【藥品名稱(chēng)】
通用名：注射用鹽酸硫必利
曾用名：
商品名：
英文名：Tiapride Hydrochloride for Injection
漢語(yǔ)拼音：Zhusheyong Yansuan Liubili
劑型：注射劑
【成分】鹽酸硫必利。
化學(xué)名稱(chēng)：N-[2-(二乙氨基)乙基]-5-(甲磺酰)-鄰-甲氧苯酰胺鹽酸鹽。
化學(xué)結(jié)構(gòu)式：
分子式：C15H24N2O4S?HCl
分子量：364.97
【性狀】本品為白色或類(lèi)白色疏松塊狀物。
【藥理毒理】本品為神經(jīng)精神安定藥，對(duì)中腦邊緣系統(tǒng)多巴胺能D2受體亢進(jìn)有阻滯作用，實(shí)驗(yàn)表明，本品有對(duì)抗運(yùn)動(dòng)障礙、鎮(zhèn)痛、抗焦慮作用和對(duì)抗酒精中毒所致神經(jīng)精神癥狀的作用。本品對(duì)小鼠肌注LD50=891mg/kg，靜注LD50=179mg/kg。
【藥代動(dòng)力學(xué)】本品吸收迅速，肌內(nèi)注射1小時(shí)后血藥濃度即達(dá)峰值。在體內(nèi)分布迅速，符合藥代動(dòng)力學(xué)的線性二室模型，每日三次給藥后24～48小時(shí)血藥濃度即達(dá)穩(wěn)態(tài)，與血漿蛋白結(jié)合率很低，平均清除半衰期為3小時(shí)，主要以原形隨尿排出。
【適應(yīng)癥】慢性酒精中毒所致的神經(jīng)精神障礙。
【用法用量】靜脈注射或5%葡萄糖或生理鹽水稀釋后靜脈滴注，一次1支～2支，一日2支～6支。用量宜自小劑量逐漸遞增。靜脈注射應(yīng)緩慢。
【不良反應(yīng)】治療量不良反應(yīng)輕微，可有嗜睡、口干、頭昏、乏力、便秘等，偶見(jiàn)錐體外系副反應(yīng)如震顫、靜坐不能等，罕見(jiàn)暫時(shí)性閉經(jīng)、溢乳。一般停藥或減量均可自行消失。個(gè)別對(duì)本品高度敏感的患者，可能發(fā)生重度錐體外系副反應(yīng)，必要時(shí)可用抗膽堿能藥物如東莨菪堿治療即可迅速緩解。
【禁忌】嗜鉻細(xì)胞瘤，不穩(wěn)定性癲癇。
【注意事項(xiàng)】有嚴(yán)重肝、腎功能損害患者，白細(xì)胞減少或造血功能不良患者，駕駛車(chē)輛或操縱機(jī)器人員慎用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】動(dòng)物實(shí)驗(yàn)沒(méi)有證明有致畸作用，由于缺少臨床數(shù)據(jù)，沒(méi)有婦女懷孕期間對(duì)胎兒影響的數(shù)據(jù)報(bào)道。由于母親長(zhǎng)期使用鹽酸硫必利，新生兒偶有錐體外系副反應(yīng)的報(bào)道，孕婦及哺乳期婦女不推薦使用本品。
【兒童用藥】?jī)和瘻p量使用，或遵醫(yī)囑。
【老年患者用藥】對(duì)老年人要小心使用，對(duì)嚴(yán)重的心血管病人，由于血液動(dòng)力學(xué)改變，可能產(chǎn)生低血壓。建議從小劑量開(kāi)始使用。
【藥物相互作用】與催眠藥、中樞神經(jīng)抑制藥有協(xié)同作用，需減量使用。
【藥物過(guò)量】藥物過(guò)量時(shí)，會(huì)出現(xiàn)神經(jīng)抑制的副作用，可使用抗膽堿能類(lèi)的抗帕金森病藥予以拮抗。
【臨床試驗(yàn)】
【規(guī)格】0.1g（以硫必利計(jì)）
【貯藏】遮光，密閉保存。
【包裝】抗生素瓶裝，1瓶/盒、10瓶/盒、20瓶/盒、50瓶/盒。
【有效期】暫定18個(gè)月
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】
【批準(zhǔn)文號(hào)】
【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱(chēng)：山東羅欣藥業(yè)、山西普德藥業(yè)、南京新百藥業(yè)
