- 注射用頭孢尼西鈉(悅康那西) 詳細(xì)說(shuō)明
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【藥品名稱(chēng)】
通用名：注射用頭孢尼西鈉
曾用名：
商品名：
英文名：Cefonicid Sodium for Injection
漢語(yǔ)拼音：Zhusheyong Toubaonixina
劑型：注射劑
【成分】頭孢尼西鈉。
化學(xué)名稱(chēng)：(6R,7R)-7-[(R)-α-羥基苯乙酰胺基]-8-氧代-3-[[[1-磺酸甲基-1H-四唑-5-基)]硫代]甲基]-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸二鈉鹽。
化學(xué)結(jié)構(gòu)式：
分子式：C18H16N6Na2O8S3
分子量：586.53
【性狀】本品為白色或類(lèi)白色粉末或結(jié)晶性粉末；無(wú)臭。
【藥理毒理】1.藥理作用：頭孢尼西為第二代廣譜、長(zhǎng)效的頭孢類(lèi)抗生素，通過(guò)抑制細(xì)菌細(xì)胞壁合成產(chǎn)生抗菌活性。對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌和陰性菌以及一些厭氧菌均有抗菌 作用。對(duì)大多數(shù)β－內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定。體外和臨床試驗(yàn)證實(shí)頭孢尼西對(duì)下列微生物有效： 革蘭氏陽(yáng)性需氧菌；金黃色葡萄球菌（包括產(chǎn)和不產(chǎn)β－內(nèi)酰胺酶株）、表皮葡萄球菌（對(duì)耐甲氧西林的葡萄球菌也耐藥）、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌（A組β溶 血性鏈球菌）、無(wú)乳鏈球菌（B組鏈球菌）；革蘭氏陰性需氧菌；大腸桿菌、肺炎克雷伯菌、雷氏普羅維登斯菌屬、摩氏摩根菌、普通變形桿菌、流感嗜血菌（包括 對(duì)氨芐青霉素敏感菌和耐藥菌株）。體外抗菌資料顯示頭孢尼西鈉對(duì)下列微生物有效，但臨床有效性尚未確定： 革蘭氏陰性需氧菌；莫拉氏菌、克雷伯菌屬、產(chǎn)氣腸桿菌、淋病奈瑟菌（包括青霉素敏感菌和耐藥菌）、費(fèi)氏枸櫞酸桿菌、C.diversus。革蘭氏陽(yáng)性厭氧菌；產(chǎn)氣莢膜梭狀芽孢桿菌、厭氧消化鏈球菌、P.prevotii、痤瘡丙酸桿菌。革蘭氏陰性厭氧菌；具核梭桿菌 頭孢尼西體外對(duì)假單細(xì)胞菌屬、沙雷氏菌屬、腸球菌、及不動(dòng)桿菌屬、脆弱類(lèi)桿菌屬無(wú)效。2.遺傳毒性：致突變研究（包括Ames試驗(yàn)、小鼠微核試驗(yàn)）結(jié)果均 為陰性。生殖毒性：具有甲硫四氮唑側(cè)鏈的內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素曾出現(xiàn)導(dǎo)致青春期前的大鼠睪丸萎縮的情況，從而引起進(jìn)入成熟期后精子發(fā)生減少和生育能力下降。頭孢尼西含有一個(gè)甲硫四氮唑部分，在相同條件下使用對(duì)幼年、青春期及成年雄性大鼠的生殖系統(tǒng)無(wú)不良影響。致癌性：本品的動(dòng)物長(zhǎng)期致癌性研究尚未進(jìn)行。
【藥代動(dòng)力學(xué)】頭孢尼西鈉通過(guò)肌肉注射或靜脈注射給藥途徑給藥，給藥劑量為1g時(shí)，血清濃度的峰值分別為98μg/ml（給藥后1—2小時(shí)）和22μg/ml（給藥后5分鐘）。邊線(xiàn)分布容積大約為0.11L/kg。頭孢尼西鈉給藥后24小時(shí)內(nèi)，大于給藥劑量的90%的藥物以原形由腎排泄（腎小管分泌和腎小球過(guò)濾）。丙磺舒可以延遲藥物的分泌，出現(xiàn)更高的血濃度和長(zhǎng)達(dá)7.5小時(shí)的衰減半衰期。頭孢尼西鈉在體內(nèi)不被代謝。消除半衰期大約為3.5—4.5小時(shí)。在腎功能不全的病人在中，藥物消除半衰期變長(zhǎng)，可長(zhǎng)達(dá)60—70小時(shí)，因此需要?jiǎng)┝空{(diào)整。在一系列的人體組織（如骨骼、膽囊壁、子宮）個(gè)體液（痰液、傷口滲出液、胸膜和心包體液）中均可以達(dá)到有效的治療濃度。尿液中也可以達(dá)到較高的濃度。然而頭孢尼西鈉在腦脊液中，即使在炎癥存在的情況下也不能達(dá)到治療濃度。頭孢尼西鈉可以通過(guò)胎盤(pán)屏障。
【適應(yīng)癥】適用于下列敏感菌引起的感染：肺炎鏈球菌、肺炎桿菌、大腸桿菌、流感嗜血桿菌、鄧引起的下呼吸道感染：大腸桿菌、奇異變形桿菌、普通變形桿菌、普魯威登斯菌、Morganlla Morganii以及肺炎桿菌引起的尿道感染；金黃色釀膿葡萄球菌、表皮葡萄球菌、釀膿鏈球菌（鏈球菌A組）和無(wú)乳鏈球菌（鏈球B組菌）等引起的皮膚及皮膚結(jié)構(gòu)感染；肺炎桿菌、大腸桿菌引起的敗血癥；金黃色釀膿葡萄球菌引起的骨骼和關(guān)節(jié)感染。
【用法用量】靜脈注射或深部肌肉注射給藥。1.成人一般用量：尿道感染（非并發(fā)癥）：一次0.5g，一天一次；青腫毒感染；一次1g，一天一次；中度感染；一次2g，一天一次；一次2過(guò)的劑量病人也可以耐受，但肌肉注射給藥時(shí)應(yīng)分兩處進(jìn)行肌肉注射，各注射一般劑量。腎衰竭的病人應(yīng)進(jìn)行劑量調(diào)整。2.手術(shù)前用藥：術(shù)前1小時(shí)，給予1g的頭孢尼西鈉可以預(yù)防敏感細(xì)菌引起的多種感染，術(shù)中不需要再給藥。3.藥物溶液的配制：肌肉注射給藥，可用注射用水溶解藥物，500敏感頭孢尼西鈉用2ml注射用水溶解。靜脈注射給藥，上述溶液可以用50—100ml下列注射液稀釋后進(jìn)行給藥。包括：氯化鈉注射液，葡萄糖注射液，葡萄糖氯化鈉注射液等。配制的藥物溶液室溫條件下12h內(nèi)穩(wěn)定，最好即配即用。藥物溶液顯微黃色，不影響藥物的含量和療效。
【不良反應(yīng)】注射部位反應(yīng)：疼痛不適，靜脈注射部位燒灼感、靜脈炎；血液系統(tǒng)：血小板增加，嗜酸性粒細(xì)胞增多；肝功能實(shí)驗(yàn)室檢查異常：堿性磷酸酶增加、血清轉(zhuǎn) 氨酶（ALT、AST）增加、乳酸脫氫酶（LDH）增加、谷氨酰胺轉(zhuǎn)肽酶（GGTP）增加；發(fā)生率小于1％的不良反應(yīng)有：過(guò)敏反應(yīng)：發(fā)熱、皮疹、蕁麻疹、瘙癢、紅斑、肌痛、變態(tài)反應(yīng)、Stevens－Johnson綜合癥等；胃腸道：惡心、嘔吐、腹瀉、痢疾；偽膜性結(jié)腸炎；血液系統(tǒng)：白細(xì)胞減少、中性白細(xì)胞減少、血小板減少、溶血性貧血、Coombs’實(shí)驗(yàn)陽(yáng)性；腎毒性：偶見(jiàn)血尿素氮、肌酐值 升高，間質(zhì)性腎炎，少有急性腎炎的報(bào)道；中樞神經(jīng)：抽搐（大劑量或腎功能障礙時(shí)）、頭痛、精神緊張； 神經(jīng)肌肉骨骼：關(guān)節(jié)疼痛；其他：念珠菌病。
【禁忌】對(duì)頭孢菌素類(lèi)藥物過(guò)敏者禁用。
【注意事項(xiàng)】1.有青霉素過(guò)敏史或其他藥物過(guò)敏史者應(yīng)慎用。對(duì)麻醉藥過(guò)敏患者禁止使用利多卡因作為溶劑。2.本品治療開(kāi)始和治療中可引起腸道紊亂，嚴(yán)重的導(dǎo)致偽膜性腸炎，出現(xiàn)腹瀉時(shí)應(yīng)引起警惕。一旦出現(xiàn)，輕度停藥即可，中、重度患者應(yīng)給予補(bǔ)充電解、蛋白質(zhì)以及適當(dāng)?shù)目股刂委煛?.重癥患者在大劑量給藥或合用氨基糖苷類(lèi)抗生素治療時(shí)，必須經(jīng)常注意腎功情況。腎臟或肝臟損害患者在使用該藥物時(shí)，應(yīng)加倍小心。4.長(zhǎng)期使用任何廣譜抗生素都可能導(dǎo)致其他非敏感菌過(guò)度 增長(zhǎng)，應(yīng)注意觀察二重感染的發(fā)生。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】在小鼠、大鼠及家兔進(jìn)行的生殖毒性研究，劑量達(dá)到成人劑量的40倍，未見(jiàn)生殖毒性和胚 胎毒性。由于目前尚無(wú)充分和嚴(yán)格的孕婦研究資料，動(dòng)物的試驗(yàn)并不能完全預(yù)測(cè)人的情況，所以，孕婦只有在確實(shí)需要時(shí)才能使用。在剖腹產(chǎn)手術(shù)時(shí)，本品應(yīng)在剪斷 臍帶后使用。
頭孢尼西可在乳汁中分泌。故哺乳婦女應(yīng)慎用。
【兒童用藥】尚不明確。
【老年患者用藥】老年患者可能對(duì)該藥物的作用更敏感，應(yīng)酌情降低劑量。與年齡相關(guān)的腎損害患者使用頭孢尼西時(shí)，應(yīng)加倍小心。
【藥物相互作用】1.與其它頭孢菌素及氨基糖苷類(lèi)抗生素連用時(shí)曾報(bào)道有中毒性腎損害出現(xiàn)。不能與氨基糖苷類(lèi)藥物放于同一注射容器中給藥。2.與丙磺舒連用時(shí)，可減慢腎排泄，提高血藥濃度水平，并導(dǎo)致腎毒性。3.與強(qiáng)效利尿劑連用時(shí)，可能導(dǎo)致腎毒性增加。4.四環(huán)素、紅霉素及氯霉素可降低該藥物的作用。5.與酒 精同時(shí)使用時(shí)，該藥物可能引發(fā)紊亂反應(yīng)。6.頭孢尼西可降低口服避孕藥的作用。應(yīng)采取其他有效避孕方法。7.對(duì)實(shí)驗(yàn)室檢查值的干擾，Coombs’實(shí)驗(yàn)假 陽(yáng)性率增高。
【藥物過(guò)量】過(guò)量用藥或頻繁用藥可導(dǎo)致惡心、嘔吐、腹瀉、癲癇發(fā)作，需對(duì)癥治療。當(dāng)發(fā)生因藥物過(guò)量引起的毒性反應(yīng)時(shí)，尤其是有嚴(yán)重腎 功能不全的患者，可通過(guò)腹膜或血液透析幫助藥物清除。如發(fā)生藥物過(guò)敏反應(yīng)，應(yīng)停藥并根據(jù)過(guò)敏情況進(jìn)行恰當(dāng)治療（抗組胺藥、腎上腺皮質(zhì)激素、腎上腺治療）。
【規(guī)格】0.5g
【貯藏】遮光、密封、在陰涼干燥處保存。
【包裝】抗生素瓶
【有效期】24個(gè)月
【批準(zhǔn)文號(hào)】
【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱(chēng)：中美天津史克制藥有限公司、深圳信立泰藥業(yè)有限公司、河南帥克藥業(yè)有限公司、廣州天心藥業(yè)股份有限公司、蘇州中化藥品工業(yè)有限公司、?？诳盗υ扑幱邢薰?、南昌立健藥業(yè)有限公司、山東瑞陽(yáng)制藥有限公司、海南海靈制藥廠有限公司、西安利君制藥股份有限公司
