- 注射用鹽酸頭孢吡肟 詳細(xì)說(shuō)明
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【藥品名稱(chēng)】
通用名：注射用鹽酸頭孢吡肟
英文名：Cefepimehydrochloride for Injection
漢語(yǔ)拼音：Zhusheyong Yansuan Toubaobiwo
劑型：注射劑
【成分】鹽酸頭孢吡肟。
化學(xué)名稱(chēng)：1-[[(6R，7R)-7-[2-(2-氨基-4-噻唑基)-乙醛酰氨基]-2-羧基-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[4.2.0]辛-2-烯-3-基]甲基]-1-甲基吡咯烷氯化物.72-（Z）-(O-甲基肟)，鹽酸一水化合物。
化學(xué)結(jié)構(gòu)式：
分子式：
分子量：
【性狀】本品為白色至微黃色粉末。
【藥理毒理】藥理作用：頭孢吡肟為廣譜第四代頭孢菌素，通過(guò)抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的生物合成而達(dá)到殺菌作用。體外試驗(yàn)表明，本品對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌和陰性菌均有作用。本品對(duì)細(xì)胞染色體編碼的β-內(nèi)酰胺酶親和力低，可高度耐受多數(shù)β-內(nèi)酰胺酶的水解，并可迅速滲入革蘭氏陰性菌的細(xì)胞內(nèi)。在菌體細(xì)胞內(nèi)，其靶分子為青霉素結(jié)合蛋白（PBP）。
【藥代動(dòng)力學(xué)】頭孢吡肟的平均血漿清除半衰期為2.0±0.3小時(shí)，清除率為120.0±8.0毫升/分鐘:血清蛋白的結(jié)合率約為20%。平均穩(wěn)態(tài)分布容積為18.0±2.0升，在尿液、膽汁、腹膜液、水泡液、氣管粘膜、痰液、前列腺液、闌尾、膽囊中均能達(dá)到治療濃度，并可通過(guò)炎性血腦屏障。頭孢吡肟主要經(jīng)腎分泌排出，亦有少量可自人體乳腺分泌派出。65歲和65歲以上的老年人給予頭孢吡肟，藥物總清除率下降。腎功能不全患者中頭孢吡肟的總清除率與腎肌酐清除率相關(guān)。因此，腎功能不全患者使用本品應(yīng)注意調(diào)整劑量或/和給藥間期。肝功能不全頭孢吡肟藥代動(dòng)力學(xué)無(wú)改變,這些病人無(wú)需調(diào)整劑量。
【適應(yīng)癥】本品可用于治療成人和2月齡至16歲兒童上述敏感細(xì)菌引起的中重度感染：包括下呼吸道感染，單純性下尿路感染和復(fù)雜性尿路感染，非復(fù)雜性皮膚和皮膚軟組織感染，復(fù)雜性腹腔內(nèi)感染，婦產(chǎn)科感染，敗血癥，以及中性粒細(xì)胞減少伴發(fā)熱患者的經(jīng)驗(yàn)治療，也可用于兒童細(xì)菌性腦脊髓膜炎。在藥敏試驗(yàn)結(jié)果揭曉前可開(kāi)始頭孢吡肟單藥治療。
【用法用量】本品可用靜脈滴注或深部肌肉注射給藥。成人每次0.5-2克，每12小時(shí)一次，靜脈滴注，療程7-10天；用于中性粒細(xì)胞減少伴發(fā)熱的經(jīng)驗(yàn)治療，每次2克，每8小時(shí)一次靜脈滴注，療程7-10天或至中性粒細(xì)胞減少緩解。兒童最大劑量不可超過(guò)成人劑量（即每次2克劑量）。每公斤體重30—50毫克，每8小時(shí)或 12小時(shí)一次。對(duì)腎功能不全或老年患者，則應(yīng)調(diào)節(jié)本品用量。
【不良反應(yīng)】通常本品不良反應(yīng)輕微，且多為短暫，終止治療少見(jiàn)。常見(jiàn)的與本品可能有關(guān)的不良反應(yīng)主要是腹瀉、皮疹和注射局部反應(yīng)，如靜脈炎、注射部位疼痛和炎癥，其他不良反應(yīng)包括惡心、嘔吐、過(guò)敏、搔癢、發(fā)熱、感覺(jué)異常和頭痛。偶有腸炎（包括偽膜性腸炎）、口腔念株菌感染報(bào)告。
【禁忌】對(duì)頭孢吡肟或L-精氨酸、頭孢菌素類(lèi)藥物、青霉素或其他β-內(nèi)酰胺類(lèi)抗菌素有即刻過(guò)敏反應(yīng)的病人。
【注意事項(xiàng)】使用本品前，應(yīng)該確定患者是否有頭孢吡肟、其他頭孢菌素類(lèi)藥物、青霉素或其他β-內(nèi)酰胺類(lèi)抗菌素過(guò)敏史。對(duì)于任何有過(guò)敏，特別是藥物過(guò)敏史的患者應(yīng)謹(jǐn)慎。廣譜抗菌藥可誘發(fā)偽膜性腸炎。有胃腸道疾患，尤其是腸炎患者應(yīng)謹(jǐn)慎處方頭孢吡肟。與其他頭孢菌素類(lèi)抗生素類(lèi)似，頭孢吡肟可能會(huì)引起凝血酶原活性下降，對(duì)腎功能不全（肌酐消除率≤60ml/min）的患者，應(yīng)根據(jù)腎功能調(diào)整本品劑量或給藥間歇時(shí)間。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】雖然動(dòng)物生殖毒性試驗(yàn)和致畸試驗(yàn)表明頭孢吡肟無(wú)致畸和胚胎毒性，但尚無(wú)本品用于孕婦和分娩時(shí)婦女的足夠和有良好對(duì)照的臨床資料。因此，本品用于孕婦應(yīng)謹(jǐn)慎。
頭孢吡肟在人乳汁中有極少量排出（濃度約0.5μg/ml），頭孢吡肟用于哺乳期婦女應(yīng)謹(jǐn)慎。
【兒童用藥】16歲以上兒童或體重為40公斤或40公斤以上兒童患者，可根據(jù)病情，每次1～2克，每12小時(shí)一次，靜脈滴注，療程7～10天；輕中度尿路感染，每次0.5～1克，靜脈滴注或深部肌肉注射，療程7～10天；2月齡至12歲兒童，最大劑量不可超過(guò)成人劑量（即每次2克劑量）。體重超過(guò)40公斤的兒童的劑量，可使用成人劑量。一般可每公斤體重40毫克，每12小時(shí)靜脈滴注，療程7～14天；對(duì)細(xì)菌性腦脊髓膜炎兒童患者，可為每公斤體重50毫克，每8小時(shí)一次，靜脈滴注。對(duì)兒童中性粒細(xì)胞減少伴發(fā)熱經(jīng)驗(yàn)治療的常用劑量為每公斤體重50毫克，每12小時(shí)一次（中性粒細(xì)胞減少伴發(fā)熱的治療為每8小時(shí)一次），療程與成人相同。2月齡以下兒童經(jīng)驗(yàn)有限，可使用每公斤體重50毫克劑量，然而2月齡以上兒童患者的資料表明,每公斤30毫克,每8或12小時(shí)一次對(duì)于1至2月齡兒童患者已經(jīng)足夠。對(duì)2月齡以下兒童使用本品應(yīng)謹(jǐn)慎。
兒童深部肌肉注射的經(jīng)驗(yàn)有限。
【老年患者用藥】
【藥物相互作用】和多數(shù)β-內(nèi)酰胺抗生素一樣，由于藥物的相互作用，頭孢吡肟溶液不可加至甲硝唑，萬(wàn)古霉素，慶大霉素，妥布霉素或硫酸奈替米星，氨茶堿溶液中。頭孢吡肟濃度超過(guò)40mg/ml時(shí)，不可加至氨芐青霉素溶液中。如有與頭孢吡肟合用的指征，這些抗菌素應(yīng)與頭孢吡肟分開(kāi)使用。頭孢吡肟可引起尿糖試驗(yàn)假陽(yáng)性反應(yīng)。建議使用本品治療期間，使用葡萄糖氧化酶反應(yīng)檢測(cè)方法。
【藥物過(guò)量】用藥過(guò)量患者，應(yīng)仔細(xì)觀察并使用支持療法，并用血液透析治療促進(jìn)藥物的排除，而不宜采用腹膜透析。在血透開(kāi)始的3小時(shí)內(nèi)，體內(nèi)68%的頭孢吡肟可排出。
【規(guī)格】以C19H24N6O5S2計(jì)：⑴0.5g，⑵1.0g
【貯藏】遮光，密閉，在干燥涼暗處貯藏。
【包裝】西林瓶，1支/盒，1支+1支滅菌注射用水/盒。
【有效期】24個(gè)月
【批準(zhǔn)文號(hào)】
【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱(chēng)：中美上海施貴寶制藥有限公司、深圳信立泰藥業(yè)有限公司、哈藥集團(tuán)制藥總廠、深圳市制藥廠、悅康藥業(yè)集團(tuán)有限公司、華北制藥凱瑞特藥業(yè)有限公司、廣州白云山天心制藥股份有限公司、海南斯達(dá)制藥有限公司、北京太洋藥業(yè)有限公司、山東羅欣藥業(yè)股份有限公司、江蘇恒瑞醫(yī)藥股份有限公司、河南昊寧制藥有限公司、深圳立健藥業(yè)有限公司
