- 鹽酸法舒地爾注射液 詳細(xì)說(shuō)明
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【藥品名稱】
通用名：鹽酸法舒地爾注射液
曾用名：
商品名：
英文名：Fasudil Hydrochloride Injection
漢語(yǔ)拼音：Yansuan Fashudier Zhusheye
劑型：注射劑
分類：化學(xué)藥品
類別：3.1
【藥品名稱】
通用名：鹽酸法舒地爾注射液
曾用名：
商品名：
英文名：Fasudil Hydrochloride Injection
漢語(yǔ)拼音：Yansuan Fashudier Zhusheye
劑型：注射劑
【成分】
化學(xué)名稱：六氫—1—(5—磺?；愢?—1(H)—1，4—二氮雜卓鹽酸鹽。
化學(xué)結(jié)構(gòu)式：
分子式：C14H17N3O2S·HCl
分子量：327.83
【性狀】本品為白色、類白色或微黃色的結(jié)晶性粉末。無(wú)臭，味微苦。有引濕性。本品在水中極易溶，在甲醇中溶解，在乙醇中略溶，在氯仿中極微溶，在乙醚中幾乎不溶。
【藥理毒理】鹽酸法舒地爾是一種蛋白激酶抑制劑即細(xì)胞內(nèi)鈣離子拮抗劑。血管平滑肌的收縮是由于平滑肌細(xì)胞內(nèi)Ca2+濃度顯著增高激活了關(guān)鍵酶的緣故。當(dāng)CA2+ 達(dá)到一定濃度時(shí)，與CA2+結(jié)合蛋白鈣調(diào)素結(jié)合，激活肌球蛋白輕鏈磷酸化酶，將肌球蛋白輕鏈磷酸化，引起肌肉收縮。蛛網(wǎng)膜下腔出血時(shí)，血管中釋放出的各種血管收縮物質(zhì)參與血管痙攣，最終通過(guò)肌球蛋白輕鏈磷酸化造成血管收縮。鹽酸法舒地爾通過(guò)阻斷血管收縮過(guò)程的最終階段，肌球蛋白輕鏈磷酸化，來(lái)擴(kuò)張血管，抑制血管痙攣。 急性毒性：小鼠、大鼠口服給藥的LD50分別為：小鼠雄性為273.9 mg／kg；雌性為277.3 mg／kg；大鼠雄性為335 mg／kg；雌性為348 mg／kg。小鼠靜脈給藥的LD50 為69.5mg／kg。亞急性毒性：以大鼠、猴靜脈內(nèi)給藥1個(gè)月，無(wú)毒性劑量為：大鼠12.5mg／kg，猴3.125mg／kg。慢性毒性：以大鼠、猴靜脈內(nèi)給藥6個(gè)月，無(wú)毒性劑量為：大鼠9mg／kg，猴3.125mg／kg。致突變性實(shí)驗(yàn)：細(xì)菌回復(fù)突變實(shí)驗(yàn)及嚙齒類動(dòng)物微核試驗(yàn)均為陰性。哺乳類細(xì)胞染色體試驗(yàn)證明在體內(nèi)無(wú)致突變性。 生殖毒性試驗(yàn)：妊娠前及妊娠初期的大鼠及大鼠胎仔器官形成期生殖和發(fā)育的毒性研究，劑量分別為1.56，6.25，25和1.6，8.0，40mg/kg。結(jié)果證明：25mg／kg劑量組引起妊娠前及妊娠初期的黃體數(shù)和著床數(shù)降低；40mg／kg劑量組能輕度抑制次生代仔的體重增加，但無(wú)致畸作用，對(duì)其它生殖能力和次生代仔的各項(xiàng)觀察指標(biāo)均無(wú)影響。
【藥代動(dòng)力學(xué)】吸收：將放射標(biāo)記的本品快速靜脈給予大鼠及猴時(shí)，血液中放射性濃度自給藥后迅速降低。而靜脈內(nèi)持續(xù)給藥時(shí)，血中濃度， 自給藥結(jié)束后減少，消失半衰期大鼠約l．4小時(shí)，而且AUC隨著給藥量增加而增大，與血漿濃度呈線性關(guān)系。分布：給藥后迅速向組織轉(zhuǎn)移，藥物在肝、腎、脾和腸中含量較高。也可見(jiàn)向腦中轉(zhuǎn)移。代謝：本品給藥后，80％為未變化的原形藥物和主要代謝產(chǎn)物一異喹啉骨架l位的氫氧化物及其結(jié)合體。代謝產(chǎn)物總數(shù)在大鼠中產(chǎn)生6種，在猴中產(chǎn)生5種。排泄：大鼠尿、糞和膽汁分別排出原形藥為41.1％，6.4％，38.4％。血漿蛋白結(jié)合率：本品血漿蛋白的結(jié)合率在體外約80％，在體內(nèi)約34％一62％。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明，本品可通過(guò)胎盤(pán)，并向乳汁轉(zhuǎn)移。 在健康人體實(shí)驗(yàn)，以本品0.2mg/kg及0.4mg／kg，靜脈內(nèi)持續(xù)給藥時(shí)，給藥結(jié)束后的消失半衰期約為15分鐘。AUC及最高血藥濃度，伴隨給藥量增大而增加。給蛛網(wǎng)膜下腔出血的術(shù)后病人靜脈內(nèi)點(diǎn)滴30mg／次，其血漿中藥物濃度的演變與健康人未見(jiàn)大的差別。
【適應(yīng)癥】蛛網(wǎng)膜下腔出血后腦血管痙攣等引起的缺血性腦血管疾病癥狀的改善。
【用法用量】成人一日2—3次，每次30mg，以適量的電解質(zhì)液稀釋后靜脈點(diǎn)滴，每次需30分鐘。本品給藥應(yīng)在蛛網(wǎng)膜下腔出血術(shù)后早期開(kāi)始，連用2周。
【不良反應(yīng)】l.由于本品使血管擴(kuò)張，可引起低血壓，顏面潮紅、反射性心動(dòng)過(guò)速及出血。2.應(yīng)用本品有時(shí)發(fā)生GOT、GPT升高，有時(shí)出現(xiàn)皮疹、排尿困難或多尿、噯氣、嘔吐，并可出現(xiàn)頭痛、發(fā)熱、意識(shí)水平下降和呼吸抑制等不良反應(yīng)。
【禁忌】1.正在出血的患者，尤其顱內(nèi)出血的患者和低血壓患者禁用本品。2.本品只可靜脈點(diǎn)滴使用，不可脊髓腔內(nèi)注入本品。
【注意事項(xiàng)】1.本品使用時(shí)，應(yīng)密切注意臨床癥狀及CT改變，若發(fā)現(xiàn)顱內(nèi)出血，應(yīng)立即停藥并進(jìn)行適當(dāng)處理。2.本品可引起低血壓，應(yīng)注意血壓變化及給藥劑量和速度。3.下列情況使用木品應(yīng)慎重：嚴(yán)重意識(shí)障礙患者，蛛網(wǎng)膜下腔出血合并重癥腦血管損害，如腦底異常血管網(wǎng)或巨大腦動(dòng)脈瘤等患者。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠或可能妊娠婦女及哺乳期婦女應(yīng)避免使用。
【兒童用藥】無(wú)使用經(jīng)驗(yàn)。
【老年患者用藥】
【藥物相互作用】1.Aleviatin注射液、Bitashimin(Vc)注射液，靜注用Puremarin、Arepiati(苯妥英鈉)與本品配伍時(shí)，立即變色或變渾濁，嚴(yán)禁使用。2.與本品配伍后需迅速使用的藥品有：靜注用頭孢替安、Buroakuto、Fulumarin。因?yàn)橐陨纤幬锱c本品配伍時(shí)，經(jīng)常出現(xiàn)變色或透過(guò)率低下，因此，配伍后應(yīng)迅速使用。
【藥物過(guò)量】應(yīng)用本品以2周為限，不可長(zhǎng)期給藥。
【規(guī)格】2ml：30mg
【貯藏】避光保存。
【包裝】藥用玻璃安瓿，每盒3支、6支、10支。
【有效期】暫定18個(gè)月
【批準(zhǔn)文號(hào)】國(guó)藥準(zhǔn)字H20040356
【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱：天津紅日藥業(yè)股份有限公司
地址：天津新技術(shù)產(chǎn)業(yè)園區(qū)武清開(kāi)發(fā)區(qū)泉發(fā)路西
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