- 依托泊苷注射液 詳細(xì)說明
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【藥品名稱】
通用名:依托泊苷注射液
曾用名:足葉乙甙注射液、依托泊甙注射液
商品名:
英文名:Etoposide Injection
漢語拼音:Yituobogan Zhusheye
劑型:注射劑
分類:已有國家標(biāo)準(zhǔn)藥品-化學(xué)藥品
類別:
【藥品名稱】
通用名:依托泊苷注射液
曾用名:足葉乙甙注射液、依托泊甙注射液
商品名:
英文名:Etoposide Injection
漢語拼音:Yituobogan Zhusheye
劑型:注射劑
【成分】依托泊苷。
化學(xué)名稱:化學(xué)名稱為4-去甲基表鬼臼毒素-9-[4,6-O-(R)-亞乙基-β-D-吡喃葡萄糖苷]。
化學(xué)結(jié)構(gòu)式:
分子式:C29H32O13
分子量:588.56
【性狀】本品為淡黃色的澄明液體。
【藥理毒理】本品為細(xì)胞周期特異性抗腫瘤藥物,作用于DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ,形成藥物-酶-DNA穩(wěn)定的可逆性復(fù)合物,阻礙DNA修復(fù)。實驗發(fā)現(xiàn)這復(fù)合物可隨藥物的清除而逆轉(zhuǎn),使損傷的DNA得到修復(fù),降低了細(xì)胞毒作用。因此,延長藥物的給藥時間,可能提高抗腫瘤活性。
【藥代動力學(xué)】人體血藥濃度的半衰期(t1/2)為7小時(3至12小時)。97%與血漿蛋白結(jié)合。由于本品與拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ的結(jié)合是可逆的,并作用于細(xì)胞周期中持續(xù)時間較長的S期及G2期,因此血藥濃度持續(xù)時間長短比峰濃度高低更重要,一般采用靜脈滴注,而不用靜脈推注。44%至60%由腎排泄(其中67%以原形排泄)。糞便排泄僅占16%。腦脊液中的濃度(給藥2至20小時后)為血藥濃度的1%至10%。
【適應(yīng)癥】主要用于治療小細(xì)胞肺癌,惡性淋巴瘤,惡性生殖細(xì)胞瘤,白血病,對神經(jīng)母細(xì)胞瘤,橫紋肌肉瘤,卵巢癌,非小細(xì)胞肺癌,胃癌和食管癌等有一定療效。
【用法用量】靜脈滴注。將本品需用量用氯化鈉注射液稀釋,濃度每毫升不超過0.25mg,靜脈滴注時間不少于30分鐘。實體瘤:一日60至100mg/m2,連續(xù)3至5天,每隔3至4周重復(fù)用藥。白血?。阂蝗?0至100mg/m2,連續(xù)5天,根據(jù)血象情況,間隔一定時間重復(fù)給藥。小兒常用量:靜脈滴注每日按體表面積100至150mg/m2,連用3至4日。
【不良反應(yīng)】1.可逆性的骨髓抑制,包括白細(xì)胞及血小板減少,多發(fā)生在用藥后7至14日,20日左右后恢復(fù)正常。2.食欲減退、惡心、嘔吐、口腔炎等消化道反應(yīng),脫發(fā)亦常見。3.若靜脈滴注過速(<30分鐘),可有低血壓,喉痙攣等過敏反應(yīng)。
【禁忌】1.骨髓抑制,白細(xì)胞、血小板明顯低下者禁用。2.心、肝腎功能有嚴(yán)重障礙者禁用。3.孕婦禁用。
【注意事項】1.本品不宜靜脈推注,靜滴時間速度不得過快,至少半小時,否則容易引起低血壓,喉痙攣等過敏反應(yīng)。2.不得作胸腔、腹腔和鞘內(nèi)注射。3.本品在動物中有生殖毒性及致畸,并可經(jīng)乳汁排泄,孕婦及哺乳期婦女慎用。4.用藥期間應(yīng)定期檢查周圍血象和肝腎功能。5.本品稀釋后立即使用,若有沉淀產(chǎn)生嚴(yán)禁使用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】1.孕婦禁用。2.哺乳期婦女慎用。
【兒童用藥】
【老年患者用藥】
【藥物相互作用】1.由于本品有明顯骨髓抑制作用,與其他抗腫瘤藥物聯(lián)合應(yīng)用時應(yīng)注意。2.本品可抑制機(jī)體免疫防御機(jī)制,使疫苗接種不能激發(fā)人體抗體產(chǎn)生。3.化療結(jié)束后3個月以內(nèi),不宜接種病毒疫苗。4.本品與血漿蛋白結(jié)合率高,因此,與其他血漿蛋白結(jié)合的藥物合用可影響本品排泄。
【藥物過量】
【規(guī)格】2ml:40mg
【貯藏】遮光,密閉保存。
【包裝】西林瓶包裝,5支/盒。
【有效期】24個月
【批準(zhǔn)文號】
【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱:昆明制藥集團(tuán)股份有限公司、三九集團(tuán)昆明白馬制藥有限公司、益僑(湖南)制藥有限公司、江蘇振國藥業(yè)有限公司、江蘇恒瑞醫(yī)藥股份有限公司、沈陽藥大集琦藥業(yè)有限責(zé)任公司、國藥集團(tuán)國瑞藥業(yè)有限公司、北京雙鶴現(xiàn)代醫(yī)藥技術(shù)有限責(zé)任公司、神威藥業(yè)有限公司、貴州漢方制藥有限公司
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