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【藥品名稱】
通用名稱：萘丁美酮分散片
商品名稱：彤舒通、司瑞克
英文名稱：NabumetoneDispersibleTablets
漢語(yǔ)拼音：Naidinɡm(xù)eitonɡFensanpian
【成份】本品主要成份為萘丁美酮。
化學(xué)名稱：4-（6-甲氧基-......
【藥品名稱】
通用名稱：萘丁美酮分散片
商品名稱：彤舒通、司瑞克
英文名稱：NabumetoneDispersibleTablets
漢語(yǔ)拼音：Naidinɡm(xù)eitonɡFensanpian
【成份】本品主要成份為萘丁美酮。
化學(xué)名稱：4-（6-甲氧基-2-萘基）-2-丁酮。
化學(xué)結(jié)構(gòu)式：
分子式：C15H16O2
分子量：228.29
【性狀】本品為白色或類白色片。
【適應(yīng)癥】適用于骨關(guān)節(jié)炎和類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎及需抗炎治療的類似癥狀。
【規(guī)格】0.5g
【用法用量】成人：口服，每次1.0g（2片），每日1次，睡前服。體重不足50kg的成人可以每日0.5g（1片）作為起始劑量，逐漸上調(diào)至有效劑量。對(duì)嚴(yán)重或持續(xù)癥狀，或急性加重期，可另外增加0.5g～1.0g（1～2片），清晨給藥。
【不良反應(yīng)】
1.胃腸道：惡心、嘔吐、消化不良、腹瀉、腹痛和便秘約1%～3%。上消化道出血約0.7%。用本品的病例中，潰瘍發(fā)生率在短療程（6周～6個(gè)月）組和在長(zhǎng)療程（8年）組分別為0.1%和0.95%。每日口服萘丁美酮2g的腹瀉發(fā)生率增加。
2.神經(jīng)系統(tǒng)：表現(xiàn)有頭痛、頭暈、耳鳴、多汗、失眠、嗜睡、緊張和多夢(mèng)，發(fā)生率小于1.5%。
3.皮膚：皮疹和瘙癢約2.1%，水腫約1.1%。
4.少見(jiàn)或偶見(jiàn)的不良反應(yīng)有黃疸、肝功能異常、焦慮、抑郁、感覺(jué)異常、震顫、眩暈、大皰性皮疹、蕁麻疹、呼吸困難、哮喘、過(guò)敏性肺炎、蛋白尿、血尿及血管神經(jīng)性水腫等。
【禁忌】活動(dòng)性消化性潰瘍、嚴(yán)重肝損害（如肝硬化）、對(duì)本品及其他非甾體抗炎藥過(guò)敏者禁用。
【注意事項(xiàng)】
1.具有消化性潰瘍史的病人服用本品時(shí)，應(yīng)對(duì)其癥狀的復(fù)發(fā)情況進(jìn)行定期檢查。
2.腎功能不全者（肌酐清除率少于30ml/分鐘）應(yīng)減少劑量或禁用。
3.有心力衰竭、水腫或有高血壓者應(yīng)慎用本品。
4.用餐中服用本品的吸收率可增加，應(yīng)在餐后或晚間服藥。
5.本品每日服用量超過(guò)2g時(shí)腹瀉發(fā)生率增加。
6.本品常用劑量為每日1g，對(duì)于癥狀嚴(yán)重或持續(xù)存在或急性加重的患者可酌情加量，并可將總量分為2次服用。
7.已確定為阿司匹林過(guò)敏的患者用萘丁美酮可能有相似反應(yīng)。
8.肝功能一些參數(shù)的變化，尤其是堿性磷酸酯酶，在慢性炎癥障礙的患者中經(jīng)常能見(jiàn)到，沒(méi)有萘丁美酮增加這些變化的證據(jù)。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠和哺乳期使用：動(dòng)物試驗(yàn)研究表明無(wú)潛在的致畸性。同其他化合物一樣，足夠高劑量給予動(dòng)物可見(jiàn)母系毒性，記錄胚胎指征（家兔研究中劑量為300mg/kg）。大鼠高劑量研究（320mg/kg）可推遲分娩，這被認(rèn)為是由于抑制前列腺合成的作用。萘丁美酮活性代謝物在哺乳動(dòng)物的乳汁中可發(fā)現(xiàn)。
由于沒(méi)有確定孕婦的安全性，因此不推薦孕婦及哺乳期婦女使用本品。
【兒童用藥】不推薦兒童使用。
【老年用藥】很多老年病人服用藥物時(shí)，其血藥濃度通常都較高。在這個(gè)年齡組推薦劑量每日不超過(guò)1g（2片），一些患者服用0.5g（1片）會(huì)得到令人滿意的效果。
【藥物相互作用】
1.和氫氧化鋁凝膠、阿司匹林或?qū)σ阴０被硬⒂貌挥绊懕酒返奈章?，但通常不主張同時(shí)用兩種或多種非甾體抗炎藥。
2.在健康志愿者中本品與抗凝劑華法林之間無(wú)相互作用。但尚無(wú)在病人中合并應(yīng)用這兩種藥物的資料。
3.本品與乙酰類抗驚厥藥及磺脲類降血糖藥并用時(shí)應(yīng)適當(dāng)減少劑量。
【藥物過(guò)量】當(dāng)過(guò)量出現(xiàn)中毒癥狀時(shí)，及時(shí)洗胃或催吐，給予60g以上活性炭口服，以吸附消化道內(nèi)殘存藥物，并給予適當(dāng)?shù)膶?duì)癥和支持療法。
【藥理毒理】
藥理作用
本品為非酸性非甾體類抗炎藥，屬于前體藥物，在肝臟內(nèi)被迅速代謝為6-甲氧基-2-萘乙酸（6-MNA）而起解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎作用，其抗炎、鎮(zhèn)痛解熱的作用與6-MNA抑制了炎癥組織中的前列腺素合成有關(guān)。
毒理研究
1.對(duì)胃粘膜影響?。罕酒肥且环N非酸性、非離子性前體藥物，在吸收過(guò)程中對(duì)胃粘膜無(wú)明顯的局部直接影響；對(duì)胃粘膜生理性環(huán)氧合酶的抑制作用較小。因此本品引起的胃腸粘膜糜爛和出血的發(fā)生率較低。
2.對(duì)出血和凝血無(wú)影響：本品對(duì)健康志愿者的血標(biāo)本，在體外進(jìn)行誘導(dǎo)的血小板聚集作用無(wú)影響。對(duì)出血時(shí)間、凝血試驗(yàn)均無(wú)顯著改變。
【藥代動(dòng)力學(xué)】本品口服后在十二指腸被吸收，經(jīng)肝臟轉(zhuǎn)化為主要活性代謝物6-甲氧基-2-萘乙酸（6-MNA），口服萘丁美酮1g后，約3.5%轉(zhuǎn)化為6-MNA，50%轉(zhuǎn)化為其它代謝物隨后從尿中排泄。6-MNA的血漿蛋白結(jié)合率為99%，表現(xiàn)分布容積約為7.5L，6-MNA體內(nèi)分布廣泛，主要分布在肝、肺、心和腸道，易于擴(kuò)散在滑膜組織、滑液、纖維囊組織和各種炎性滲出物中，其中的濃度是抑制可介導(dǎo)炎癥的前列腺素，它可進(jìn)入乳汁和胎盤。6-MNA的穩(wěn)態(tài)血漿濃度不受腎臟功能不全的影響，同時(shí)在腎臟功能惡化時(shí)其分布容積不必調(diào)整藥物量。6-MNA的消除半衰期青年人約為24小時(shí)，老年人約為30小時(shí)。6-MNA經(jīng)肝臟轉(zhuǎn)化為非活性產(chǎn)物，從尿中排泄的代謝物估計(jì)約占所服萘丁美酮?jiǎng)┝康?0%，10%從糞便中排泄。
【貯藏】遮光，密閉保存。
【包裝】鋁塑包裝；8片/板×1板/盒。
【有效期】暫定12個(gè)月
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】國(guó)家食品藥品監(jiān)督管理局標(biāo)準(zhǔn)（試行）YBH17432005
【批準(zhǔn)文號(hào)及生產(chǎn)企業(yè)】
1.國(guó)藥準(zhǔn)字H20051281 北京朗依制藥有限公司
2.國(guó)藥準(zhǔn)字H20040166 福建紫華藥業(yè)有限公司
3.國(guó)藥準(zhǔn)字H20030697 江西昂泰藥業(yè)有限公司
