頭孢呋辛酯膠囊
規(guī) 格：0.125g(按C16H16N4O8S計(jì)算)
生產(chǎn)廠家：
汕頭金石制藥總廠更新時(shí)間：2012.12.08
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【藥品名稱(chēng)】
通用名：頭孢呋辛酯膠囊
曾用名：
商品名：希路信
英文名：Cefuroxime Axetil Capsules
漢語(yǔ)拼音：Toubaofuxinzhi Jiaonang
劑型：膠囊劑
【成分】頭孢呋辛酯......
分類(lèi)：化學(xué)藥品
類(lèi)別：四類(lèi)
【藥品名稱(chēng)】
通用名：頭孢呋辛酯膠囊
曾用名：
商品名：
英文名：Cefuroxime Axetil Capsules
漢語(yǔ)拼音：Toubaofuxinzhi Jiaonang
劑型：膠囊劑
【成分】頭孢呋辛酯。
化學(xué)名稱(chēng)：(6R，7R)-7-[2-呋喃基(甲氧亞氨基)乙酰氨基]-3-氨基甲酰氧甲基-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸，1-乙酰氧基乙酯。
化學(xué)結(jié)構(gòu)式：
分子式：C20H22N4O10S
分子量：510.48
【性狀】本品為膠囊劑。
【藥理毒理】本品為第二代頭孢菌素類(lèi)抗生素?？诜?jīng)胃腸道吸收后，在酯酶作用下迅速水解為頭孢呋辛而發(fā)揮抗菌作用。對(duì)革蘭陽(yáng)性球菌的活性與第一代頭孢菌素相似或略差，但對(duì)葡萄球菌和革蘭陰性桿菌產(chǎn)生的內(nèi)酰胺酶顯得相當(dāng)穩(wěn)定。除耐甲氧西林葡萄球菌、腸球菌屬和李斯特菌屬外，其他陽(yáng)性球菌（包括厭氧球菌）對(duì)本品均敏感。本品對(duì)金黃色葡萄球菌的抗菌活性較頭孢唑啉差，1～2mg/L的本品可分別抑制對(duì)青霉素敏感和耐藥的全部金黃色葡萄球菌。對(duì)流感嗜血桿菌有較強(qiáng)抗菌活性，大腸埃希菌、奇異變形桿菌等對(duì)本品敏感；吲哚陽(yáng)性變形桿菌、枸櫞酸菌屬和不動(dòng)桿菌屬對(duì)本品的敏感性差，沙雷菌屬多數(shù)耐藥，銅綠假單胞菌、彎曲桿菌屬和脆弱擬桿菌對(duì)本品耐藥。本品的作用機(jī)制是抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成。
【藥代動(dòng)力學(xué)】本品脂溶性強(qiáng)，口服吸收良好，吸收后迅速在腸粘膜和門(mén)脈循環(huán)中被非特異性酯酶水解為頭孢呋辛，分布至全身細(xì)胞外液；血清蛋白結(jié)合率約為50%。餐后口服本品250mg和500mg后，血藥峰濃度(Cmax)于2.5～3小時(shí)到達(dá)，分別為4.1mg/L和7.0mg/L。食物可促進(jìn)本品吸收，空腹和餐后口服本品的絕對(duì)生物利用度分別為37%和52%。飲用牛奶可使本品的藥-時(shí)曲線下面積值（AUC值）增高，增高幅度在兒童組較成人組更為顯著。本品的血消除半衰期（t1/2）為1.2～1.6小時(shí)，較頭孢克洛、頭孢氨芐和頭孢拉定略長(zhǎng)；新生兒和腎功能減退患者的t1/2延長(zhǎng)；老年（平均年齡84歲）患者的血清t1/2可延長(zhǎng)至約3.5小時(shí)。空腹和餐后口服本品500mg后，24小時(shí)尿中排泄量分別為給藥量的32%和48%。血液透析可降低本品的血藥濃度。
【適應(yīng)癥】本品適用于溶血性鏈球菌、金黃色葡萄球菌（耐甲氧西林株除外）及流感嗜血桿菌、大腸埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇異變形桿菌等腸桿菌科細(xì)菌敏感菌株所致成人急性咽炎或扁桃體炎、急性中耳炎、上頜竇炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作、急性支氣管炎、單純性尿路感染、皮膚軟組織感染及無(wú)并發(fā)癥淋病奈瑟菌性尿道炎和宮頸炎。兒童咽炎或扁桃體炎、急性中耳炎及膿皰病等。
【用法用量】口服。成人一般一日0.5g；下呼吸道感染患者：一日1g；單純性下尿路感染患者：一日0.25g。均分2次服用。單純性淋球菌尿道炎單劑療法劑量為1g。小兒急性咽炎或急性扁桃體炎：按體重一日20mg/kg，分2次服用，一日不超過(guò)0.5g；急性中耳炎、膿皰?。喊大w重一日30mg/kg，分2次服用，一日不超過(guò)1g。
【不良反應(yīng)】（1）常見(jiàn)腹瀉、惡心和嘔吐等胃腸反應(yīng)。（2）少見(jiàn)皮疹、藥物熱等過(guò)敏反應(yīng)。（3）偶見(jiàn)假膜性腸炎、嗜酸粒細(xì)胞增多、血膽紅素升高、血紅蛋白降低、腎功能改變、Coombs試驗(yàn)陽(yáng)性和一過(guò)性肝酶升高。
【禁忌】（1）對(duì)本品及其他頭孢菌素類(lèi)過(guò)敏者、有青霉素過(guò)敏性休克或即刻反應(yīng)史者及胃腸道吸收障礙者禁用。（2）5歲以下小兒禁用。
【注意事項(xiàng)】
（1）本品與青霉素類(lèi)或頭霉素類(lèi)（cephamycins）有交叉過(guò)敏反應(yīng)，因此對(duì)青霉素類(lèi)、青霉素衍生物、青霉胺及頭霉素類(lèi)過(guò)敏者慎用。
（2）腎功能減退及肝功能損害者慎用。
（3）有胃腸道疾病史者，特別是潰瘍性結(jié)腸炎、局限性腸炎或抗生素相關(guān)性結(jié)腸炎者慎用。
（4）長(zhǎng)期服用本品可致菌群失調(diào)，引發(fā)繼發(fā)性感染。如發(fā)生輕度假膜性腸炎，停藥即可，但對(duì)于中、重度假膜性腸炎患者，須對(duì)癥處理并給予抗艱難梭菌的抗菌藥物。
（5）本品應(yīng)于餐后服用，以增加吸收，提高血藥濃度，并減少胃腸道反應(yīng)。
（6）本品應(yīng)吞服，不可嚼碎。
（7）對(duì)實(shí)驗(yàn)室檢查指標(biāo)的干擾：抗球蛋白（Coombs）試驗(yàn)可出現(xiàn)陽(yáng)性；硫酸銅尿糖試驗(yàn)可呈假陽(yáng)性，但葡萄糖酶試驗(yàn)法不受影響；高鐵氰化物血糖試驗(yàn)可呈假陰性，但葡萄糖酶試驗(yàn)法和抗壞血酸氧化酶試驗(yàn)法不受影響；血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、門(mén)冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、堿性磷酸酶和血尿素氮可升高；采用Jaffe反應(yīng)進(jìn)行血清和尿肌酐值測(cè)定時(shí)可有假性增高。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】（1）動(dòng)物試驗(yàn)中未發(fā)現(xiàn)對(duì)胎兒的有害證據(jù)，但在人類(lèi)研究中缺乏足夠的資料，因此僅在有明確指征時(shí)，孕婦方可慎用本品。（2）本品可經(jīng)乳汁排出，故哺乳期婦女應(yīng)慎用或暫停哺乳。
【兒童用藥】5歲以下小兒禁用本品，宜服用頭孢呋辛酯混懸液。
【老年患者用藥】老年（平均年齡84歲）患者的血消除半衰期（t1/2）可延長(zhǎng)至約3.5小時(shí)，因此應(yīng)在醫(yī)生指導(dǎo)下根據(jù)腎功能情況調(diào)整用藥劑量或用藥間期。
【藥物相互作用】（1）呋塞米、依他尼酸、布美他尼等強(qiáng)利尿藥，卡氮芥、鏈佐星等抗腫瘤藥及氨基糖苷類(lèi)抗生素等腎毒性藥物與本品合用有增加腎毒性的可能。（2）克拉維酸可增強(qiáng)本品對(duì)某些因產(chǎn)生內(nèi)酰胺酶而對(duì)本品耐藥的革蘭陰性桿菌的抗菌活性。（3）本品與丙磺舒合用可使本品的藥-時(shí)曲線下面積值（AUC值）增加約50%。（4）本品與抗酸藥合用可減少本品的吸收。
【藥物過(guò)量】過(guò)量使用本品可刺激大腦而導(dǎo)致抽搐。腹膜透析和血液透析能降低本品的血藥濃度。
【規(guī)格】0.125g(按C16H16N4O8S計(jì)算)
【貯藏】遮光，密封，在陰涼處保存。
【包裝】
【有效期】24個(gè)月
【批準(zhǔn)文號(hào)】
【生產(chǎn)單位】
企業(yè)名稱(chēng)：上海華氏制藥有限公司、汕頭金石制藥總廠、深圳市制藥廠、南京長(zhǎng)澳制藥有限公司、深圳立健藥業(yè)有限公司、上海華氏制藥有限公司天平制藥廠
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