適應(yīng)癥 適用于治療全身強直-陣孿性發(fā)作、復雜部分性發(fā)作（精神運動性發(fā)作、顳葉癲癎）、單純部分性發(fā)作（局限性發(fā)作）和癲癎持續(xù)狀態(tài)。也可用于治療三叉神經(jīng)痛，隱性營養(yǎng)不良性大皰性表皮松解（recessive dystrophic epidermolysis bullosa），發(fā)作性舞蹈手足徐動癥，發(fā)作性控制障礙（包括發(fā)怒、焦慮和失眠的興奮過度等的行為障礙疾患），肌強直癥及三環(huán)類抗抑郁藥過量時心臟傳導障礙等。本品也適用于洋地黃中毒所致的室性及室上性心律失常，對其他各種原因引起的心律失常療效較差。用法用量 抗癲癎 成人常用量：每日250~300mg，開始時100 mg，每日二次， 1~3周內(nèi)增加至250~300 mg，分三次口服，極量一次300mg，一日500mg。由于個體差異及飽合藥動學特點，用藥需個體化。應(yīng)用達到控制發(fā)作和血藥濃度達穩(wěn)態(tài)后，可改用長效（控釋）制劑，一次頓服。如發(fā)作頻繁，可按體重12~15 mg/kg，分2~3次服用，每6小時一次，第二天開始給予100mg（或按體重1.5~2mg/kg ），每日3次直到調(diào)整至恰當劑量為止。小兒常用量：開始每日5mg/kg，分2~3次服用，按需調(diào)整，以每日不超過250 mg為度。維持量為4~8 mg/kg或按體表面積250 mg/m2，分2~3次服用，如有條件可進行血藥濃度監(jiān)測?？剐穆墒С?成人常用：100～300 mg，一次服或分2~3次服用，或第一日10～15mg/kg，第2～4日7.5～10mg/kg，維持量2～6mg/kg。 小兒常用量：開始按體重5 mg/kg，分2~3 次口服，根據(jù)病情調(diào)整每日量不超過300mg，維持量4～8 mg/ kg，或按體表面積250mg/m2，分2~3次口服。膠原酶合成抑制劑 成人常用量 開始每日2~3 mg/kg分2次服用，在2~3周內(nèi)，增加到患者能夠耐受的用量，血藥濃度至少達8μg/ml。一般每日100~300 mg。
通用名 苯妥英鈉片 查詢苯妥英鈉片價格請點擊這里
曾用名 Dilantin、大侖丁
英文名 PHENYTOIN SODIUM TABLETS
拼音名 BENTUOYINGNA PIAN
藥品類別 抗癲癇藥
性狀 本品為白色片或薄膜衣片。
藥理毒理 本品為抗癲癎藥、抗心律失常藥。治療劑量不引起鎮(zhèn)靜催眠作用，1. 動物實驗證明，本品對超強電休克、驚厥的強直相有選擇性對抗作用，而對陣攣相無效或反而加劇，故其對癲癎大發(fā)作有良效，而對失神性發(fā)作無效。其抗癲癎作用機制尚未闡明，一般認為，增加細胞鈉離子外流，減少鈉離子內(nèi)流，而使神經(jīng)細胞膜穩(wěn)定，提高興奮閾，減少病灶高頻放電的擴散。2.另外本品縮短動作電位間期及有效不應(yīng)期，還可抑制鈣離子內(nèi)流，降低心肌自律性，抑制交感中樞，對心房、心室的異位節(jié)律點有抑制作用，提高房顫與室顫閾值。3.其穩(wěn)定細胞膜作用及降低突觸傳遞作用，而具抗神經(jīng)痛及骨骼肌松弛作用。4.本品可抑制皮膚成纖維細胞合成（或）分泌膠原酶。還可加速維生素D代謝，可引起淋巴結(jié)腫大，有抗葉酸作用，對造血系統(tǒng)有抑制作用，可引起過敏反應(yīng)，有酶誘導作用，靜脈用藥可擴張周圍血管。
藥代動力學 口服吸收較慢，85~90%由小腸吸收，吸收率個體差異大，受食物影響。新生兒吸收甚差?？诜锢枚燃s為79%，分布于細胞內(nèi)外液，細胞內(nèi)可能多于細胞外，表觀分布容積為0.6L/kg。血漿蛋白結(jié)合率為88~92%，主要與白蛋白結(jié)合,在腦組織內(nèi)蛋白結(jié)合可能還高?？诜?~12小時血藥濃度達峰值。主要在肝臟代謝，代謝物無藥理活性，其中主要為羥基苯妥英（約占50~70%），此代謝存在遺傳多態(tài)性和人種差異。存在腸肝循環(huán)，主要經(jīng)腎排泄，堿性尿排泄較快。T1/2為7~42小時,長期服用苯妥英鈉的患者，T1/2 可為15~95小時，甚至更長。應(yīng)用一定劑量藥物后肝代謝（羥化）能力達飽和，此時即使增加很小劑量，血藥濃度非線性急劇增加，有中毒危險，要監(jiān)測血藥濃度。有效血藥濃度為10~20mg/L，每日口服300 mg，7~10日可達穩(wěn)態(tài)濃度。血藥濃度超過20mg/L時易產(chǎn)生毒性反應(yīng)，出現(xiàn)眼球震顫；超過30mg/L時，出現(xiàn)共濟失調(diào)；超過40mg/L時往往出現(xiàn)嚴重毒性作用。能通過胎盤，能分泌入乳汁。
適應(yīng)癥 適用于治療全身強直-陣孿性發(fā)作、復雜部分性發(fā)作（精神運動性發(fā)作、顳葉癲癎）、單純部分性發(fā)作（局限性發(fā)作）和癲癎持續(xù)狀態(tài)。也可用于治療三叉神經(jīng)痛，隱性營養(yǎng)不良性大皰性表皮松解（recessive dystrophic epidermolysis bullosa），發(fā)作性舞蹈手足徐動癥，發(fā)作性控制障礙（包括發(fā)怒、焦慮和失眠的興奮過度等的行為障礙疾患），肌強直癥及三環(huán)類抗抑郁藥過量時心臟傳導障礙等。本品也適用于洋地黃中毒所致的室性及室上性心律失常，對其他各種原因引起的心律失常療效較差。
用法用量 抗癲癎 成人常用量：每日250~300mg，開始時100 mg，每日二次， 1~3周內(nèi)增加至250~300 mg，分三次口服，極量一次300mg，一日500mg。由于個體差異及飽合藥動學特點，用藥需個體化。應(yīng)用達到控制發(fā)作和血藥濃度達穩(wěn)態(tài)后，可改用長效（控釋）制劑，一次頓服。如發(fā)作頻繁，可按體重12~15 mg/kg，分2~3次服用，每6小時一次，第二天開始給予100mg（或按體重1.5~2mg/kg ），每日3次直到調(diào)整至恰當劑量為止。小兒常用量：開始每日5mg/kg，分2~3次服用，按需調(diào)整，以每日不超過250 mg為度。維持量為4~8 mg/kg或按體表面積250 mg/m2，分2~3次服用，如有條件可進行血藥濃度監(jiān)測?？剐穆墒С?成人常用：100～300 mg，一次服或分2~3次服用，或第一日10～15mg/kg，第2～4日7.5～10mg/kg，維持量2～6mg/kg。 小兒常用量：開始按體重5 mg/kg，分2~3 次口服，根據(jù)病情調(diào)整每日量不超過300mg，維持量4～8 mg/ kg，或按體表面積250mg/m2，分2~3次口服。膠原酶合成抑制劑 成人常用量 開始每日2~3 mg/kg分2次服用，在2~3周內(nèi)，增加到患者能夠耐受的用量，血藥濃度至少達8μg/ml。一般每日100~300 mg。
不良反應(yīng) 本品副作用小，常見齒齦增生，兒童發(fā)生率高，應(yīng)加強口腔衛(wèi)生和按摩齒齦。長期服用后或血藥濃度達30μg/ml可能引起惡心，嘔吐甚至胃炎，飯后服用可減輕。神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)與劑量相關(guān)，常見眩暈、頭痛，嚴重時可引起眼球震顫、共濟失調(diào)、語言不清和意識模糊，調(diào)整劑量或停藥可消失； 較少見的神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)有頭暈、失眠、一過性神經(jīng)質(zhì)、顫搐、舞蹈癥、肌張力不全、震顫、撲翼樣震顫等?？捎绊懺煅到y(tǒng)，致粒細胞和血小板減少，罕見再障；常見巨幼紅細胞性貧血，可用葉酸加維生素B12防治。可引起過敏反應(yīng)，常見皮疹伴高燒，罕見嚴重皮膚反應(yīng)，如剝脫性皮炎，多形糜爛性紅斑，系統(tǒng)性紅斑狼瘡和致死性肝壞死、淋巴系統(tǒng)何杰金病等。一旦出現(xiàn)癥狀立即停藥并采取相應(yīng)措施。小兒長期服用可加速維生素D代謝造成軟骨病或骨質(zhì)異常；孕婦服用偶致畸胎；可抑制抗利尿激素和胰島素分泌使血糖升高，有致癌的報道。
禁忌癥 禁用：對乙內(nèi)酰脲類藥有過敏史或阿斯綜合征、Ⅱ~Ⅲ度房室阻滯，竇房結(jié)阻滯、竇性心動過緩等心功能損害者。
注意事項 1.對乙內(nèi)酰脲類中一種藥過敏者，對本品也過敏。2.有酶誘導作用，可對某些診斷產(chǎn)生干擾，如地塞米松試驗，甲狀腺功能試驗，使血清堿性磷酸酶、谷丙轉(zhuǎn)氨酶、血糖濃度升高；3.用藥期間需檢查血象，肝功能、血鈣、口腔、腦電圖、甲狀腺功能并經(jīng)常隨訪血藥濃度，防止毒性反應(yīng)；其妊娠期每月測定一次、產(chǎn)后每周測定一次血藥濃度以確定是否需要調(diào)整劑量。4.下列情況應(yīng)慎用：嗜酒，使本品的血藥濃度降低；貧血，增加嚴重感染的危險性；心血管?。ㄓ绕淅先耍?；糖尿病，可能升高血糖；肝腎功能損害，改變本藥的代謝和排泄；甲狀腺功能異常者。
孕婦及哺乳期婦女用藥 本品能通過胎盤，可能致畸，但有認為癲癎發(fā)作控制不佳致畸的危險性大于用藥的危險性，應(yīng)權(quán)衡利弊。凡用本品能控制發(fā)作的患者，孕期應(yīng)繼續(xù)服用，并保持有效血濃，分娩后再重新調(diào)整。產(chǎn)前一個月應(yīng)補充維生素K，產(chǎn)后立即給新生兒注射維生素K減少出血危險。本品可分泌入乳汁，一般主張服用苯妥英的母親避免母乳喂養(yǎng)。
兒童用藥 小兒由于分布容積與消除半衰期隨年齡而變化，因此應(yīng)經(jīng)常作血藥濃度測定。 新生兒或嬰兒期對本品的藥動學較特殊，臨床對中毒癥狀評定有困難，一般不首先采用。學齡前兒童肝臟代謝強，需多次監(jiān)測血藥濃度以決定用藥次數(shù)和用量。
老年患者用藥 老年人慢性低蛋白血癥的發(fā)生率高，治療上合并用藥又較多，藥物彼此相互作用復雜，應(yīng)用本品時須慎重，用量應(yīng)偏低，并經(jīng)常監(jiān)測血藥濃度。
藥物相互作用 1.長期應(yīng)用對乙酰氨基酚患者應(yīng)用本品可增加肝臟中毒的危險，并且療效降低。 2. 為肝酶誘導劑，與皮質(zhì)激素、洋地黃類（包括地高辛）、口服避孕藥、環(huán)孢素、雌激素、左旋多巴、奎尼丁、土霉素或三環(huán)抗抑郁藥合用時，可降低這些藥物的效應(yīng)。 3.長期飲酒可降低本品的濃度和療效，但服藥同時大量飲酒可增加血藥濃度；與氯霉素、異煙肼、保泰松、磺胺類合用可能降低本品代謝使血藥濃度增加，增加本品的毒性；與抗凝劑合用，開始增加抗凝效應(yīng)，持續(xù)應(yīng)用則降低。 4.與含鎂、鋁或碳酸鈣等合用時可能降低本品的生物利用度，兩者應(yīng)相隔2~3小時服用。 5.與降糖藥或胰島素合用時，因本品可使血糖升高，需調(diào)整后兩者用量。6.原則上用多巴胺的患者，不宜用本品。 7. 本品與利多卡因或心得安合用時可能加強心臟的抑制作用。 8.雖然本品消耗體內(nèi)葉酸，但增加葉酸反可降低本品濃度和作用。 9. 苯巴比妥或撲米酮對本品的影響，變化很大，應(yīng)經(jīng)常監(jiān)測血藥濃度；與丙戊酸類合用有蛋白結(jié)合競爭作用，應(yīng)經(jīng)常監(jiān)測血藥濃度，調(diào)整本品用量。 10. 與卡馬西平合用，后者血濃降低。如合并用大量抗精神病藥或三環(huán)類抗抑郁藥可能癲癇發(fā)作，需調(diào)整本品用量。
藥物過量 可出現(xiàn)視力模糊或復視，笨拙或行走不穩(wěn)和步態(tài)蹣跚、精神紊亂，嚴重的眩暈或嗜睡，幻覺、惡心、語言不清。治療：無解毒藥，僅對癥治療和支持療法，催吐，洗胃，給氧，升壓，輔助呼吸，血液透析。
