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類別：解毒藥
【藥品名稱】
通用名：氯解磷定注射液
英文名：Pralidoxime Chloride Injection
漢語拼音：LǖjielindingZhusheye
劑型：注射劑
【成分】氯解磷定。
化學(xué)名稱：氯化2-羥基亞氨甲基-1-甲基吡啶。
化學(xué)結(jié)構(gòu)式：
分子式：C7H9ClN2O
分子量：172.6
【性狀】本品為微黃色或結(jié)晶或結(jié)晶性粉末。水中易溶，在乙醇中微溶，在氯仿或乙醚中幾乎不溶。
【藥理毒理】本品系肟類化合物，其季銨基團(tuán)能趨向與有機(jī)磷殺蟲劑結(jié)合的已失去活力的磷?；憠A酯酶的陽離子部位，它的親核性基團(tuán)可直接與膽堿酯酶的磷酸化基團(tuán)結(jié)合而后共同脫離膽堿酯酶，使膽堿酯酶恢復(fù)原態(tài)，重新呈現(xiàn)活力，被有機(jī)磷殺蟲劑抑制超過36小時(shí)已“老化”的膽堿酯酶的復(fù)活作用效果甚差。對(duì)慢性有機(jī)磷殺蟲藥中毒抑制的膽堿酯酶無復(fù)活作用。本品對(duì)有機(jī)磷殺蟲劑引起的煙堿樣癥狀作用明顯，而對(duì)毒蔁堿樣癥狀作用較弱，對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀作用不明顯。本品胯含量為79.5％，而碘解磷定僅51.9％；故本品1g的藥效相當(dāng)于碘解磷定1.5g。本品水溶性(640mg/ml，25℃)，穩(wěn)定性好，局部吸收完全，可供肌內(nèi)注射。報(bào)告43例有機(jī)磷殺蟲劑中毒患者，血膽堿酯酶平均活力為正常值的50％左右。肌內(nèi)注射本品0.5～1g后，臨床中毒癥狀大都在30分鐘～1小時(shí)內(nèi)消失，血膽堿酯酶活力恢復(fù)到正常值的70％以上。
【藥代動(dòng)力學(xué)】肌內(nèi)或靜脈注射本品，血中濃度很快增高，高峰維持2～3小時(shí)，以后逐漸下降。肌內(nèi)注射本品7.5mg/kg或10mg/kg，可達(dá)血漿有效治療濃度4g/ml。T1/2為77分鐘。很快以原形和其代謝產(chǎn)物由尿排出。
【適應(yīng)癥】對(duì)急性有機(jī)磷殺蟲劑抑制的膽堿酯酶活力有不同程度的復(fù)活作用，用于解救多種有機(jī)磷酸酯類殺蟲劑的中毒。但對(duì)馬拉硫磷、敵百蟲、敵敵畏、樂果、甲氟磷（dimefox）、丙胺氟磷（mipafox）和八甲磷(schradan)等的中毒效果較差；對(duì)氨基甲酸酯殺蟲劑所抑制的膽堿酯酶無復(fù)活作用。
【用法用量】一般中毒，肌內(nèi)注射或靜脈緩慢注射0.5～1g；嚴(yán)重中毒1～1.5g。以后根據(jù)臨床病情和血膽堿酯酶水平，每1.5～2小時(shí)可重復(fù)1～3次。靜脈滴注方法和用藥天數(shù)可參見碘解磷定。1.成人常用量肌內(nèi)注射或靜脈緩慢注射0.5～1g，視病情需要可重復(fù)注射。2.小兒常用量按體重20mg/kg，用法參見成人。
【不良反應(yīng)】注射后可引起惡心、嘔吐、心率增快、心電圖出現(xiàn)暫時(shí)性S-T段壓低和Q-T時(shí)間延長(zhǎng)。注射速度過快引起眩暈、視力模糊、復(fù)視、動(dòng)作不協(xié)調(diào)。劑量過大可抑制膽堿酯酶、抑制呼吸和引起癲癎樣發(fā)作。
【禁忌】
【注意事項(xiàng)】1.有機(jī)磷殺蟲劑中毒患者越早應(yīng)用本品越好。皮膚吸收引起中毒的患者，應(yīng)用本品的同時(shí)要脫去被污染的衣服，并用肥皂清洗頭發(fā)和皮膚。眼部用2.5％碳酸氫鈉溶液和生理氯化鈉溶液沖洗。口服中毒患者用2.5％碳酸氫鈉溶液徹底洗胃。由于有機(jī)磷殺蟲劑可在下消化道吸收，因此口服患者應(yīng)用本品至少要維持48～72小時(shí)，以防引起延遲吸收后加重中毒，甚至致死?；杳曰颊咭３趾粑劳〞?，呼吸抑制應(yīng)立即進(jìn)行人工呼吸。2.用藥過程中要隨時(shí)測(cè)定血膽堿酯酶作為用藥監(jiān)護(hù)指標(biāo)。要求血膽堿酯酶維持在50％～60％以上。急性中毒患者的血膽堿酯酶水平與臨床癥狀有關(guān)，因此密切觀察臨床表現(xiàn)亦可及時(shí)重復(fù)應(yīng)用本品。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
【兒童用藥】
【老年患者用藥】老年人的心、腎潛在代償功能減退，應(yīng)適當(dāng)減少用量和減慢靜脈注射速度。
【藥物相互作用】①本品系膽堿酯酶復(fù)活劑，可間接減少乙酰膽堿的積蓄，對(duì)骨骼肌神經(jīng)肌肉接頭處作用明顯。而阿托品有直接拮抗積聚乙酰膽堿的作用，對(duì)植物神經(jīng)的作用較強(qiáng)，二藥聯(lián)合應(yīng)用臨床效果顯著。本品有增強(qiáng)阿托品的生物效應(yīng)，故在二藥同時(shí)應(yīng)用時(shí)要減少阿托品劑量。阿托品首次劑量一般中毒為2～4mg，每10分鐘一次，嚴(yán)重中毒為4～6mg，每5～10分鐘，肌內(nèi)或靜脈注射，直到出現(xiàn)阿托品化。阿托品化要維持48小時(shí)，以后逐漸減少阿托品劑量或延長(zhǎng)注射時(shí)間。②本品在堿性溶液中易分解，禁與堿性藥物配伍。
【藥物過量】
【規(guī)格】2ml：0.5g。
【貯藏】遮光，密閉保存。
【包裝】10支/盒
【有效期】24個(gè)月
【批準(zhǔn)文號(hào)】
【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱：吉林省輝南輝發(fā)制藥股份有限公司、浙江中奇生物藥業(yè)股份有限公司、上海旭東海普藥業(yè)有限公司、天津華津制藥廠、北京四環(huán)醫(yī)藥科技股份有限公司、北京雙鶴藥業(yè)股份有限公司、上?；春Ｖ扑帍S、成都力思特制藥股份有限公司、開封制藥(集團(tuán))有限公司
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