- 注射用甲磺酸培氟沙星 詳細(xì)說明
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【藥品名稱】
通用名：注射用甲磺酸培氟沙星
商品名：
英文名：Pefloxacin Mesylate for Injection
漢語拼音：Zhusheyong Jiahuangsuan Peifushaxing<......
分類：已有國(guó)家標(biāo)準(zhǔn)藥品-化學(xué)藥品
類別：
【藥品名稱】
通用名：注射用甲磺酸培氟沙星
商品名：
英文名：Pefloxacin Mesylate for Injection
漢語拼音：Zhusheyong Jiahuangsuan Peifushaxing
劑型：注射劑
【成分】甲磺酸培氟沙星。
化學(xué)名稱：1-乙基-6-氟-1，4-二氫-7-(4-甲基哌嗪-1-基)-4-氧-喹啉-3-羧酸甲磺酸鹽。
化學(xué)結(jié)構(gòu)式：
分子式：C17H20FN3O3·CH3SO3H·2H2O
分子量：465.49
【性狀】本品為白色或類白色凍干塊狀物或粉末。
【藥理毒理】甲磺酸培氟沙星為喹諾酮類抗菌藥。具廣譜抗菌作用。對(duì)下列細(xì)菌具有良好的抗菌作用：腸桿菌科的大部分細(xì)菌，包括大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、志賀菌屬、傷寒及沙門菌屬以及流感嗜血桿菌、奈瑟菌屬等。對(duì)銅綠假單胞菌和金黃色葡萄球菌也有一定的抗菌作用。對(duì)肺炎球菌、各組鏈球菌和腸球菌僅具輕度作用。此外對(duì)麻風(fēng)桿菌也有抗菌活性。甲磺酸培氟沙星為殺菌劑，通過作用于細(xì)菌DNA螺旋酶的A亞單位，抑制DNA的合成和復(fù)制而導(dǎo)致細(xì)菌死亡。
【藥代動(dòng)力學(xué)】據(jù)資料介紹，0.4g靜脈滴注后，原藥血濃度為5.8mg/L，與人體血漿蛋白結(jié)合率為20～30%，半衰期（t1/2）較長(zhǎng)，約10～13小時(shí)，體內(nèi)分布廣泛，在支氣管、肺、肝、腎、肌肉、前列腺等組織和膽汁、胸、腹腔液中均能達(dá)到有效濃度。此外尚可透過炎癥腦膜進(jìn)入腦脊液中，腦脊液中濃度約為血藥濃度的60%左右。主要在肝內(nèi)進(jìn)行代謝，主要代謝產(chǎn)物為N-去甲基物和N-氧化代謝物，其中N-去甲基物同培氟沙星具有同樣的體外抗菌作用。及其代謝物主要經(jīng)腎排泄，約占給藥劑量的58.9%。
【適應(yīng)癥】由培氟沙星敏感菌所致的各種感染：尿路感染；呼吸道感染；耳、鼻、喉感染；婦科、生殖系統(tǒng)感染；腹部和肝、膽系統(tǒng)感染；骨和關(guān)節(jié)感染；皮膚感染；敗血癥和心內(nèi)膜炎；腦膜炎。
【用法用量】靜脈滴注，成人常用量，一次0.4g，加入5%葡萄糖溶液250ml中緩慢靜脈滴入，每12小時(shí)一次?；加悬S疸的病人，每天用藥一次；患有腹水的病人每36小時(shí)用藥一次；患有黃疸和腹水的病人，每48小時(shí)用藥一次?；蜃襻t(yī)囑。
【不良反應(yīng)】
1.胃腸道反應(yīng)：惡心、嘔吐、食欲減退、腹瀉等。
2.中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)：頭昏、頭痛、嗜睡或失眠等。
3.過敏反應(yīng)：皮疹、皮膚瘙癢，偶可發(fā)生滲出性、多形性紅斑及血管神經(jīng)性水腫。少數(shù)患者有光敏反應(yīng)。
4.偶可發(fā)生：①癲癇發(fā)作、精神異常、煩躁不安、意識(shí)模糊、幻覺、震顫、；②血尿、發(fā)熱、皮疹等間質(zhì)性腎炎表現(xiàn)；③結(jié)晶尿，多見于高劑量應(yīng)用時(shí)；④關(guān)節(jié)疼痛。⑤注射部位局部刺激癥狀。
5.少數(shù)患者可發(fā)生血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高、血尿素氮增高及周圍血象白細(xì)胞降低，多屬輕度，并呈一過性。
【禁忌】對(duì)及氟喹諾酮類藥過敏患者禁用，孕婦及哺乳期婦女禁用，18歲以下患者禁用，6-磷酸葡萄糖脫氫酶缺乏者禁用。
【注意事項(xiàng)】
1.由于目前大腸埃希菌對(duì)氟喹諾酮類藥物耐藥者多見，應(yīng)在給藥前留取尿培養(yǎng)標(biāo)本，參考細(xì)菌藥敏結(jié)果調(diào)整用藥。
2.大劑量應(yīng)用或尿pH值在7以上時(shí)可發(fā)生結(jié)晶尿。為避免結(jié)晶尿的發(fā)生，宜多飲水，保持24小時(shí)排尿量在1200ml以上。
3.腎功能減退者，需根據(jù)腎功能調(diào)整給藥劑量。
4.應(yīng)用氟喹諾酮類藥物可發(fā)生中、重度光敏反應(yīng)，應(yīng)用時(shí)應(yīng)避免過度暴露于陽光或紫外光照射，如發(fā)生光敏反應(yīng)需停藥。
5.嚴(yán)重肝功能減退時(shí)，可減少藥物消除，使血藥濃度增高；肝、腎功能均減退者尤為明顯，均需權(quán)衡利弊后應(yīng)用，并調(diào)整劑量。
6.原有中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾患者，例如癲癇及癲癇病史者均應(yīng)避免應(yīng)用，有指征時(shí)需仔細(xì)權(quán)衡利弊后應(yīng)用。
7.稀釋液不能用氯化鈉溶液或其它含氯離子的溶液。
8.次靜滴時(shí)間不少于60分鐘。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】動(dòng)物實(shí)驗(yàn)未證實(shí)喹諾酮類藥物有致畸作用，但對(duì)孕婦用藥進(jìn)行的研究尚無明確結(jié)論。鑒于本藥可引起未成年動(dòng)物關(guān)節(jié)病變，故孕婦禁用，哺乳期婦女禁用，如必需應(yīng)用時(shí)應(yīng)暫停哺乳。
【兒童用藥】本品在嬰幼兒及18歲以下青少年的安全性尚未確定。因此18歲以下的患者禁用。
【老年患者用藥】老年患者常有腎功能減退，因部分經(jīng)腎排出，需減量應(yīng)用。
【藥物相互作用】
1.尿堿化劑可減低在尿中的溶解度，導(dǎo)致結(jié)晶尿和腎毒性。
2.與茶堿類合用時(shí)可能由于與細(xì)胞色素P450結(jié)合部位的競(jìng)爭(zhēng)性抑制，導(dǎo)致茶堿類的肝消除明顯減少，血漿消除半衰期(t1/2β)延長(zhǎng)，血藥濃度升高，出現(xiàn)茶堿中毒癥狀，如惡心、嘔吐、震顫、不安、激動(dòng)、抽搐、心悸等，應(yīng)避免合用，不能避免時(shí)應(yīng)測(cè)定茶堿類血藥濃度并調(diào)整劑量。
3.環(huán)孢素與合用時(shí)，其血藥濃度升高，必須監(jiān)測(cè)環(huán)孢素血濃度，并調(diào)整劑量。
4.與抗凝藥華法林同用時(shí)可增強(qiáng)后者的抗凝作用合用時(shí)應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測(cè)患者凝血酶原時(shí)間，并調(diào)整劑量。
5.丙磺舒可減少自腎小管分泌藥50%，合用時(shí)可因血濃度增高而產(chǎn)生毒性。
6.干擾咖啡因的代謝，從而導(dǎo)致咖啡因消除減少，血消除半衰期（t1/2β）延長(zhǎng)，并可能產(chǎn)生中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性，合用時(shí)應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測(cè)患者咖啡因的血藥濃度并調(diào)整劑量。
【藥物過量】每日用藥劑量為1600mg以上時(shí)，可能會(huì)出現(xiàn)以下副作用：胃腸功能失調(diào)、肌肉和（或）關(guān)節(jié)疼痛、光敏反應(yīng)、神經(jīng)系統(tǒng)失調(diào)（頭痛、失眠）、血小板減少。
【規(guī)格】⑴0.2g⑵0.4g（按培氟沙星計(jì)）。
【貯藏】遮光、密閉保存。
【包裝】西林瓶裝0.2g/瓶×2瓶/盒；0.2g/瓶×6瓶/盒；0.2g/瓶×10瓶/盒，0.4g/瓶×1瓶/盒；0.4g/瓶×5瓶/盒；0.4g/瓶×10瓶/盒。
【有效期】24個(gè)月
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】中國(guó)藥典2005年版二部
【批準(zhǔn)文號(hào)】
【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱：常州金遠(yuǎn)藥業(yè)制造有限公司、宜昌人福藥業(yè)有限責(zé)任公司、成都天臺(tái)山制藥有限公司、哈爾濱松鶴制藥有限公司、西南藥業(yè)股份有限公司、蘇州二葉制藥有限公司、山東鳳凰制藥股份有限公司、蚌埠市宏業(yè)生化制藥廠、揚(yáng)州奧賽康藥業(yè)有限公司、江西贛南海欣藥業(yè)股份有限公司、浙江杭康海洋生物藥業(yè)有限公司
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