【藥品名稱(chēng)】
通用名：纈沙坦膠囊
商品名：
英文名：ValsartanCapsules
漢語(yǔ)拼音：XieshatanJiaonang
劑型：膠囊劑
【成分】纈沙坦。
化學(xué)名稱(chēng)：(S)-N-戊酰基-N-｛[2＇-(1H-......
分類(lèi)：化學(xué)藥品
類(lèi)別：
【藥品名稱(chēng)】
通用名：纈沙坦
商品名：
英文名：ValsartanCapsules
漢語(yǔ)拼音：XieshatanJiaonang
劑型：膠囊劑
【成分】纈沙坦。
化學(xué)名稱(chēng)：(S)-N-戊酰基-N-｛[2＇-(1H-四氮唑-5-基)[1，1＇-聯(lián)二苯]-4-基]甲基｝-纈氨酸。
化學(xué)結(jié)構(gòu)式：
分子式：C24H29N5O3
分子量：435.53
【性狀】本品為硬膠囊，內(nèi)容物為白色顆?；蚍勰?。
【藥理毒理】本品為血管緊張素II(AngII)受體AT1的拮抗劑，通過(guò)選擇性地阻斷AngII與AT1受體的結(jié)合，抑制血管收縮和醛固酮的釋放，產(chǎn)生降壓作用。
【藥代動(dòng)力學(xué)】本品口服吸收快，2h達(dá)峰值，平均絕對(duì)生物利用度約為23%，血漿濃度以雙指數(shù)方式下降，分布相和消除相的平均半衰期分別為小于1h和約9h，重復(fù)給藥動(dòng)力學(xué)沒(méi)有改變，每日服用一次未出現(xiàn)藥物體內(nèi)蓄積。AUC和Cmax增加大小與劑量范圍內(nèi)的劑量成正比。纈沙坦與血清蛋血（主要為白蛋白）結(jié)合率高(94-97%)，穩(wěn)態(tài)分布容積約17L，血漿清除率較低（約2L/h）。被吸收的纈沙坦70%從糞便排泄，30%從尿中排泄，且主要以原形排泄。同食物一起服用后，纈沙坦的吸收減少46%，但不影響其臨床療效，因此纈沙坦可以空腹或與食物同服。
【適應(yīng)癥】適用于各類(lèi)輕至中度高血壓，尤其適用于對(duì)ACE抑制劑不耐受的患者。
【用法用量】口服，一次1粒，一日1次?？垢哐獕鹤饔猛ǔＴ诜?周內(nèi)出現(xiàn)，4周時(shí)達(dá)到最大療效。對(duì)血壓控制不滿(mǎn)意的病人，每日用量可增至2粒，或加用利尿劑。對(duì)腎功能不全患者或非膽管源性及膽汁瘀積型肝功能不全患者無(wú)需調(diào)整劑量。
【不良反應(yīng)】本藥的總體不良反應(yīng)發(fā)生率與安慰劑組相似。臨床應(yīng)用中曾觀察到的不良反應(yīng)主要有：頭痛、頭暈、病毒感染、上呼吸道感染、咳嗽、腹瀉、疲勞、鼻炎、背痛、惡心、咽炎及關(guān)節(jié)痛。不良反應(yīng)的發(fā)生率與劑量和治療時(shí)間長(zhǎng)短無(wú)關(guān)，與性別、年齡或種族無(wú)關(guān)，尚未知此反應(yīng)是否與本品治療有因果關(guān)系。化驗(yàn)指標(biāo)：本藥偶可引起血紅蛋白和血球壓積減少。在臨床對(duì)照試驗(yàn)中，服用本藥的患者出現(xiàn)血球壓積和血紅蛋白明顯降低，分別為0.8%和0.4%，安慰劑組為0.1%。服用本藥與服用ACE抑制劑，出現(xiàn)中性粒細(xì)胞減少癥的患者分別為1.9%和1.8%。在臨床對(duì)照試驗(yàn)中，服用本藥的患者發(fā)生明顯的血肌酐、血鉀及總膽紅素升高者分別為0.8%，4.4%和6%，而ACE抑制劑組分別為1.6%，6.4%和12.9%。服用本藥的患者偶有肝功能指標(biāo)升高。本藥治療原發(fā)性高血壓患者時(shí)無(wú)需監(jiān)測(cè)特殊的實(shí)驗(yàn)室指標(biāo)。
【禁忌】1.對(duì)纈沙坦的任何成分過(guò)敏者。2.妊娠及嚴(yán)重腎衰（肌酐清除率<10ml/分）患者。
【注意事項(xiàng)】1.低鈉或血容量不足的患者：嚴(yán)重缺鈉和（或）血容量不足的患者（如因服用大劑量利尿藥），在使用纈沙坦開(kāi)始治療時(shí)，可能發(fā)生癥狀性低血壓。因此，在使用本藥前須糾正低鈉或低血容量狀況。如果發(fā)生低血壓，須使患者仰臥，必要時(shí)用生理鹽水靜脈注射。短暫的低血壓反應(yīng)并不防礙進(jìn)一步治療，因此一旦血壓穩(wěn)定便可進(jìn)行繼續(xù)治療。2.肝功能損傷患者：約70%的纈沙坦以原形從膽汁排除；纈沙坦不經(jīng)生物轉(zhuǎn)化，因而其全身性影響與肝功能低下無(wú)關(guān)，所以非膽道性或非膽汁瘀積形肝功能不全患者無(wú)需調(diào)整劑量；而膽汁型肝硬化或膽道梗阻患者的纈沙坦清除率降低（AUCS較高），這些患者服用纈沙坦時(shí)應(yīng)特別慎重。3、腎功能損傷患者：由于纈沙坦腎清除率只占總血漿清除率的30%，故其全身性影響與腎功能之間沒(méi)有關(guān)系，腎功能不全患者服用本品無(wú)需調(diào)整劑量。抑制腎素—血管緊張素—醛固酮系統(tǒng)后，敏感患者可能有腎功能改變。對(duì)于腎功能依賴(lài)腎素—血管緊張素—醛固酮系統(tǒng)活性的患者（如嚴(yán)重的充血性心力衰竭患者），用血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑或血管緊張素受體拮抗劑治療，可能導(dǎo)致尿少癥或進(jìn)行性氮血癥及（罕見(jiàn)）急性腎功能衰竭或死亡。因此，嚴(yán)重腎功能不全（肌酐清除率<10ml/min）患者應(yīng)慎重用藥。12名因單側(cè)腎動(dòng)脈狹窄而致的腎性高血壓患者短期服用纈沙坦，腎血流動(dòng)力學(xué)、血肌酐或血尿素氮無(wú)明顯變化。對(duì)單側(cè)或雙側(cè)腎動(dòng)脈狹窄患者未進(jìn)行長(zhǎng)期使用纈沙坦的研究。由于影響腎素—血管緊張素—醛固酮系統(tǒng)的藥物有可能使單側(cè)或雙側(cè)腎動(dòng)脈狹窄患者的血肌酐或血尿素氮升高，故為安全起見(jiàn)，應(yīng)注意監(jiān)測(cè)患者的這些指標(biāo)。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】纈沙坦不能用于孕期婦女，如在服用本藥期間發(fā)現(xiàn)懷孕者，應(yīng)盡快停用纈沙坦。動(dòng)物試驗(yàn)表明纈沙坦可分泌至哺乳期大鼠的乳汁中，因此，建議授乳婦女勿用纈沙坦。
【兒童用藥】尚不明確。
【老年患者用藥】盡管服用纈沙坦后，對(duì)老年人的全身性影響多于年輕人，但并無(wú)任何臨床意義。
【藥物相互作用】臨床試驗(yàn)未發(fā)現(xiàn)本藥與下列藥物間有臨床意義的相互作用：西米替丁、華法林、呋塞米、地高辛、阿替洛爾、吲哚美辛、氫氯噻嗪、氨氯地平、格列本脲。本藥與細(xì)胞色素P450酶系統(tǒng)的代謝誘導(dǎo)劑或抑制劑一般無(wú)臨床意義的相互作用。體外試驗(yàn)表明本藥與其他血漿蛋白結(jié)合率高的藥物如雙氯芬酸、呋塞米及華法林無(wú)血漿蛋白結(jié)合方面的相互作用。與保鉀利尿劑（如螺內(nèi)脂、氨苯蝶啶、阿米洛利）、鉀制劑或含鉀的鹽代用品合用時(shí)，可使血鉀升高。若必須同用，應(yīng)注意監(jiān)測(cè)。
【藥物過(guò)量】藥物過(guò)量可能出現(xiàn)的主要癥狀是明顯的低血壓。若是在服藥后不久發(fā)生，可采用催吐治療，否則可按常規(guī)治療，靜脈滴注生理鹽水。血液透析似乎不能清除纈沙坦。
【規(guī)格】80mg
【貯藏】密閉保存。
【包裝】包裝規(guī)格：80mg/粒，7粒/板，1板/小盒；包裝材料：鋁箔+PVC硬片。
【有效期】24個(gè)月。
【批準(zhǔn)文號(hào)】
【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱(chēng)：北京恩澤嘉事制藥有限公司、麗珠集團(tuán)麗珠制藥廠、常州四藥制藥有限公司、永信藥品工業(yè)(昆山)有限公司、海南澳美華制藥有限公司、北京賽科藥業(yè)有限責(zé)任公司、天大藥業(yè)(珠海)有限公司、北京諾華制藥有限公司
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