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【藥品名稱】
通用名：鹽酸艾司洛爾注射液
英文名：Esmolol Hydrochloride Injection
漢語拼音：Yansuan Aisiluo’er Zhusheye
劑型：注射劑
【成分】艾司洛......
分類：已有國家標(biāo)準(zhǔn)藥品-化學(xué)藥品
類別：
【藥品名稱】
通用名：鹽酸艾司洛爾注射液
英文名：Esmolol Hydrochloride Injection
漢語拼音：Yansuan Aisiluo’er Zhusheye
劑型：注射劑
【成分】艾司洛爾。
化學(xué)名稱：
化學(xué)結(jié)構(gòu)式：4-(3-異丙氨基－2－羥基丙氧基)苯丙酸甲酯鹽酸鹽。
分子式：C16H25NO4?HCl
分子量：331.84
【性狀】本品為無色或帶黃色的澄明液體。
【藥理毒理】1.鹽酸艾司洛爾注射液是一快速起效的作用時間短的選擇性的β1腎上腺素受體阻滯劑。其主要作用于心肌的β1腎上腺素受體，大劑量時對氣管和血管平滑肌的β2腎上腺素受體也有阻滯作用。在治療劑量無內(nèi)在擬交感作用或膜穩(wěn)定作用。它可降低正常人運(yùn)動及靜息時的心率，對抗異丙腎上腺素引起的心率增快。其降血壓作用與β腎上腺素受體阻滯程度呈相關(guān)性。靜脈注射停止后10~20分鐘β腎上腺素受體阻滯作用即基本消失。電生理研究提示鹽酸艾司洛爾注射液具有典型的β-腎上腺素受體阻滯劑作用：降低心率，降低竇房結(jié)自律性，延長竇房結(jié)恢復(fù)時間，延長竇性心律及房性心律時的AH間期，延長前向的文式傳導(dǎo)周期。放射性核素心血池造影提示：在0.2mg/kg/min的劑量下，本品可降低靜息態(tài)心率、收縮壓、心率血壓乘積、左右心室射血分?jǐn)?shù)和心臟指數(shù),其效果與靜脈注射4mg普耐洛爾(心得安)相似。運(yùn)動狀態(tài)下，鹽酸艾司洛爾注射液與心得安相似，均可減慢心率，降低心率血壓乘積和心臟指數(shù)，但對收縮壓的降低作用更明顯。心血管造影提示：在0.3mg/kg/min的劑量下，本品除引起上述作用，還可引起左室舒張末壓和肺動脈楔壓的輕度升高，停藥30分鐘后血液動力學(xué)參數(shù)即完全恢復(fù)。2.致癌、致突變和生殖毒性由于鹽酸艾司洛爾注射液的超短期使用方法，尚無其致癌、致突變和影響生殖的研究結(jié)果。
【藥代動力學(xué)】本品在體內(nèi)代謝迅速，主要受紅細(xì)胞胞漿中的酯酶作用，使其酯鍵水解而代謝。其在人體的總清除率約20L/kg/hr，大于心輸出量，所以本品的代謝不受代謝組織（如肝、腎）的血流量影響。本品的分布半衰期（t1/2?）約2分鐘，消除半衰期（t1/2?）約9分鐘。經(jīng)適當(dāng)?shù)呢?fù)荷量，繼以0.05~0.3mg/kg/min的劑量靜點(diǎn)，本品于5分鐘內(nèi)即可達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度（如不用負(fù)荷量，則需30分鐘達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度）。超過上述劑量，穩(wěn)態(tài)血藥水平呈線性增長，但清除與劑量無關(guān)。本品半衰期短，通過持續(xù)靜脈點(diǎn)滴可維持穩(wěn)態(tài)血藥濃度，改變靜脈點(diǎn)滴速度可很快改變血藥濃度。本品在體內(nèi)代謝為酸性代謝產(chǎn)物和甲醇，其酸性代謝產(chǎn)物在動物體內(nèi)的活性僅為原形藥物的1/1500，所以在正常人體內(nèi)無β腎上腺素受體阻滯作用。在用藥后24小時內(nèi)，約73~88%的藥物以酸性代謝產(chǎn)物形式由尿排出，僅2%以原形由尿排出。酸性代謝產(chǎn)物消除半衰期（t1/2?）約3.7小時，腎病患者則約為正常的10倍。本品約55%與血漿蛋白結(jié)合，其酸性代謝產(chǎn)物10%血漿蛋白結(jié)合。
【適應(yīng)癥】用于心房顫動、心房撲動時控制心室率;圍手術(shù)期高血壓;竇性心動過速。
【用法用量】1.控制心房顫動、心房撲動時心室率成人先靜脈注射負(fù)荷量：0.5mg/kg/min,約1分鐘，隨后靜脈點(diǎn)滴維持量：自0.05mg/kg/min開始，4分鐘后若療效理想則繼續(xù)維持，若療效不佳可重復(fù)給予負(fù)荷量并將維持量以0.05mg/kg/min的幅度遞增。維持量最大可加至0.3mg/kg/min，但0.2mg/kg/min以上的劑量未顯示能帶來明顯的好處。2.圍手術(shù)期高血壓或心動過速（1）即刻控制劑量為：1mg/kg30秒內(nèi)靜注,繼續(xù)予0.15mg/kg/min靜點(diǎn)，最大維持量為0.3mg/kg/min。（2）逐漸控制劑量同室上性心動過速治療。（3）治療高血壓的用量通常較治療心律失常用量大。
【不良反應(yīng)】大多數(shù)不良反應(yīng)為輕度、一過性。最重要的不良反應(yīng)是低血壓。有報道使用艾司洛爾單純控制心室率發(fā)生死亡。1.發(fā)生率>1%的不良反應(yīng)：注射時低血壓(63%)，停止用藥后持續(xù)低血壓(80%)，無癥狀性低血壓(25%)，癥狀性低血壓(出汗、眩暈)(12%)，出汗伴低血壓(10%)，注射部位反應(yīng)包括炎癥和不耐受(8%)，惡心(7%)，眩暈(3%)，嗜睡(3%)。2.發(fā)生率為1%的不良反應(yīng)：外周缺血，神志不清，頭痛，易激惹，乏力，嘔吐。3.發(fā)生率<1%的不良反應(yīng)：偏癱，無力，抑郁，思維異常，焦慮，食欲缺乏，輕度頭痛，癲癇發(fā)作，氣管痙攣，打鼾，呼吸困難，鼻充血，干羅音，濕羅音，消化不良，便秘，口干，腹部不適，味覺倒錯，注射部位水腫、紅斑、皮膚褪色、燒灼感，血栓性靜脈炎和外滲性皮膚壞死，尿潴留，語言障礙，視覺異常，肩胛中部疼痛，寒戰(zhàn)，發(fā)熱。
【禁忌癥】1.支氣管哮喘或有支氣管哮喘病史2.嚴(yán)重慢性阻塞性肺病3.竇性心動過緩4.二至三度房室傳導(dǎo)阻滯5.難治性心功能不全6.心源性休克7.對本品過敏者
【注意事項(xiàng)】1.高濃度給藥（>10mg/ml）會造成嚴(yán)重的靜脈反應(yīng)，包括血栓性靜脈炎，20mg/ml的濃度在血管外可造成嚴(yán)重的局部反應(yīng)，甚至壞死，故應(yīng)盡量經(jīng)大靜脈給藥。2.本品酸性代謝產(chǎn)物經(jīng)腎消除，半衰期（t1/2?）約3.7小時，腎病患者則約為正常的10倍，故腎衰患者使用本品需注意監(jiān)測。3.糖尿病患者應(yīng)用時應(yīng)小心，因本品可掩蓋低血糖反應(yīng)。4.支氣管哮喘患者應(yīng)慎用。5.用藥期間需監(jiān)測血壓、心率、心功能變化。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】曾做過本品對大白鼠的致畸研究，給予3mg/kg/min的劑量靜脈點(diǎn)滴，每天持續(xù)30分鐘，未發(fā)現(xiàn)對孕鼠、胎鼠的毒性及致畸作用。但10mg/kg/min的劑量對孕鼠產(chǎn)生毒性，并致死。對兔子的致畸研究發(fā)現(xiàn)，給予1mg/kg/min的劑量靜脈點(diǎn)滴，每天持續(xù)30分鐘，未發(fā)現(xiàn)對孕鼠、胎鼠的毒性及致畸作用。但2.5mg/kg/min的劑量對孕兔產(chǎn)生毒性，并致胎兔死亡率增加。尚無合適的人類的有關(guān)此問題的研究。尚不知本品是否經(jīng)乳汁分泌，哺乳期婦女應(yīng)慎用。
【兒童用藥】本品在小兒應(yīng)用未經(jīng)充分研究。
【老年患者用藥】本品在老年人應(yīng)用未經(jīng)充分研究。但老年人對降壓、降心率作用敏感，腎功能較差，應(yīng)用本品時需慎重。
【藥物相互作用】1.與交感神經(jīng)節(jié)阻斷劑合用，會有協(xié)同作用，應(yīng)防止發(fā)生低血壓、心動過緩、暈厥。2.與華法令合用，本品的血藥濃度似會升高，但臨床意義不大。3.與地高辛合用時，地高辛血藥濃度可升高10%-20%。4.與嗎啡合用時，本品的穩(wěn)態(tài)血藥濃度會升高46%。5.與琥珀膽堿合用可延長琥珀膽堿的神經(jīng)肌肉阻滯作用5~8分鐘。6.本品會降低腎上腺素的藥效。7.本品與異搏定合用于心功能不良患者會導(dǎo)致心臟停搏。
【藥物過量】一次用量達(dá)12-50mg/kg即可致命。藥物過量時會出現(xiàn)心臟停搏、心動過緩、低血壓、電機(jī)械分離、意識喪失。本品半衰期短，故首先應(yīng)立即停藥，觀察臨床效果。心動過緩可給予阿托品靜推；哮喘可予2受體激動劑或茶堿類治療；心功能不全患者可予利尿劑及洋地黃類治療；休克者可予多巴胺、多巴酚丁胺、異丙腎上腺素、氨力農(nóng)等治療。
【規(guī)格】2ml：0.2g。
【貯藏】遮光，密封保存。
【包裝】2ml：0.2g/支每盒5支，每箱60盒。
【有效期】暫定24個月
【批準(zhǔn)文號】國藥準(zhǔn)字H19991058
【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱：齊魯制藥廠 長春精優(yōu)藥業(yè)股份有限公司 海南靈康制藥有限公司 濟(jì)南永寧制藥有限公司
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