藥品名稱】通用名：硫酸依替米星氯化鈉注射液曾用名：商品名：英文名：Etimicin Sulfate and Sodium漢語拼音：Liusuan Yitimixing Lühuana Zhusheye劑型...... 分類：化學(xué)藥品類別：5【藥品名稱】通用名：硫酸依替米星氯化鈉注射液曾用名：商品名：英文名：Etimicin Sulfate and Sodium漢語拼音：Liusuan Yitimixing Lühuana Zhusheye劑型：注射劑【成分】硫酸依替米星。化學(xué)名稱：O-2-氨基2，3，4，6-四脫氧-6-氮基-α-D-赤型-已吡喃糖基-（1→4）-O[3-脫氨基-β-L-阿拉伯吡喃糖基]-（1→6）-2-脫氨-N-乙基-L-鏈霉胺?5/2硫酸。化學(xué)結(jié)構(gòu)式：分子式：C21H43N5O7·5/2H2SO4分子量：722 【性狀】本品為無色或幾乎無色的澄明液體。【藥理毒理】藥理作用：本品為半合成水溶性抗生素，屬氨基糖苷類。其作用機理是抑制敏感菌正常的蛋白質(zhì)合成。體外抗菌作用研究表明，本品抗菌譜廣，對多種病原菌有較好的抗菌作用，其中對大腸桿菌、克雷伯氏肺炎桿菌、腸桿菌屬、沙雷菌屬、奇異變形桿菌、沙門菌屬、嗜血流感桿菌及葡萄菌屬等有較高的抗菌活性，對部分銅綠假單胞菌、不動桿菌屬等具有一定抗菌活性，對部分慶大霉素、小諾霉素和頭孢唑啉耐藥的金黃色葡萄球菌、大腸桿菌和克雷伯氏肺炎桿菌、其體外MIC值仍在本品治療劑量的血藥濃度范圍內(nèi)。對產(chǎn)生青霉素酶的部分葡萄球菌和部分低水平甲氧西林耐藥的葡萄球菌（MRSA）亦有一定的抗菌活性。毒理研究：動物耳毒性試驗結(jié)果可見本品肌注的耳毒性比其它氨基糖苷類抗生素低，與奈替米星相似。【藥代動力學(xué)】文獻(xiàn)資料：健康成人一次靜脈滴注100、150、200mg硫酸依替米星后，血清藥物濃度分別為11.30、14.6、19.79mg/l。血清濃度消除的半衰期約為1.5小時，24小時內(nèi)原型藥物在尿中的排泄量約為80%左右。對健康成人每日給藥2次，間隔12小時，連續(xù)給藥7日，血中也無明顯的積累作用。本品與血清蛋白的結(jié)合率為25%左右。【適應(yīng)癥】適用于對其敏感的大腸桿菌、克雷伯氏肺炎桿菌、沙雷氏桿菌屬、枸櫞酸桿菌、腸桿菌屬、不動桿菌屬、變形桿菌屬、嗜血流感桿菌、銅綠假單胞菌和葡萄球菌等引起的各種感染。臨床研究顯示本品對以下感染有較好的療效。呼吸道感染：如急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作、社區(qū)肺部感染等。腎臟和泌尿生殖系統(tǒng)感染：如急性腎盂腎炎、膀胱炎、慢性腎盂腎炎或慢性膀胱炎急性發(fā)作等。皮膚軟組織和其它感染：如皮膚及軟組織感染、外傷、創(chuàng)傷和手術(shù)產(chǎn)后的感染及其它敏感菌感染。【用法用量】靜脈滴注。成人推薦劑量是：對于腎功能正常泌尿系感染或全身性感染的患者，每日二次，每次100~150mg(12小時一次)，滴注1小時.一般使用療程為5~10天。對于腎功能受損的患者，原則上不用，必要時應(yīng)調(diào)整使用劑量，并應(yīng)監(jiān)測血清中硫酸依替米星的濃度，此外血清肌酐水平及肌酐清除率也是最適合觀察腎功能程度的指標(biāo)。調(diào)整使用劑量可采用下述兩個方案中的一種：1、改變給藥次數(shù)的方案：調(diào)整劑量的一種方法是延長兩次常規(guī)給藥的間隔時間。由于血清肌酐水平與硫酸依替米星血清半衰期高度相關(guān)，因此，實驗室檢查可提供調(diào)整給藥間隔的指標(biāo)。兩次給藥的間隔時間（小時）大致等于血清肌酐水平（mg/100ml）乘以8，例如：一個體重60kg的患者，血清肌酐水平為3.0mg/100ml，該患者使用硫酸依替米星的治療方案應(yīng)為：每次劑量為2mg/kg×60kg即120mg，二次間隔時間按血清肌酐水平3.0(mg/100mg)×8計算，即24小時。2、改變治療劑量的方案：在具有腎功能不全的嚴(yán)重全身感染者，可增加硫酸依替米星的給藥次數(shù)，但應(yīng)減少治療劑量。對這類患者，應(yīng)當(dāng)測定血清硫酸依替米星濃度。推薦的方法是：2.1在給予常規(guī)的首次劑量后，減為每8小時給藥方法是：把常規(guī)推薦的劑量除以血清肌酐水平，例如：一個體重60kg的患者，首次劑量120mg，血清肌酐濃度3.0mg/100ml，該患者使用硫酸依替米星的治療方案為：（120÷3）即40mg，每8小時一次。2.2如果已知肌酐清除率，則每間隔8小時所使用的維持劑量可以用以下計算公式：維持劑量=患者的CCr/正常的CCr×常規(guī)的維持劑量。注：CCr為肌酐清除率上述推薦的劑量計算方法僅用于血清硫酸依替米星水平不能監(jiān)測時。由于在感染過程中，腎功能隨時可發(fā)生變化，因此硫酸依替米星的使用劑量也應(yīng)隨時給予調(diào)整。【不良反應(yīng)】半合成氨基糖苷抗生素，其不良反應(yīng)為耳、腎的毒副作用，發(fā)生率和嚴(yán)重程度與奈替米星相似。個別病例可見BUN、S-Cr或ALT、AST、ALP等肝腎功能指標(biāo)輕度升高，但停藥后即恢復(fù)正常。藥理和臨床研究均顯示，本品的耳毒性和前庭毒性均較輕，主要發(fā)生于腎功能不全的患者、劑量過大。【禁忌】對本品及其它氨基糖苷類抗生素過敏者禁用。【注意事項】1.在用本品治療過程中應(yīng)密切觀察腎功能和第八對顱神經(jīng)功能的變化，尤其是已明確或懷疑有腎功能減退者、大面積燒傷患者、老年患者和脫水患者。2.本品應(yīng)當(dāng)避免與其它具有潛在耳、腎毒性藥物如多粘菌素、其它氨基糖苷類等抗生素、強利尿酸及呋塞米（速尿）等聯(lián)合使用，以免增加腎毒性和耳毒性。3.本品屬氨基糖苷類抗生素，可能發(fā)生神經(jīng)肌肉阻滯現(xiàn)象。因此對接受麻醉劑、琥珀膽堿、筒箭毒堿或大量輸入枸櫞抗凝劑的血液患者應(yīng)特別注意，一旦出現(xiàn)神經(jīng)肌肉阻滯現(xiàn)象應(yīng)停用本品，靜脈內(nèi)給予鈣鹽進行治療。【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦使用本品前必須充分權(quán)衡利弊；哺乳期婦女在用藥期間需暫時停止哺乳。【兒童用藥】本品屬氨基糖苷類抗生素，兒童慎用。【老年患者用藥】由于生理性腎功能的衰退，本品劑量與用藥間期需調(diào)整。【藥理相互作用】本品應(yīng)當(dāng)避免與其它具有潛在耳、腎毒性藥物如多粘菌素、其它氨基糖苷類等抗生素、強利尿酸及呋塞米（速尿）等聯(lián)合使用，以免增加腎毒性和耳毒性。【藥物過量】未見報道。【規(guī)格】按計：100ml：50mg(5萬單位)250ml：100mg（10萬單位） 【貯藏】密閉、在涼暗處保存。 【包裝】輸液瓶。 【有效期】暫定18個月【批準(zhǔn)文號】【生產(chǎn)企業(yè)】企業(yè)名稱：杭州愛大制藥有限公司、江西制藥有限責(zé)任公司、江蘇四環(huán)生物股份有限公司、海南愛科制藥有限公司、海南愛科制藥有限公司、福州海王福藥制藥有限公司、無錫山禾藥業(yè)股份有限公司、寧波天衡制藥有限公司、寧波天衡制藥有限公司地址：郵政編碼：電話號碼：傳真號碼：
