【藥品名稱】
通用名：鹽酸左布比卡因注射液
商品名：
英文名：Levobupivacaine Hydrochloride Injection
漢語拼音名：Yansuanzuobubikayin Zhusheye
劑型：注射劑<......
分類：化學(xué)藥品
類別：
【藥品名稱】
通用名：鹽酸左布比卡因注射液
商品名：
英文名：Levobupivacaine Hydrochloride Injection
漢語拼音名：Yansuanzuobubikayin Zhusheye
劑型：注射劑
【成分】鹽酸左布比卡因
化學(xué)名稱：（S）-1-丁基-N-（2,6-二甲苯基）-2-哌啶甲酰胺鹽酸鹽一水合物。
化學(xué)結(jié)構(gòu)式：
分子式：C18H28N2O。HCl。H2O
分子量：342。91
【性狀】本品為無色的澄明液體。
【藥理毒理】藥理作用左布比卡因?yàn)轷０奉惥致樗?，可以升高神?jīng)動(dòng)作電位的閥值，延緩神經(jīng)沖動(dòng)的擴(kuò)步，降低動(dòng)作電位升高的速度，從而阻斷神經(jīng)沖動(dòng)的產(chǎn)生和傳導(dǎo)。麻醉作用的產(chǎn)生與神經(jīng)纖維的軸徑、髓鞘形成和傳導(dǎo)速度有關(guān)。毒理作用遺傳毒性：細(xì)菌突變?cè)囼?yàn)、小鼠淋巴瘤突變?cè)囼?yàn)、人淋巴細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)和小鼠骨髓微核試驗(yàn)均未發(fā)現(xiàn)左布比卡因具有致突變作用。生殖毒性：給予大鼠左布比卡因18mg/kg/天（按體表面積折算，劑量約為最大臨床劑量的一半），未見親代和子代動(dòng)物的生育力受到影響。給予哺乳期大鼠左布比卡因，幼仔體內(nèi)可檢測(cè)到少量藥物。
【藥代動(dòng)力學(xué)】硬膜外給藥后約30分鐘血藥濃度達(dá)峰值，劑量為150mg時(shí)平均（Cmax）達(dá)到1。2μg/ml,本品在血藥濃度為0。1μg～1μg/ml時(shí)，約有97％與血漿蛋白結(jié)合，在0。01μg～0。1μg/ml與人的血細(xì)胞結(jié)合為0～2％，在血藥濃度為10μg/ml時(shí)與血細(xì)胞結(jié)合增加到32％。靜脈給藥后，左布比卡因分布容積為67升。左布比卡因在肝臟代謝降解，在尿、便中難以查到原形藥物。在體內(nèi)生物半衰期為3。3小時(shí)，血漿清除率為39升/小時(shí)，血漿消除半衰期為1.3時(shí)。
【適應(yīng)癥】主要用于外科硬膜外腔阻滯麻醉。
【用法用量】成人用于神經(jīng)阻滯或浸潤麻醉，一次最大劑量是150mg。藥液濃度配制為：外科硬膜外阻滯：0。5％～0。75％10～20ml50～150mg中度至全部運(yùn)動(dòng)阻滯。
【不良反應(yīng)】低血壓、惡心、術(shù)后疼痛、發(fā)熱、嘔吐、貧血、瘙癢、疼痛、頭痛、便秘、眩暈、胎兒窘迫等，偶見哮喘、水腫、少動(dòng)癥，不隨意肌收縮，痙攣，震顫、暈厥、心率失常、期外收縮、房顫、心博停止、腸梗阻、膽紅素升高、意識(shí)模糊、窒息、支氣管痙攣、呼吸困難、肺水腫、呼吸功能不全、多汗、皮膚變色等。
【禁忌】
1.肝、腎功能嚴(yán)重不全、低蛋白血癥、對(duì)本品過敏者或?qū)︴０奉惥致樗庍^敏者禁用。
2.若本品與鹽酸腎上腺素混合使用時(shí)，禁用于毒性甲狀腺腫，嚴(yán)重心臟病或服用三環(huán)抗抑郁藥等患者。
3.本品不用于蛛網(wǎng)膜下腔阻滯，因迄今無臨床應(yīng)用資料。
4.本品不用于12歲一下小兒，其安全性有待證實(shí)。
【注意事項(xiàng)】
1.使用時(shí)不得過量，過量可導(dǎo)致低血壓、抽搐、心博驟停、呼吸抑制或驚厥。
2.如果出現(xiàn)嚴(yán)重低血壓或心動(dòng)過緩，可靜脈注射麻黃堿或阿托品。
3.如果出現(xiàn)肌肉震顫、痙攣可給予巴比妥類藥物。
4.給予局部麻醉注射液后須密切觀察心血管、呼吸的變化和病人的意識(shí)狀態(tài)，病人出現(xiàn)下列癥狀可能是中毒跡象：躁動(dòng)不安、焦慮、語無倫次、口唇麻木與麻刺感，金屬異味、耳鳴、頭暈、視力模糊、肌肉震顫、抑郁或嗜睡。
5.酰胺類局部麻醉藥，如本品是由肝臟代謝，因此，給予這類藥物特別是多劑量給藥時(shí)，對(duì)有肝臟疾病的病人須慎重。
6.本品不宜靜脈內(nèi)注射用藥，所以在注射給藥中，回抽吸血液以確認(rèn)不是血管內(nèi)注射是必須的。
7.左布比卡因注射液的溶液不用于產(chǎn)科子宮旁組織的阻滯麻醉。因?yàn)槠駴]有資料支持這種用法并且有使胎兒心動(dòng)過緩或致死的危險(xiǎn)。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】大部分局部麻醉藥能排泄入母體乳汁中，哺乳期婦女用本品時(shí)須注意。左布比卡因或其它代謝產(chǎn)物是否從乳汁中排泄還未得到證實(shí)。大鼠研究表明，對(duì)哺乳期大鼠給予本品，生下的小鼠中檢測(cè)到少量左布比卡因。尚缺乏孕婦使用本品對(duì)胎兒發(fā)育的影響的研究，應(yīng)權(quán)衡利弊。
【兒童用藥】尚缺乏本品用于兒童的安全有效性研究資料。
【老年患者用藥】左布比卡因臨床研究的病例中，65歲以上者的占16％，75歲以上者占8％，觀察這些病人與年輕病人的安全性與有效性，基本沒有不同，其它臨床報(bào)道也未見明顯不同。但不能排除某些個(gè)別老年人出現(xiàn)高敏感性。
【藥物相互作用】體外試驗(yàn)表明嗎啡、芬太尼、可樂定、舒芬太尼對(duì)左布比卡因的氧化代謝無抑制作用。然而，這些藥物中沒有一個(gè)是CYP3A4或CYP1A2同型物的抑制劑，雖然還未進(jìn)行臨床研究，但有可能左布比卡因的代謝機(jī)制受已知的CYP3A4誘導(dǎo)劑（如苯妥英、苯巴比妥、利福平等）、CYP3A4抑制劑，CYP1A2誘導(dǎo)劑（奧美拉唑等）和CYP1A2抑制劑的影響。
【藥物過量】重在預(yù)防，最好分次注射左布比卡因的劑量，每注射后或滴注過程中，密切觀察病人的生命指針和意識(shí)狀態(tài)，一旦有變化，應(yīng)及時(shí)給予氧氣吸入。一旦發(fā)生肺通氣不足或鞘內(nèi)誤注射藥物導(dǎo)致的呼吸停止，應(yīng)立即建立人工氣道或使呼吸道保持通暢，以100％氧氣控制通氣或輔助通氣。如發(fā)生驚厥，須靜脈注射鹽酸巴比妥、抗驚厥藥或肌肉松弛藥止驚，但須在有經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)生指導(dǎo)下用這些藥物。在保證有效肺通氣的同時(shí)，迅速估計(jì)循環(huán)功能，循環(huán)衰竭時(shí)，要靜注補(bǔ)液，如有必要，使用升血壓藥。搶救局部麻醉藥中毒的足月孕婦有特殊困難，增大的子宮會(huì)壓迫下腔靜脈，加重循環(huán)衰竭。這是應(yīng)使孕婦采取左側(cè)臥位，或?qū)⒆訉m向左側(cè)推移，解除對(duì)腔靜脈的壓迫。產(chǎn)婦的復(fù)蘇要比其它病人困難，心臟按壓往往效果不佳，應(yīng)盡快分娩或取出胎兒，以使復(fù)蘇容易成功。
【規(guī)格】10ml：50mg鹽酸左布比卡因和83.5mg氯化鈉。
【貯藏】遮光，密閉保存。
【包裝】安瓿瓶，2支/盒。
【有效期】暫定18個(gè)月
【批準(zhǔn)文號(hào)】
【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱：揚(yáng)州制藥有限公司、珠海經(jīng)濟(jì)特區(qū)民彤制藥廠、江蘇恒瑞醫(yī)藥股份有限公司
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