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【藥品名稱】
通用名：頭孢克洛干混懸劑
商品名：?？虅凇⑿揽芍Z、再克、可福樂等
英文名：Cefaclorfor Suspension
漢語(yǔ)拼音：Toubaokeluo Ganhunxuanji
劑型：干混懸劑
【成分】頭孢克洛。
化學(xué)名稱：6R，7R)一7-[(R)一2一氨基2一苯乙酰氨基卜3一氯一8～氧代一5一硫雜一卜氮雜雙環(huán)[4．2．0]辛一2烯一2一甲酸一水合物。
化學(xué)結(jié)構(gòu)式：（參見頭孢克洛分散片）
分子式：C15H14ClN3O4S?H2O
分子量：385.82
【性狀】本品為細(xì)小顆粒或粉末，氣芳香，味甜。
【藥理毒理】體外試驗(yàn)表明，頭孢菌素對(duì)細(xì)菌的作用，在于抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成。體外研究表明下列細(xì)菌大多數(shù)對(duì)頭孢克洛敏感，但是對(duì)在“適應(yīng)癥”以外的感染的臨床療效尚不清楚。革蘭氏陽(yáng)性需氧菌：葡萄球菌，包括凝固酶陽(yáng)性，凝固酶陰性和產(chǎn)青霉素酶菌株(用體外試驗(yàn)法)。頭孢克洛和甲氧苯青霉素之問顯示有交叉耐藥。肺炎球菌化膿性鏈球菌革蘭氏陰性需氧菌：分岐枸椽酸菌埃希氏大腸桿菌流感嗜血桿菌，包括產(chǎn)生p內(nèi)酰胺酶，對(duì)氨芐青霉(ampicillin)有耐性的菌株克雷白氏菌屬卡他奠拉氏菌(布蘭漢氏球菌)淋病雙球菌奇異變形桿菌厭氧菌：擬類桿菌屬(脆弱擬桿菌除外)黑色消化球菌消化鏈球菌屬痤瘡丙酸桿菌注意：假單胞菌屬；醋酸鈣不動(dòng)桿菌；多數(shù)腸球菌；腸桿菌屬；摩氏摩根菌；雷氏變形桿菌；p一內(nèi)酰胺酶陰性、對(duì)氨芐青霉素耐藥的流感嗜血桿菌；吲哚陽(yáng)性變形桿菌和沙雷菌屬對(duì)頭孢克洛耐藥。注：對(duì)甲氧苯青霉素有耐藥性的葡萄球菌以及大多數(shù)腸球菌菌株[糞腸球菌(以前稱“糞鏈球菌”)和屎腸球菌(以前稱“屎鏈球菌”)】對(duì)頭孢克洛和其它頭孢菌素有耐藥性。頭孢克洛對(duì)腸桿菌屬、沙雷氏菌屬、摩根氏變形桿菌、普通變形桿菌和雷極變形桿菌的大多數(shù)菌株無(wú)活性，對(duì)假單胞菌屬或不動(dòng)桿菌屬也無(wú)活性。三致性(致癌性、致突變性和致畸性)：沒有進(jìn)行研究以測(cè)定致癌性或致突變性的可能性，多次生殖研究顯示，沒有使生育力受損害的證據(jù)。
【藥代動(dòng)力學(xué)】頭孢克洛空腹口服后吸收良好。不管本品是否與食物同時(shí)服用，總吸收率相同。然而，當(dāng)本品與食物同服時(shí)，達(dá)到的峰濃度為空腹者服用后觀察到的峰濃度的50～75％，而且通常要延緩45～60分鐘才出現(xiàn)。給空腹者服用250nlg，500]nag和1g后30～60分鐘內(nèi)，分別獲得的平均血清峰濃度約為7，13和23mg／L。在8小時(shí)內(nèi)，約60％～85%的藥物以原形經(jīng)腎從尿中排泄，大部份藥物在服藥后2小時(shí)內(nèi)排出PV0043CCNF體外。口服250rng，500mg和1g的劑量后8小時(shí)內(nèi)，尿中藥物峰濃度分別約為600，900和1900rag／L。本品在正常人體血清中的半衰期為0．6～O．9小時(shí)。對(duì)于腎功能受損病人，頭孢克洛的血清半衰期稍微延長(zhǎng)，對(duì)于腎功能完全遭破壞的病人；本品原藥的血漿半衰期為2．3—2．8小時(shí)。對(duì)于腎功能嚴(yán)重受損病人，本品的排泄途徑尚未測(cè)出。血液透析使其半衰期縮短25%～30％。
【適應(yīng)癥】適用于治療下列敏感菌株引起的感染：中耳炎：由肺炎雙球菌、流感嗜血桿菌、葡萄球菌、化膿性鏈球菌(A組p溶血性鏈球菌)和卡他莫拉氏菌引起。下呼吸道感染(包括肺炎)：由肺炎雙球菌、流感嗜血桿菌、化膿性鏈球菌(A組B溶血性鏈球菌)和卡他莫拉氏菌引起。上呼吸道感染(包括咽炎和扁桃體炎)：由化膿性鏈球菌(A組B溶血性鏈球菌)和卡他莫拉氏菌引起。注：青霉素是治療和預(yù)防鏈球菌感染(包括預(yù)防風(fēng)濕熱)的常用藥，美國(guó)心臟協(xié)會(huì)推薦羧氨芐青霉素(AmOXicillin)為預(yù)防牙科、口腔和上呼吸道感染引起的細(xì)菌性心內(nèi)膜炎的藥物，在此方面，對(duì)于預(yù)防a溶血性鏈球菌感染，青霉素V是合理的選擇。一般說(shuō)來(lái)頭孢克洛對(duì)于消滅鼻咽部的鏈球菌有效，然而，對(duì)于預(yù)防繼發(fā)性風(fēng)濕熱或細(xì)菌性心內(nèi)膜炎，目前尚無(wú)證實(shí)頭孢克洛療效的重要數(shù)據(jù)。治療p溶血性鏈球菌感染時(shí)，至少應(yīng)給予10天的頭孢克洛治療量。尿道感染(包括腎盂腎炎和膀胱炎)：由大腸桿菌、奇異變形桿菌、克雷白氏桿菌屬和凝固酶陰性的葡萄球菌引起。注：頭孢克洛對(duì)急性和慢性尿道感染都有效。皮膚和皮膚組織感染：由金葡球菌和化膿性鏈球菌(A組B溶血性鏈球菌)引起。鼻竇炎淋球菌性尿道炎應(yīng)進(jìn)行適當(dāng)?shù)慕M織培養(yǎng)和敏感性研究，以測(cè)定致病菌對(duì)頭孢克洛的敏感性。
【用法用量】成人：成人常用劑量是0．25g，每8小時(shí)一次。支氣管炎和肺炎的劑量是0．25g一次，每日三次。鼻竇炎推薦劑量為O．25g一次、每日三次，共lO日。較重的感染(如肺炎)或敏感性稍差的細(xì)菌引起的感染、劑量可加倍。每日4g的劑量曾在正常人安全地用了28日，但每日總量不宜超過(guò)此量。治療男性和女性急性淋球菌尿道炎、可給予了一次3g的劑量，與丙磺舒lg聯(lián)合用。
【不良反應(yīng)與頭孢克洛治療有關(guān)的不良反應(yīng)有：
1.過(guò)敏反應(yīng)：根據(jù)報(bào)道，約占病人的1．5％，包括蕁麻疹樣皮疹(1／100、)。瘙癢、蕁麻疹和庫(kù)姆斯試驗(yàn)陽(yáng)性，發(fā)生率均、在l／200以下。
2.曾有報(bào)道，使用頭孢克洛會(huì)發(fā)生血清病樣反應(yīng)。這種反應(yīng)的特點(diǎn)是出現(xiàn)多形性紅斑、皮疹及其它伴有關(guān)節(jié)炎／關(guān)節(jié)痛的皮膚表現(xiàn)，發(fā)熱或無(wú)發(fā)熱。與典型的血清病不同之處在于很少與淋巴結(jié)病和蛋白尿有關(guān)，沒有進(jìn)入循環(huán)的免疫復(fù)合物，并且無(wú)反應(yīng)后遺癥的跡象。人們正在進(jìn)行深入的研究，
血清病樣反應(yīng)似乎是由于過(guò)敏，常常發(fā)生于頭孢克洛第二療程期間或正在進(jìn)入第二療程時(shí)。據(jù)報(bào)道，兒童比成年人更常發(fā)生此類反應(yīng)，總發(fā)生率在一次集中試驗(yàn)200例中有l(wèi)例(0．5％)，在總的臨床試驗(yàn)8，346例中有2例(O．024％)在各次臨床試驗(yàn)中兒童的發(fā)生率為O．055％，在副作用的自動(dòng)報(bào)告38，090例中有l(wèi)例(O．003％)]。在治療開始后幾天出現(xiàn)的體征和綜合癥，停止治療后幾天消退。這類反應(yīng)偶爾會(huì)導(dǎo)致病人住院，但住院時(shí)間通常很短(根據(jù)上市后監(jiān)測(cè)研究，平均住院時(shí)間為2～3天)。在這些需要住院的病人中，入院時(shí)其綜合癥從輕微至嚴(yán)重不等，兒童中嚴(yán)重反應(yīng)發(fā)生率較大?？菇M胺劑和糖皮質(zhì)激素似乎增強(qiáng)體征和綜合癥的緩解。未見有嚴(yán)重后遺癥的報(bào)道。更為嚴(yán)重的過(guò)敏反應(yīng)(包括Stevens一JohrlSOn綜合癥、毒性上皮壞死溶解和過(guò)敏癥)罕見報(bào)道，有青霉素過(guò)敏史的病人，可能更常發(fā)生過(guò)敏反應(yīng)。
3.胃腸道綜合癥：發(fā)生率約2．5％，其中包括腹瀉(70例中占l例)。曾有惡心、嘔吐的報(bào)道。
4.偽膜性結(jié)腸炎綜合癥，可能在抗生素治療期間或之后出現(xiàn)。有報(bào)道，在使用大量廣譜抗生素后，會(huì)引起偽膜性腸炎。
5.暫時(shí)性肝炎，罕見于報(bào)道。膽汁郁積性黃疸曾有報(bào)道。
6.其它與治療有關(guān)的副作用包括：嗜曙紅細(xì)胞增多(50例中有1例)。生殖器瘙癢或陰道炎(100例中不足l例)，血小板減少、間質(zhì)性腎炎有報(bào)道。念珠菌病曾有報(bào)道。
7.因果關(guān)系未明確：
8.中樞神經(jīng)系統(tǒng)副作用：機(jī)能亢進(jìn)、神經(jīng)過(guò)敏、失眠、精神錯(cuò)亂、高血壓、頭暈、幻覺和嗜睡，這些均罕見于報(bào)道。
9.曾有報(bào)道，臨床實(shí)驗(yàn)室試驗(yàn)結(jié)果存在暫時(shí)異常值。雖然其病因未明，仍列舉于下，作為提請(qǐng)醫(yī)師注意的信息。
10.肝臟副作用：AST(sGOT)，ALT(sGPT)或堿性磷酸酶值稍微升高(后者40例中有1例)。異常的肝功試驗(yàn)曾有報(bào)道。
造血系統(tǒng)：正如其它B內(nèi)酰胺類抗生素的報(bào)道一樣，本品可引起短暫性淋巴細(xì)胞增多、白細(xì)胞減少。罕見引起溶血性貧血、再障性貧血。粒細(xì)胞缺乏癥，中性粒細(xì)胞減少，嗜酸粒細(xì)胞增多，血管性水腫曾有報(bào)道。
腎臟：BUN或血清肌酐水平稍微升高(后者人數(shù)不到1／500：)或尿分析異常(人數(shù)不到l／200)。異常的。腎功能試驗(yàn)曾有報(bào)道。
某些頭孢菌素可以引起癲癇病，特別是腎功能不全病人又未減少劑量時(shí)，如果發(fā)生與藥物治療有關(guān)的癲癇，應(yīng)該停藥。如果臨床需要，可給予抗驚厥藥。
【禁忌】對(duì)本品及其他頭孢菌素類過(guò)敏者禁用。
【注意事項(xiàng)】
（1）本品與青霉素類或頭霉素（cephamycin）有交叉過(guò)敏反應(yīng)，因此對(duì)青霉素類、青霉素衍生物、青霉胺及頭霉素過(guò)敏者慎用。
（2）腎功能減退及肝功能損害者慎用。
（3）有胃腸道疾病史者，特別是潰瘍性結(jié)腸炎、局限性腸炎或抗生素相關(guān)性結(jié)腸炎者慎用。
（4）長(zhǎng)期服用本品可致菌群失調(diào)，引發(fā)繼發(fā)性感染。
（5）對(duì)實(shí)驗(yàn)室檢查指標(biāo)的干擾：抗球蛋白（Coombs）試驗(yàn)可出現(xiàn)陽(yáng)性；硫酸銅尿糖試驗(yàn)可呈假陽(yáng)性，但葡萄糖酶試驗(yàn)法不受影響；血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、堿性磷酸酶和血尿素氮可升高；采用Jaffe反應(yīng)進(jìn)行血清和尿肌酐值測(cè)定時(shí)可有假性增高。
（6）本品宜空腹口服，因食物可延遲其吸收。牛奶不影響本品吸收。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】（1）孕婦慎用。（2）本品可經(jīng)乳汁排出，故哺乳期婦女應(yīng)慎用或暫停哺乳。
【兒童用藥】新生兒的用藥安全尚未確定。
【老年患者用藥】老年患者應(yīng)在醫(yī)師指導(dǎo)下根據(jù)腎功能情況調(diào)整用藥劑量或用藥間期。
【藥物相互作用】（1）呋塞米、依他尼酸、布美他尼等強(qiáng)利尿藥，卡氮芥、鏈佐星等抗腫瘤藥及氨基糖苷類抗生素等腎毒性藥物與本品合用有增加腎毒性的可能。（2）克拉維酸可增強(qiáng)本品對(duì)某些因產(chǎn)生內(nèi)酰胺酶而對(duì)本品耐藥的革蘭陰性桿菌的抗菌活性。（3）口服丙磺舒可延遲本品的排泄。
【藥物過(guò)量】尚不明確。
【規(guī)格】按C15H14ClN3O4S計(jì)算（1）0.125g（2）1.5g
【貯藏】遮光，密封，在陰涼干燥處保存。
【包裝】藥用復(fù)合膜。
包裝規(guī)格：（1）6袋/盒（2）1瓶/盒；
包裝材料：（1）復(fù)合膜（2）HDPE塑料瓶。
【有效期】暫定24個(gè)月
【批準(zhǔn)文號(hào)】
【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱：禮來(lái)蘇州制藥有限公司、先聲藥業(yè)有限公司、昆明貝克諾頓制藥有限公司、海南先聲制藥、海南三葉制藥等
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