- 注射用乳酸左氧氟沙星 詳細(xì)說明
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【藥品名稱】
通用名：注射用乳酸左氧氟沙星
商品名：
英文名：Levofloxacin Lactate for Injection
漢語拼音：Zhusheyong Rusuanzuoyangfushaxing
劑型：注射劑
【成分】
化學(xué)名稱：1，6-二磷酸果糖三鈉鹽。
化學(xué)結(jié)構(gòu)式：
分子式：C18H20FN3O4C3H6O31/2H2O
分子量：460.41
【性狀】本品為微黃色疏松塊物及粉末。
【藥理毒理】本品為氧氟沙星的左旋體，其抗菌活性約為氧氟沙星的兩倍，它的主要作用機(jī)理是通過抑制細(xì)菌DNA旋轉(zhuǎn)酶(細(xì)菌拓?fù)洚悩?gòu)酶II)的活性，阻礙細(xì)菌DNA的復(fù)制而達(dá)到抗菌作用。本品具有抗菌譜廣，抗菌作用強(qiáng)的特點，對大多數(shù)腸桿菌科細(xì)菌，如大腸埃希菌，克雷白菌屬，沙雷氏菌屬，變形桿菌屬，志賀菌屬，沙門氏菌屬，枸櫞酸桿菌，不動桿菌屬以及銅綠假單胞菌，流感嗜血桿菌，淋球菌等革蘭陰性細(xì)菌有較強(qiáng)的抗菌活性。對部分甲氧西林敏感葡萄球菌，肺炎鏈球菌，化膿性鏈球菌，溶血性鏈球菌等革蘭陽性菌和軍團(tuán)菌，支原體，衣原體也有良好的抗菌作用，但對厭氧菌和腸球菌的作用較差。毒理研究重復(fù)給藥毒性：大鼠連續(xù)4周經(jīng)口給予本品劑量分別為50，200，800mg/kg，僅見800mg/kg用藥組動物出現(xiàn)中性白細(xì)胞的減少和骨髓M/E的上升；病理組織學(xué)可見肢關(guān)節(jié)表面出現(xiàn)輕度變性。獼猴經(jīng)口投藥4周，100mg/kg組動物出現(xiàn)流涎，腹瀉，體重減輕和尿中pH值降低。大鼠經(jīng)口給藥26周，80和320mg/kg劑量組動物出現(xiàn)流涎，尿中pH升高。320mg/kg組動物的排糞量增加，盲腸粘膜的杯狀細(xì)胞出現(xiàn)腫大。獼猴經(jīng)口給藥26周時，在10，25，62.5mg/kg劑量下均未出現(xiàn)明顯毒性反應(yīng)。對關(guān)節(jié)軟骨的影響：幼年和3-4周齡大鼠，4月齡獵兔犬經(jīng)口給藥7天，大鼠在300mg/kg以上，獵兔犬在10mg/kg以上劑量時，出現(xiàn)關(guān)節(jié)軟骨病變，并在幼，年輕獵兔犬中易發(fā)現(xiàn)關(guān)節(jié)毒性。13月齡犬，經(jīng)口投藥7天，在40mg/kg劑量時出現(xiàn)極輕度的關(guān)節(jié)毒性。但18月齡犬靜脈注射14天，30mg/kg劑量時未出現(xiàn)關(guān)節(jié)毒性。生殖毒性：大鼠妊娠前，妊娠初期經(jīng)口給藥劑量達(dá)360mg/kg時，對雌，雄動物的生殖能力和胎兒均未見影響。大鼠在器官形成期給藥，劑量達(dá)90mg/kg時，對胎兒和新生兒均無明顯影響。家兔經(jīng)口給藥50mg/kg時，未出現(xiàn)胚胎，胎兒致死以及胎兒生長遲緩作用，也未出現(xiàn)致畸作用。大鼠圍產(chǎn)期，授乳期經(jīng)口給藥達(dá)360mg/kg時，對動物的分娩，授乳以及出生兒均未見明顯影響。光毒性：采用長波長紫外線(320-400nm)照射，以小鼠耳廓厚度變化為指標(biāo)進(jìn)行了光毒性研究，結(jié)果經(jīng)口給藥劑量達(dá)200mg/kg時，未見明顯異常變化。
【藥代動力學(xué)】據(jù)文獻(xiàn)資料：靜脈制劑，健康人恒速靜脈滴注乳酸左氧氟沙星注射液0.2g(以C18H20FN3O4計)，滴注時間為1小時，血藥峰濃度(Cmax)為3.40(2.8～4.0)μg/ml，12小時后血藥濃度為0.55(0.3～0.7)μg/ml，消除相半衰期(t1/2β)約為5.2小時，清除率(CL)約11.2L/h。廣泛分布于各組織，該藥大部分以原形經(jīng)腎臟排泄，24小時累積排泄量達(dá)74.6%。
【適應(yīng)癥】本品適用于敏感細(xì)菌所引起的下列中、重度感染：1.呼吸系統(tǒng)感染：急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作、彌漫性細(xì)菌支氣管炎、支氣管擴(kuò)張合并感染、肺炎、扁桃體炎（扁桃體周膿腫）。2.泌尿系統(tǒng)感染：腎盂腎炎、復(fù)雜性尿路感染。3.生殖系統(tǒng)感染：急性前列腺炎、急性副睪炎、宮腔感染、子宮附件炎、盆腔炎（疑有厭氧菌感染時可合并用甲硝唑）4.皮膚軟組織感染：傳染性膿胞病、蜂窩組織炎、淋巴管（結(jié)）炎、皮下膿腫、肛周膿腫等。5.腸道感染：細(xì)菌性痢疾、感染性腸炎、沙門菌屬腸炎、傷寒及副傷寒。6.敗血癥、粒細(xì)胞減少及免疫功能低下患者的各種感染7、其他感染：乳腺炎、外傷、燒傷及手術(shù)后傷口感染、腹腔感染（必要里合用甲硝唑）、膽囊炎、膽管炎、骨與關(guān)節(jié)感染以及五官科感染等。
【用法用量】靜脈滴注，成人每日0.4g，分2次靜滴，每次0.2g，先用5-10ml5%葡萄糖注射液或5%葡萄糖氯化鈉注射液溶解后，再加入5%葡萄糖注射液或5%葡萄糖氯化鈉注射100ml中。重度感染者及病原菌對本品敏感性較差者（如綠膿桿菌），每日最大劑量可增至0.6g，分2次靜滴。
【不良反應(yīng)】用藥期間可能出現(xiàn)惡心、嘔吐、腹部不適、腹瀉、食欲不振、腹痛、腹脹等癥狀；失眠、頭暈、頭痛等神經(jīng)系統(tǒng)癥狀；皮疹、痛癢、紅斑及注射部位發(fā)紅、皮癢或靜脈炎等癥狀。亦可出現(xiàn)一過性肝功能異常，如血轉(zhuǎn)氨酶增高、血清總膽紅質(zhì)增加等。上述不良反應(yīng)發(fā)生率在0.1-0.5%之間。偶見血中尿素氮上升、倦怠發(fā)熱、心悸、味覺異常及注射后血管痛，一般均能耐受，療程結(jié)束后迅速消失。
【禁忌】對喹諾酮類藥物過敏者、妊娠及哺乳期婦女、18歲以下患者禁用。
【注意事項】
1.本制劑專供靜脈滴注，滴注時間為每100ML至少60分鐘。本制劑不宜與其他藥物同瓶混合靜滴，或在同一根靜脈輸液管內(nèi)進(jìn)行靜滴。
2.腎功能減退者應(yīng)減量或慎用。肌酐清除率50-80ml/min正常劑量20-49ml/min首劑0.4g，以后每24小時0.2g10-19ml/min首劑0.4g，以后每48小時0.2g。
3.喹諾酮類藥物尚可引起少見的光毒性反應(yīng)（發(fā)生率<0.1%）。在接受本品治療時應(yīng)避免過度陽光曝曬和人工紫外線。如出現(xiàn)光敏反應(yīng)或皮膚損傷時應(yīng)停用本品。此外偶有用藥后發(fā)生跟踺炎或跟踺斷裂的報告，故如有上述癥狀發(fā)生必須立即停藥并休息，嚴(yán)禁運動，直到癥狀消失.
4.喹諾酮類藥物尚可引起少見的光毒性反應(yīng)（發(fā)生率<0.1%）。在接受本品治療時應(yīng)避免過度陽光曝曬和人工紫外線。如出現(xiàn)光敏反應(yīng)或皮膚損傷時應(yīng)停用本品。此外偶有用藥后發(fā)生跟踺炎或跟踺斷裂的報告，故如有上述癥狀發(fā)生必須立即停藥并休息，直到癥狀消失。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】因不能確保妊娠婦女的用藥安全，妊娠或有可能妊娠的婦女禁用；因藥物經(jīng)乳汁排泄，所以哺乳期婦女禁用。如必須服用本藥，應(yīng)暫停哺乳。
【兒童用藥】16歲以下患者禁用。
【老年患者用藥】本品主要經(jīng)腎臟排泄，因高齡患者大多腎功能低下，可能會出現(xiàn)持續(xù)高血藥濃度。因此，注意用藥劑量慎重給藥。
【藥物相互作用】
1.本品不能與多價金屬離子如鎂，鈣等溶液在同一輸液管中使用。
2.避免與茶堿同時使用。如需同時應(yīng)用，應(yīng)監(jiān)測茶堿的血藥濃度，據(jù)以調(diào)整劑量。
3.與華法令或其衍生物同時應(yīng)用時，應(yīng)監(jiān)測凝血酶原時間或其他凝血試驗。
4.與非甾體類消炎藥物同時應(yīng)用，有引發(fā)抽搐的可能。
5.與口服降血糖藥同時使用時可能引起低血糖，因此用藥過程中應(yīng)注意監(jiān)測血糖濃度，一旦發(fā)生低血糖時應(yīng)立即停用本品，并給予適當(dāng)處理。
6.性病患者治療時，應(yīng)進(jìn)行梅毒血清學(xué)檢查，以免耽誤對梅毒的治療。
【藥物過量】喹諾酮類藥物過量時，可出現(xiàn)消化系統(tǒng)，中樞神經(jīng)系統(tǒng)等癥狀.急救措施及解毒藥：
1.輸液(加保肝藥物)：代謝性酸中毒給以碳酸氫鈉注射液，尿堿化給以碳酸氫鈉注射液，以增加本品由腎臟的排泄；
2.強(qiáng)制利尿：給予呋喃苯氨酸注射液；
3.對癥療法：抽搐時應(yīng)反復(fù)投以安定靜脈注射液；
4.重癥：可考慮進(jìn)行血液透析。
【規(guī)格】(1)0.1g，(2)0.2g(以C18H20FN3O4計)。
【貯藏】遮光，密封，在干燥處保存
【包裝】西林瓶
【有效期】24個月
【批準(zhǔn)文號】
【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱：湖南紫光古漢南岳制藥有限公司、揚(yáng)州奧賽康藥業(yè)有限公司、上海新亞藥業(yè)有限公司、蘇州第壹制藥有限公司、南京長澳制藥有限公司、江蘇吳中實業(yè)股份有限公司蘇州第六制藥廠、江蘇金絲利藥業(yè)有限公司、北京恩澤嘉事制藥有限公司、常州方圓制藥有限公司
