- 注射用醋酸奧曲肽 詳細(xì)說明
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【藥品名稱】
通用名:注射用醋酸奧曲肽
曾用名:
商品名:
英文名:Octreotide Acetate for Injection
漢語拼音:Zhusheyong Cusuan’aoqutai
劑型:注射劑
【......
分類:化學(xué)藥品
類別:5
【藥品名稱】
通用名:注射用醋酸奧曲肽
曾用名:
商品名:
英文名:Octreotide Acetate for Injection
漢語拼音:Zhusheyong Cusuan’aoqutai
劑型:注射劑
【成分】醋酸奧曲肽。
化學(xué)名稱:D-苯丙氨酰-L-半胱氨酰-苯丙氨酰-D-色氨酰-L-賴氨酰-L-蘇氨酰-L-半胱氨酰-L-蘇氨醇(2-7)環(huán)二硫化物醋酸鹽。
化學(xué)結(jié)構(gòu)式:
分子式:C49H66N10O10S2
分子量:1019.26
【性狀】白色疏松塊狀物或粉末。
【藥理毒理】藥理作用奧曲肽是人工合成的八肽化合物,為十四肽人生長(zhǎng)抑素類似物,奧曲肽的藥理作用與天然激素相似,但其抑制生長(zhǎng)激素、胰高血糖素和胰島素的作用較強(qiáng)。與生長(zhǎng)抑素相似,奧曲肽也可抑制LH對(duì)GnRH的反應(yīng)、降低內(nèi)臟血流,抑制5-HT、胃泌素、血管活性腸肽、糜蛋白酶、胃動(dòng)素、胰高血糖素的分泌。毒理研究遺傳毒性:實(shí)驗(yàn)室研究未見遺傳毒性。生殖毒性:大鼠和家兔給予奧曲肽,劑量按體表面積推算相當(dāng)于人用最高劑量的16倍,未見對(duì)生育能力和胎仔的影響。致癌性:小鼠皮下注射給予奧曲肽,劑量高達(dá)2mg/kg/天(按體表面積推算約為人暴露量的8倍),連續(xù)85~89周,未見致癌性,大鼠皮下注射給予奧曲肽,在最高劑量為1.25mg/kg/天(按體表面積推算約為人暴露量的10倍)時(shí)可見注射部位出現(xiàn)肉瘤和磷狀細(xì)胞瘤,雄、雌動(dòng)物的發(fā)生率分別為27%和12%,溶劑對(duì)照組的發(fā)生率為8~10%。但人連續(xù)使用奧曲肽5年,注射部位未見腫瘤發(fā)生。在該最高劑量組中,雌性動(dòng)物子宮腺瘤的發(fā)生率為15%,而生理鹽水組為7%,溶劑對(duì)照組為0%。雌性動(dòng)物發(fā)生子宮腺瘤可能與老年動(dòng)物中雌激素水平有關(guān)。
【藥代動(dòng)力學(xué)】該藥口服吸收很差,皮下和靜脈給藥,可迅速和完全吸收。皮下注射,30分鐘血漿濃度達(dá)到峰值,其消除半衰期為100分鐘。靜脈注射后,4分鐘達(dá)到峰值,其消除呈雙相性,半衰期分別為10分鐘和90分鐘。藥物的分布容積為6升,總體廓清率為160毫升/分,血漿蛋白結(jié)合率達(dá)65%。
【適應(yīng)癥】用于上消化道靜脈破裂出血的搶救治療及胃潰瘍出血治療、急性胰腺炎、胰損傷、手術(shù)后胰瘺、預(yù)防胰腺手術(shù)后其它并發(fā)癥、消化系統(tǒng)內(nèi)分泌腫瘤(胃泌素瘤、胰高糖素瘤、胰島瘤、類癌綜合征、血管活性腸肽瘤綜合征、生長(zhǎng)激素釋放因子瘤等)、肢端肥大癥、突眼性甲亢癥等。
【用法用量】1.食道--胃靜脈曲張出血持續(xù)靜脈滴注0.025~0.05毫克/小時(shí),最多治療5天。醋酸奧曲肽可用生理鹽水或葡萄糖液稀釋。2.預(yù)防胰腺術(shù)后并發(fā)癥0.1毫克皮下注射,每天3次,持續(xù)治療7天,首次注射應(yīng)在手術(shù)前1小時(shí)進(jìn)行。3.胃腸胰內(nèi)分泌腫瘤初始量為0.05毫克皮下注射,每天1~2次。根據(jù)耐受性和療效(臨床反應(yīng)、腫瘤分泌的激素濃度)可逐漸增加劑量至0.2毫克,每天3次。僅在某些情況下,方可采用更大劑量。維持量則應(yīng)根據(jù)個(gè)體差異而定。4.肢端肥大癥初始量為0.05毫克皮下注射,每8小時(shí)一次,根據(jù)對(duì)循環(huán)GH濃度、臨床反應(yīng)及耐受性的每月評(píng)估而調(diào)整劑量。多數(shù)患者的最適劑量為0.2~0.3毫克/天。最大劑量不應(yīng)超過1.5毫克/天。在監(jiān)測(cè)血漿GH水平的指導(dǎo)下治療數(shù)月后,可酌情減量。醋酸奧曲肽治療1個(gè)月后,若GH濃度無下降、臨床癥狀無改善,則應(yīng)考慮停藥。
【不良反應(yīng)】1.注射局部反應(yīng),包括疼痛,注射部位針刺或燒灼感,伴紅腫。這些現(xiàn)象極少超過15分鐘。注射前使藥液達(dá)室溫,則可減少局部不適。2.胃腸道反應(yīng),包括食欲不振、惡心、嘔吐、痙攣性腹痛、脹氣、稀便、腹瀉及脂肪痢。在罕見的病例中,胃腸道反應(yīng)可類似急性腸梗阻伴進(jìn)行性嚴(yán)重上腹痛、腹部觸痛、肌緊張和腹脹。3.長(zhǎng)期使用可能導(dǎo)致膽結(jié)石的形成。4.由于本品可抑制GH、胰高糖素和胰島素的釋放,故本品可能引起血糖調(diào)節(jié)紊亂。由于可降低患者餐后糖耐量,少數(shù)長(zhǎng)期給藥者可引致持續(xù)的高血糖癥,曾觀察到低血糖的出現(xiàn)。5.其他:少數(shù)報(bào)道出現(xiàn)急性胰腺炎,停藥后可逐漸消失;罕見情況下,曾報(bào)道醋酸奧曲肽治療引起患者脫發(fā);長(zhǎng)期應(yīng)用本品且發(fā)生膽結(jié)石者也可能出現(xiàn)胰腺炎;個(gè)別患者發(fā)生肝功能失調(diào),包括緩慢發(fā)生的高膽紅素血癥伴堿性磷酸酶、γ-谷氨酰轉(zhuǎn)移酶和轉(zhuǎn)氨酶輕度增高。
【禁忌】對(duì)奧曲肽或本品中任一賦形劑過敏者禁用。
【注意事項(xiàng)】
1.由于分泌GH的垂體腫瘤有時(shí)可能擴(kuò)散而引起嚴(yán)重的并發(fā)癥,故應(yīng)仔細(xì)觀察患者,若有腫瘤擴(kuò)散的跡象,則應(yīng)考慮轉(zhuǎn)換其它治療。
2.長(zhǎng)期使用,應(yīng)每隔6~12個(gè)月應(yīng)作膽囊超聲波檢查。
3.胰島素依賴型糖尿病或已患糖尿病患者,應(yīng)密切監(jiān)測(cè)血糖水平。
4.對(duì)接受胰島素治療的糖尿病患者,給予本品后,其胰島素用量可能減少。
5.避免短期內(nèi)在同一部位多次注射。
6.在治療胃腸胰內(nèi)分泌腫瘤時(shí),偶爾發(fā)生癥狀失控而致嚴(yán)重癥狀迅速復(fù)發(fā)。
7.運(yùn)動(dòng)員慎用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】尚無使用經(jīng)驗(yàn),僅在絕對(duì)需要的情況下使用。
【兒童用藥】本品用于兒童的經(jīng)驗(yàn)有限。
【老年患者用藥】尚無證據(jù)表明,老年患者對(duì)本品的耐受性有所下降,故使用本品不須減少劑量。
【藥物相互作用】本品可降低腸道對(duì)環(huán)孢素的吸收,使西咪替丁的吸收延遲。
【藥物過量】藥物過量者應(yīng)給予對(duì)癥處理。
【規(guī)格】0.1mg
【貯藏】遮光,2~8℃保存。應(yīng)在有效期內(nèi)使用。
【包裝】5支/盒
【有效期】24個(gè)月
【批準(zhǔn)文號(hào)】
【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱:成都信立邦生物制藥有限公司、北京星辰醫(yī)藥股份有限公司 長(zhǎng)春金賽藥業(yè)有限責(zé)任公司、北京聯(lián)合偉華藥業(yè)有限公司、上海第一生化藥業(yè)有限公司