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【藥品名稱】
藥品名（中）：美司鈉注射液
漢語拼音：Meisina Zhusheye
商品名（中）：
英文名：Mesna Injection
英文商品名：
劑型：注射劑
【主要成份】本品主要成分為美司鈉。
【性狀】澄明液體......
分類：進(jìn)口藥品
【藥品名稱】
藥品名（中）：美司鈉注射液
漢語拼音：Meisina Zhusheye
商品名（中）：
英文名：Mesna Injection
英文商品名：
劑型：注射劑
【主要成份】本品主要成分為美司鈉。
【性狀】澄明液體，具有類似蒜的特臭。
【藥理毒性】藥理作用：美司鈉生理上與半胱氨酸-胱氨酸類似，在體內(nèi)該藥迅速經(jīng)過酶的催化氧化作用變成其代謝物美司鈉二硫化物。美司鈉也可以與其他內(nèi)生的硫化物(如：胱氨酸等)反應(yīng)形成混合的二硫化物。這些產(chǎn)生的二硫化物可以使血漿中硫化物水平暫時下降。靜脈用美司鈉后，僅少量藥物以硫化物的形式存在于全身血液循環(huán)中。美司鈉二硫化物是穩(wěn)定的，其分布在循環(huán)中，且迅速運(yùn)送到腎臟。在腎小管上皮內(nèi)，大量的美司鈉二硫化物再降解為游離硫化物的形式。美司鈉就可以與尿液中環(huán)磷酰胺和異環(huán)磷酰胺4-羥基代謝物、丙烯醛發(fā)生反應(yīng)從而起保護(hù)作用。毒理研究：遺傳毒性體外Ames細(xì)菌突變試驗、哺乳動物淋巴細(xì)胞染色體畸變試驗以及體內(nèi)小鼠微核細(xì)胞試驗結(jié)果均為陰性。生殖毒性尚未進(jìn)行對雄性或雌性生殖力影響的研究。在大鼠口服美司鈉劑量達(dá)2000mg/kg/d連續(xù)6個月或犬口服美司鈉劑量達(dá)520mg/kg/d（兩種動物研究中的劑量均相當(dāng)于按體表面積計算的人推薦用劑量的10倍以上）連續(xù)29周的研究中未觀察到雄性或雌性生殖器官的損害。致癌性尚無長期動物研究評價美司鈉潛在致癌性。
【藥代動力學(xué)】靜脈注射用藥時，成人美司鈉半衰期大約為1小時，用藥后腎臟清除藥物立即開始，用藥的第一個4小時內(nèi)排泄主要以游離硫化物形式排除，大約2小時到達(dá)高峰，而后主要以二硫化物的形式排除。膀胱中游離美司鈉的尿液生物利用度相當(dāng)于50%。美司鈉及美司鈉二硫化物的總排泄率接近100%。連續(xù)靜脈輸注藥物與靜脈注射藥物相比，最大值略低，但游離硫化物水平較一致。兒童用藥時，排泄較成人略快一些，泌尿系統(tǒng)游離硫化物濃度峰值大約在用藥后1小時出現(xiàn)，3-4小時后下降至一定水平。
【適應(yīng)癥】預(yù)防oxazaphosphrine類藥物(包括異環(huán)磷酰胺、環(huán)磷酰胺、trophasfamide)引起的泌尿道毒性。在腫瘤的化療中使用異環(huán)磷酰胺時應(yīng)當(dāng)同時使用美司鈉。應(yīng)用大劑量環(huán)磷酰胺(大于10mg/kg)和trophasfamide時，應(yīng)配合使用美司鈉。下列病人使用oxazaphosphrine類藥物的治療時也應(yīng)配用美司鈉，即曾作骨盆放射、曾使用以上三種藥物治療而發(fā)生膀胱炎以及有泌尿道損傷病史者。
【用法用量】劑量/用藥方式和時段：除經(jīng)醫(yī)師指導(dǎo)外，成人常用量為環(huán)磷酰胺、異環(huán)磷酰胺、trophasfamide劑量的20%，時間為0時段（即應(yīng)用抗腫瘤制劑的同一時間）、4小時后及8小時后的時段。當(dāng)使用極高劑量的oxazaphosphrine時（例如在骨髓移植前），美司鈉的劑量可相應(yīng)地提高到oxazaphosphrine劑量的120%和160%。給藥方式是在0時段給予oxazaphosphrine總劑量的20%，而后將余下的已計算劑量的美司鈉做24小時靜脈輸注。另一投藥方式是間斷性注射藥物，成人以3次40%oxazaphosphrine總劑量（在0、4、8、時段）或4次40%oxazaphosphrine總劑量（在0、3、6、9時段）的方式給藥。兒童因排尿比較頻密，所以必須以每3小時給藥方式進(jìn)行給藥（即分別以20%oxazaphosphrine劑量在0、1、3、6、9、12時段給藥）。除靜脈注射外，也可以采用在15分鐘內(nèi)靜脈滴注方式給藥。使用連續(xù)性靜脈輸注方式給予異環(huán)磷酰胺時，美司鈉可以在0時段給予20%的異環(huán)磷酰胺劑量，而后該藥可按照異環(huán)磷酰胺劑量的100%與其同步輸注，最后應(yīng)再加6小時至10小時的美司鈉（達(dá)到異環(huán)磷酰胺劑量的50%）輸注，以更好的保護(hù)泌尿道。
【不良反應(yīng)】偶爾有輕微的過敏反應(yīng)，如不同程度的皮膚及粘膜反應(yīng)（搔癢、紅斑、水皰）、局部腫脹（風(fēng)疹樣水腫）。極少情形下可能會出現(xiàn)由急性過敏反應(yīng)誘發(fā)的低血壓、心跳加快（>100次/分鐘或短暫的肝轉(zhuǎn)氨酶升高等現(xiàn)象。極少數(shù)病例在注射部位出現(xiàn)靜脈刺激。在高劑量靜脈注射及口服藥物的耐受性試驗中，當(dāng)一次使用劑量超過60mg/kg時，可出現(xiàn)下列反應(yīng)，即惡心、嘔吐、腹瀉、頭痛、肢體痛、血壓降低、心動過速、皮膚反應(yīng)、疲倦及虛弱等，在治療期間這些癥狀常常難于區(qū)分其是來自oxazaphosphrine類藥物、美司鈉或其他藥物。
【禁忌】對美司鈉或其他巰醇化合物有過敏者。
【注意事項】自身免疫功能紊亂的患者使用美司鈉發(fā)生過敏性反應(yīng)的病例較腫瘤患者為多。過敏反應(yīng)可能出現(xiàn)皮膚及粘膜反應(yīng)（皮疹、風(fēng)疹、粘膜疹）、肝臟轉(zhuǎn)氨酶升高、發(fā)熱、疲乏、惡心、嘔吐等。也曾觀察到低血壓及心跳過速現(xiàn)象。對該患者應(yīng)先予以正確的利害評估后才可使用美司鈉，且應(yīng)在醫(yī)護(hù)人員的監(jiān)督下應(yīng)用。
【孕婦和哺乳期婦女用藥】動物試驗中大鼠和家兔口服美司鈉劑量分別為2000mg/kg和1000mg/kg（按體表面積計算的人推薦用劑量的10倍以上）未發(fā)現(xiàn)美司鈉影響胚胎發(fā)育或引發(fā)畸胎。尚缺乏在孕婦中進(jìn)行的充分和良好對照的臨床研究結(jié)果。因為動物生殖毒性研究并不能完全預(yù)測在人體的反應(yīng)。因此本品只能在必須使用時方可使用。尚不明確美司鈉是否會分泌到乳汁中。因為多數(shù)藥物均可能分泌到乳汁中，故必須在充分考慮哺乳婦女和嬰兒的獲益后方可使用。懷孕及哺乳期婦女如必須使用美司鈉以預(yù)防oxazaphosphrine對泌尿系統(tǒng)的損害時，應(yīng)根據(jù)正常應(yīng)用腫瘤藥物治療標(biāo)準(zhǔn)給藥。
【兒童用藥】兒童用藥時，可以縮短給藥間隔或增加給藥次數(shù)。藥物用于兒童腫瘤的治療經(jīng)驗表明用藥間隔時間短（例如3小時）為佳。美司鈉總劑量是oxazaphosphrine劑量的60%。
【老年患者用藥】尚缺乏充分的在65歲以上患者中臨床研究資料。
【藥物相互作用】體外實驗表明，美司鈉與順鉑、卡鉑及氮芥類藥物不發(fā)生相互作用。
【藥物過量】美司鈉的副作用與劑量呈相關(guān)性，因而藥物過量時其副作用也會出現(xiàn)。針對其副作用無特異的解毒劑，病人應(yīng)進(jìn)行全身對癥支持療法。
【臨床試驗】
【規(guī)格】4ml：0.4g。
【貯藏】遮光、密閉保存。
【包裝】15支/盒
【有效期】36個月
【進(jìn)口藥品注冊證號】
【進(jìn)口藥品分裝批準(zhǔn)文號】
【生產(chǎn)企業(yè)】德國
【分裝企業(yè)】
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