【藥品名稱】
通用名:注射用甲磺酸加貝酯
曾用名:
商品名:
英文名:Gabexate Mesilate for Injection
漢語拼音:Zhusheyong Jiahuangsuan Jiabeizh......
分類:已有國家標(biāo)準(zhǔn)藥品-化學(xué)藥品
分類:
【藥品名稱】
通用名:注射用甲磺酸加貝酯
曾用名:
商品名:
英文名:Gabexate Mesilate for Injection
漢語拼音:Zhusheyong Jiahuangsuan Jiabeizhi
劑型:注射劑
【成分】甲磺酸加貝酯。
化學(xué)名稱:對-(6-胍乙酰氧基)苯甲酸乙酯的甲磺酸鹽。
化學(xué)結(jié)構(gòu)式:
分子式:C16H23N3O4.CH4O3S
分子量:417.48
【性狀】本品為白色或類白色的疏松塊狀物或粉末。
【藥理毒理】加貝酯是一種非肽類蛋白酶的抑制劑,可抑制胰蛋白酶、激肽釋放酶、纖維蛋白溶酶、凝血酶等蛋白酶的活性,從而制止這些酶所造成的病理生理變化。在動物實驗性急性胰腺炎,可抑制活化的胰蛋白酶,減輕胰腺損傷,同時血清淀粉酶、脂肪酶活性和尿素氮升高情況也明顯改善。
【藥代動力學(xué)】大鼠靜脈注射本品標(biāo)記化合物30分鐘后肝臟、腎臟內(nèi)含放射度為給藥放射度的27.3%及17.3%。給家兔靜脈注射30秒鐘時達(dá)到最大血濃度,2分鐘后消失,兔血中生物半衰期約0.4分鐘。靜脈注射給藥24小時,體內(nèi)放射度幾乎完全消失。尿中代謝產(chǎn)物主要為胍基已酸。用RP-HPLC法測出人體血液中本產(chǎn)品的半衰期為66.8±3秒。分解產(chǎn)物為對一羥基苯甲酸二酯。
【適應(yīng)癥】用于急性輕型(水腫型)胰腺炎的治療,也可用于急性出血壞死型胰腺炎的輔助治療。
【用法用量】本藥僅供靜脈點滴使用,每次100mg,治療開始3天每日用量300mg,癥狀減輕后改為100mg/日。療程6-10天,先以5ml注射用水注入盛有加貝酯凍干粉針瓶內(nèi),待溶解后即移注于5%葡萄糖液或林格氏液500ml中,供靜脈點滴用。點滴速度不宜過快,應(yīng)控制1毫克/公斤/小時以內(nèi),不宜超過2.5毫克/公斤/小時。
【不良反應(yīng)】少數(shù)病例滴注本藥后可能出現(xiàn)注射血管局部疼痛,皮膚發(fā)紅等刺激癥狀及輕度淺表靜脈炎。偶有皮疹、顏面潮紅及過敏癥狀,極個別病例可能發(fā)生胸悶、吸吸困難和血壓下降等過敏性休克現(xiàn)象。
【禁忌】對多種藥物過敏史者禁用。
【注意事項】1.本品使用過程中,應(yīng)注意觀察,謹(jǐn)防過敏,一旦發(fā)現(xiàn)應(yīng)及時停藥或搶救。2.勿將藥液注入血管外。3.多次使用應(yīng)更換注射部位。4.藥液應(yīng)新鮮配制,隨配使用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠婦女禁用,哺乳期婦女用藥尚不明確。
【兒童用藥】兒童禁用。
【老年患者用藥】
【藥物相互作用】尚不明確。
【藥物過量】
【規(guī)格】0.1g
【貯藏】密封,在涼暗處保存。
【包裝】西林瓶包裝,6瓶/盒。
【有效期】暫定24個月
【批準(zhǔn)文號】
【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱:常州金遠(yuǎn)藥業(yè)制造有限公司、哈爾濱三聯(lián)藥業(yè)有限公司、常州四藥制藥有限公司、哈爾濱松鶴制藥有限公司、哈爾濱譽衡藥業(yè)有限公司、成都天臺山制藥有限公司、山西普德藥業(yè)有限公司
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