【藥品名稱】
通用名：依達(dá)拉奉注射液
商品名：
英文名：Edaravone Injection
漢語拼音：Yidalafeng Zhusheye
劑型：注射劑
【成分】依達(dá)拉奉。
化學(xué)名......
分類：化學(xué)藥品
類別：
【藥品名稱】
通用名：依達(dá)拉奉注射液
商品名：
英文名：Edaravone Injection
漢語拼音：Yidalafeng Zhusheye
劑型：注射劑
【成分】依達(dá)拉奉。
化學(xué)名稱：3-甲基-1-苯基-2-吡唑啉-5-酮。
化學(xué)結(jié)構(gòu)式：
分子式：C10H10N2O
分子量：174.20
【性狀】本品為無色的澄明液體。
【藥理毒理】依達(dá)拉奉作為自由基捕獲劑能抑制黃嘌呤氧化酶和次黃嘌呤氧化酶的活性，本品還能刺激前列環(huán)素的生成，減少炎癥介質(zhì)白三烯的生成。降低腦動(dòng)脈栓塞和羥基自由基的濃度。另外，在心肌缺血模型中，本品同樣能降低心肌細(xì)胞磷酸激酶的含量，降低心肌壞死面積，對(duì)心肌缺血再灌注所造成的損傷有保護(hù)作用。
【藥物動(dòng)力學(xué)】大鼠靜脈滴注本品后，迅速而廣泛的分布到腦、肝臟等組織中，在單劑量給藥0.2-1.5mg/kg范圍內(nèi)，給藥40min血藥濃度達(dá)到峰值，為222.53-3060.73ng/ml，而后血藥濃度迅速降低，其最大血漿藥物濃度Cmax與AUC值呈線性增加的關(guān)系，血漿蛋白結(jié)合率為91.0-91.9%，T1/2α為0.15-0.17h，T1/2β為1.45h，本品可通過血腦屏障在腦脊液中藥物濃度為血藥濃度的60%。
【適應(yīng)證】急性腦梗塞和腦水腫，改善中風(fēng)后神經(jīng)系統(tǒng)功能，減輕癥狀，增強(qiáng)活動(dòng)能力。
【用法用量】靜脈滴注，每天早晚靜脈滴注各1次，每次30mg。
【不良反應(yīng)】據(jù)日本臨床病例569例觀察，26例（4.57%）出現(xiàn)不良反應(yīng)。主要表現(xiàn)為肝功能異常16次（2.81%），皮疹4次（0.70%）。569例中臨床檢測值異常變化的有122例（21.4%），主要是AST上升7.71%（43/558）、ALT上升8.23%（46/559）等肝功能檢測值異常。
嚴(yán)重不良反應(yīng)有：
1、急性腎功能衰竭（程度不明） 用藥過程中進(jìn)行多次腎功能檢測并密切觀察，出現(xiàn)腎功能低下表現(xiàn)或少尿等癥狀時(shí)，停止用藥并正確處理。
2、肝功能異常、黃疸（均程度不明） 伴有AST、ALT、ALP、γ-GT、LDH上升等肝功能異常和黃疸，用藥過程中需檢測肝功能并密切觀察，出現(xiàn)異常情況，停止用藥并正確處理。
3、血小板減少（程度不明） 有血小板減少表現(xiàn)，用藥過程中需密切觀察，出現(xiàn)異常情況，停止給藥并正確處理。
4、彌漫性血管內(nèi)凝血（DIC）（程度不明） 可出現(xiàn)彌漫性血管內(nèi)凝血的表現(xiàn)，用藥過程中定期檢測。出現(xiàn)疑為彌漫性血管內(nèi)凝血的實(shí)驗(yàn)室表現(xiàn)和臨床癥狀時(shí)，停止給藥并進(jìn)行正確處理。
其他不良反應(yīng)（發(fā)生率）及主要表現(xiàn)為：
1、過敏癥（0.1%~5%）：主要表現(xiàn)為皮疹、潮紅、腫脹、皰疹、搔癢感；
2、血細(xì)胞系統(tǒng)（0.1%~5%）：主要表現(xiàn)為紅細(xì)胞減少，白細(xì)胞增多，白細(xì)胞減少，紅細(xì)胞壓積減少，血紅蛋白減少，血小板增多，血小板減少；
3、注射部位（0.1%~5%）：主要表現(xiàn)為注射部位皮疹、紅腫等；
4、肝臟（發(fā)生率>5%）：主要表現(xiàn)為AST升高，ALT升高，LDH升高，ALP升高，γ-GT升高。（發(fā)生率為0.1%~5%）：總膽紅素升高，尿膽原陽性，膽紅素尿。
5、腎臟（0.1%~5%）：主要表現(xiàn)為BUN升高，血清尿酸升高，血清尿酸下降，蛋白尿、血尿、肌酐升高（程度不明）；
6、消化系統(tǒng)（0.1%~5%）：噯氣
7、其他（0.1%~5%）：發(fā)熱，熱感，血壓升高，血清膽固醇升高，血清膽固醇降低，甘油三酯升高，血清總蛋白減少，CK（CPK）升高，CK（CPK）降低，血清鉀下降，血清鈣下降。
【禁忌】1、重度腎功能衰竭的患者（有致腎功能衰竭加重的可能）。 2、既往對(duì)本品有過敏史的患者。
【注意事項(xiàng)】對(duì)本品過敏者及有嚴(yán)重并發(fā)癥者禁用。孕婦及哺辱期婦女禁用。（1）應(yīng)在腦梗塞后48h內(nèi)靜脈滴注本品。（2）將本品與生理鹽水或5%葡萄糖溶液混勻后靜脈滴注，避免漏于血管外。（3）孕婦及哺辱期婦女禁用本品。（4）兒童患者使用本品的安全性尚未確立，兒童慎用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】1、孕婦或有妊娠可能的婦女禁用本品（尚不能確定關(guān)于妊娠期給藥的安全性）。2、哺乳期的婦女禁用。必須應(yīng)用時(shí)，在給予本藥期間應(yīng)停止哺乳（動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中有向乳汁中分布的報(bào)告）。
【兒童用藥】兒童不應(yīng)使用本品（因沒有使用經(jīng)驗(yàn)，尚不能確定兒童用藥的安全性）。
【老年患者用藥】藥代動(dòng)力學(xué)研究表明肝腎功能不全的老年患者血漿最大藥物濃度較正常人略高，但其使用時(shí)無需調(diào)整本品的劑量。
【藥物相互作用】本品與其它腦梗塞治療藥如奧扎格雷（OzagrelSodium）、尼唑苯酮（NizofeneFumarate）、華法林等并用時(shí)對(duì)本品藥效無顯著影響。
【藥物過量】
【規(guī)格】5ml：10mg。
【貯藏】密封，于陰涼處室溫保存。
【包裝】易折曲頸安瓿，每盒6支。
【有效期】暫定24個(gè)月
【批準(zhǔn)文號(hào)】
【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱：南京先聲東元制藥有限公司、吉林省博大制藥有限責(zé)任公司
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