適應癥 冠心病的長期治療;心絞痛的預防;心肌梗死后持續(xù)心絞痛的治療;與洋地黃和/ 或利尿劑聯(lián)合應用,治療慢性充血性心力衰竭。用法用量 膠囊一次10~20 mg,一日2次口服。
通用名 單硝酸異山梨酯膠囊 查詢單硝酸異山梨酯膠囊價格請點擊這里
英文名 ISOSORBIDE MONONITRATE CAPSULES
拼音名 DANXIAOSUAN YISHANLIZHI JIAONANG
藥品類別 抗心絞痛藥
性狀 本品為膠囊劑,內容物為白色粉末。
藥理毒理 單硝酸異山梨酯(ISMN)為二硝酸異山梨酯的主要生物活性代謝物,與其它有機硝酸酯一樣,主要藥理作用是松弛血管平滑肌。ISMN釋放氧化氮(NO),NO與內皮舒張因子相同,激活鳥苷酸環(huán)化酶,使平滑肌細胞內的環(huán)鳥苷酸(cGMP)增多,從而松弛血管平滑肌,使外周動脈和靜脈擴張,對靜脈的擴張作用更強。靜脈擴張使血液潴留在外周,回心血量減少,左室舒張末壓和和肺毛細血管楔嵌壓(前負荷)減低。動脈擴張使外周血管阻力、收縮期動脈壓和平均動脈壓(后負荷)減低。冠狀動脈擴張,使冠脈灌注量增加??偟男鞘剐募『难趿繙p少,供氧量增多,心絞痛得以緩解。致癌和致突變現(xiàn)象動物實驗未觀察到。
藥代動力學 在胃腸道完全吸收,無肝臟首過效應,生物利用度近100%,血清濃度達峰時間在服藥后30~60分鐘。ISMN的蛋白結合率<5%,作用時間6小時。老年人、肝功能或腎功能損害及心功能不全患者的清除率與健康年輕人無區(qū)別。ISMN在血清中脫硝基后形成異山梨醇(大約37%)和右旋山梨醇(大約7%),由尿中排出,此外25%以葡糖醛酸形式排出,2%以原型排出,糞便中排出<1%。ISMN的代謝產物均無擴血管作用。
適應癥 冠心病的長期治療;心絞痛的預防;心肌梗死后持續(xù)心絞痛的治療;與洋地黃和/ 或利尿劑聯(lián)合應用,治療慢性充血性心力衰竭。
用法用量 膠囊一次10~20 mg,一日2次口服。
不良反應 用藥初期可能會出現(xiàn)硝酸酯引起的血管擴張性頭痛,通常連續(xù)服用數(shù)日后,癥狀可消失。還可能出現(xiàn)面部潮紅、眩暈、直立性低血壓和反射性心動過速。偶見血壓明顯降低、心動過緩、心絞痛加重和暈厥。
禁忌癥 急性循環(huán)衰竭(休克、循環(huán)性虛脫);嚴重低血壓(收縮壓<90 mmHg);急性心肌梗死伴低充盈壓(除非在有持續(xù)血流動力學監(jiān)測的條件下);肥厚梗阻型心肌?。豢s窄性心包炎或心包填塞;嚴重貧血;青光眼;顱內壓增高;對硝基化合物過敏者
注意事項 低充盈壓的急性心急梗死患者,應避免收縮壓低于90 mmHg。主動脈和/或二尖瓣狹窄、體位性低血壓及腎功能不全者慎用。
孕婦及哺乳期婦女用藥 動物實驗中未觀察到對胚胎的毒性效應,也不清楚ISMN是否經乳汁排泌,但由于缺少孕婦及哺乳期婦女用藥的經驗,故需慎用。
兒童用藥 這類藥物的研究均在成人中進行,無比較兒童與成人用藥情況的資料,故不推薦用于兒童。
老年患者用藥 老年患者對本類藥物的敏感性可能更高,更易發(fā)生頭暈等反應。
藥物相互作用 與其它血管擴張劑、鈣拮抗劑、β受體阻滯劑、抗高血壓壓藥、三環(huán)抗抑郁藥及酒精合用,可強化本類藥物的降血壓效應。
藥物過量 與血管過度擴張有關的反應有顱內壓增高、眩暈、心悸、視力模糊、惡心與嘔吐、暈厥、呼吸困難、出汗伴皮膚潮紅或濕冷、傳導阻滯與心動過緩、癱瘓、昏迷、癲癇發(fā)作或死亡,無特異的拮抗劑可對抗ISMN的血管擴張作用,用腎上腺素和其它動脈收縮劑可能弊大于利,處理方法包括抬高患者的下肢以促進靜脈回流以及靜脈補液。也可能發(fā)生高鐵血紅蛋白血癥,治療方法是靜注亞甲藍1~2 mg/kg。
貯藏 遮光、密封保存。
生產單硝酸異山梨酯膠囊的廠家與批準文號