司、廣東彼迪藥業(yè)有限公司、江蘇聯(lián)環(huán)藥業(yè)股份有限公司、上海天賜福生物工程有限公司、南陽普康集團衡淯制藥有限責任公司、江蘇恒瑞醫(yī)藥股份有限公司、浙江市昂利康制藥有限公司、上海中科藥業(yè)有限公司
