- 注射用鹽酸頭孢甲肟 詳細(xì)說明
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【藥品名稱】
通用名：注射用鹽酸頭孢甲肟
曾用名：
商品名：
英文名：Cofmenoxime Hydrochloride for Injection
漢語拼音：Zhusheyong Yansuan Toubaojiawo
劑型：......
分類：
類別：
【藥品名稱】
通用名：注射用鹽酸頭孢甲肟
曾用名：
商品名：
英文名：Cofmenoxime Hydrochloride for Injection
漢語拼音：Zhusheyong Yansuan Toubaojiawo
劑型：注射劑
【成分】鹽酸頭孢甲肟。
化學(xué)名稱：(6R，7R)-7-[2-(2-氨基-4噻唑基)(甲氧亞氨基)乙酰氨基]-3-[[(1-甲基-1H-四唑-5-基)-硫]甲基]-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸鹽酸鹽(2：1)。
化學(xué)結(jié)構(gòu)式：
分子式：(C16H17N9O5S3)2·HCl
分子量：1059.58
【性狀】本品為類白色至淡黃色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末，無臭。
【藥理毒理】頭孢甲肟為第三代半合成的頭孢菌素類廣譜抗生素，通過抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的生物合成而達(dá)到殺菌作用。體外試驗(yàn)表明，本品對革蘭氏陽性菌和陰性菌均有作用。本品對革蘭氏陰性菌具有強(qiáng)抗菌作用是由于其對細(xì)胞外膜的通透性良好和對β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定，且對青霉素結(jié)合蛋白(PBPs)1A、1B和3的親和力強(qiáng)，從而對細(xì)胞壁粘肽交聯(lián)形成具有較強(qiáng)的阻礙作用。生殖毒性：在大鼠、兔及猴的器官形成期給藥(大鼠肌內(nèi)注射本品30、100和300mg/kg/日、家兔肌內(nèi)注射10、30和90mg/kg/日、猴靜脈注射100、300mg/kg/日)試驗(yàn)結(jié)果顯示，家兔各給藥組均出現(xiàn)雌兔死亡或流產(chǎn)，但各種動(dòng)物均未見致畸作用。大鼠一般生殖毒性試驗(yàn)、圍產(chǎn)期生殖毒性試驗(yàn)均未見明顯異常。
【藥代動(dòng)力學(xué)】據(jù)文獻(xiàn)資料：腎功能正常成人：單次靜脈滴注本藥0.5g和1g后，血藥峰濃度分別可達(dá)50.9mg/L和135.7mg/L，單次靜脈注射頭孢甲肟0.5g和1g后，血藥峰濃度分別可為75mg/L和125mg/L。本品的血清消除半衰期約為1小時(shí)。給藥后在多種組織和體液中分布良好。也可透過血腦屏障。本藥主要經(jīng)腎臟排泄，成年人(腎功能正常者)一次靜脈注射或靜脈滴注本藥0.5g、1g、2g后，6小時(shí)內(nèi)尿中排泄率為60-82%。此外，靜脈滴注1g后的尿藥濃度為0-2小時(shí)約4400μg/L，2-4小時(shí)約750μg/L，4-6小時(shí)約120μg/L。小兒(腎功能正常者)一次靜脈注射或靜脈滴注10、20、40mg/kg后，6小時(shí)的尿排泄率與成年人相同。
【適應(yīng)癥】本品適用于頭孢甲肟敏感的鏈球菌屬(腸球菌除外)、肺炎鏈球菌、消化球菌屬、消化鏈球菌屬、大腸桿菌、檸檬酸桿菌屬、克雷白菌屬、腸桿菌屬、沙雷菌屬、變形菌屬、流感嗜血桿菌、擬桿菌屬等引起的下述感染癥：1.肺炎、支氣管炎、支氣管擴(kuò)張合并感染、慢性呼吸系統(tǒng)疾病的繼發(fā)感染；肺膿腫、膿胸；2.腎盂腎炎、膀胱炎；前庭大腺炎、子宮內(nèi)膜炎、子宮附件炎、盆腔炎、子宮旁組織炎；3.膽管炎、膽囊炎、肝膿腫；腹膜炎；4.燒傷、手術(shù)創(chuàng)傷的繼發(fā)感染；5.敗血癥；6.腦脊膜炎。
【用法用量】用量：1.成人：輕度感染：一日1-2g，分2次靜脈滴注；中、重度感染：可增至一日4g，分2-4次靜脈滴注。也可根據(jù)臨床情況進(jìn)行劑量調(diào)整。2.小兒：輕度感染：一日每公斤體重40-80mg，分3-4次靜脈滴注；中、重度感染：可增至一日每公斤體重160mg，分3-4次靜脈滴注；腦脊膜炎：可增量至一日每公斤體重200mg，分3-4次靜脈滴注。
【不良反應(yīng)】1.嚴(yán)重的不良反應(yīng)：⑴有時(shí)引起休克(小于0.1%)，故要仔細(xì)觀察，若出現(xiàn)感覺不適、口內(nèi)異常感、喘鳴、眩暈、排便感、耳鳴、出汗等異常癥狀時(shí)，應(yīng)停止給藥，并進(jìn)行適當(dāng)處理。⑵偶有急性腎功能不全等嚴(yán)重腎功能障礙(小于0.1%)，故要定期檢查腎功能，仔細(xì)觀察，如異常時(shí)，要停止給藥，并進(jìn)行適當(dāng)?shù)奶幚?。⑶有時(shí)出現(xiàn)粒細(xì)胞減少(小于0.1-5%或無粒細(xì)胞癥(小于0.1%)，另外，其他頭孢類抗生素有引起溶血性貧血的報(bào)告，出現(xiàn)異常時(shí)，應(yīng)停止給藥，并進(jìn)行適當(dāng)處理。⑷有時(shí)出現(xiàn)偽膜性結(jié)腸炎等伴隨血便的嚴(yán)重性結(jié)腸炎(小于0.1%)，如出現(xiàn)腹痛、多次腹瀉時(shí)，應(yīng)立即停止給藥，并進(jìn)行適當(dāng)處理。⑸伴有發(fā)燒、咳嗽、呼吸困難、胸部X射線異常、嗜酸性細(xì)胞增多等的間質(zhì)性肺炎和PIE綜合癥(小于0.1%)，出現(xiàn)這種癥狀時(shí)，要停止給藥，并進(jìn)行適當(dāng)處理。⑹對腎功能不全的患者，大量用藥時(shí)，有時(shí)引起痙攣等。2.其他不良反應(yīng)⑴過敏癥：皮疹、蕁麻疹、紅斑、瘙癢、發(fā)燒、淋巴腺腫大、關(guān)節(jié)痛；⑵血液：貧血、嗜酸性細(xì)胞增多、血小板減少；⑶肝臟：ALT、AST、ALP、LDH升高、黃疸、γ-GTP升高；⑷消化道：腹瀉、惡心、嘔吐、食欲不振、腹痛；⑸菌群失調(diào)癥：口腔炎、念珠菌癥；⑹維生素缺乏癥：維生素K缺乏癥狀(低凝酶原血癥、出血傾向等)、維生素B缺乏癥狀(舌炎、口腔炎、食欲不振、神經(jīng)炎等)；⑺其他：倦怠感、蹣跚、頭痛。
【禁忌】對本品及頭孢菌素類有過敏反應(yīng)史者禁用。
【注意事項(xiàng)】1.下述患者慎重用藥⑴對青霉素類抗生素有過敏史的患者；⑵本人或父母兄弟中有易引起支氣管哮喘、皮疹、蕁麻疹等變態(tài)反應(yīng)性癥狀體質(zhì)的患者；⑶有嚴(yán)重腎功能障礙的患者(有可能出現(xiàn)血藥濃度持續(xù)升高)；⑷老年患者(生理功能下降，易出現(xiàn)副作用；有時(shí)出現(xiàn)維生素K缺乏而出血傾向)；⑸經(jīng)口攝食不良者或靜脈內(nèi)營養(yǎng)者、全身狀態(tài)不良者(有時(shí)可引起維生素K缺乏癥，故應(yīng)仔細(xì)觀察)；2.因有可能發(fā)生休克反應(yīng)，所以要詳細(xì)問診。建議在注射前做皮膚過敏反應(yīng)試驗(yàn)。要事先做好一旦發(fā)生休克時(shí)的急救處理工作。3.使用本品時(shí)，最好定期做肝功能、腎功能、血液等檢查。4.對診斷試劑的干擾：除檢尿糖試帶(TES-tape)反應(yīng)外，用班氏試劑、弗林氏試劑、Clinitest(含硫酸銅的片狀試劑)進(jìn)行尿糖測定時(shí)可出現(xiàn)假陽性反應(yīng)，直接抗球蛋白(Coombs)試驗(yàn)呈陽性反應(yīng)，請注意。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠用藥的安全性尚未確立，孕婦及哺乳期婦女使用本品需權(quán)衡利弊。
【兒童用藥】早產(chǎn)兒、新生兒用藥的安全性尚不確定。
【老年患者用藥】老年患者多數(shù)生理功能下降，易出現(xiàn)副作用。有時(shí)出現(xiàn)維生素K缺乏而出血傾向。
【藥物相互作用】1.呋喃苯胺酸利尿劑：有報(bào)導(dǎo)與其他頭孢類抗生素并用可使腎功能障礙加重，故并用時(shí)應(yīng)注意腎功能。2.乙醇(飲酒)：由飲酒而攝取乙醇，有時(shí)出現(xiàn)潮紅惡心、心動(dòng)過速、多汗、頭痛等，故在用藥期間及用藥后至少一周內(nèi)應(yīng)避免飲酒而攝取乙醇。
【藥物過量】尚不明確。
【臨床試驗(yàn)】
【規(guī)格】0.25g
【貯藏】遮光，密閉，在陰涼干燥處保存。
【包裝】抗生素玻璃瓶，0.25g×1瓶/盒、0.25g×2瓶/盒；0.5g×1瓶/盒、0.5g×2瓶/盒；1.0g×1瓶/盒。
【有效期】暫定18個(gè)月
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】中國藥典2000年版二部
【批準(zhǔn)文號(hào)】
【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱：浙江尖峰藥業(yè)有限公司、桂林澳林制藥有限責(zé)任公司、南京海辰藥業(yè)有限公司、海南永金制藥股份有限公司
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