左羥丙哌嗪片
規(guī) 格：鋁塑包裝；12片/板×1板/小盒，10片/板×1板/小盒，10片/板×2板/小盒
生產(chǎn)廠家：
湖南康普制藥有限公司更新時(shí)間：2013.01.12
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【藥品名稱】
通用名：左羥丙哌嗪片
英文名：Levodropropizine Tablets
漢語拼音：Zuoqiangbingpaiqin Pian
劑型：片劑
【成分】
化學(xué)名稱：
化學(xué)結(jié)構(gòu)式：
分子式：......
分類：化學(xué)藥品
類別：
【藥品名稱】
通用名：左羥丙哌嗪片
英文名：Levodropropizine Tablets
漢語拼音：Zuoqiangbingpaiqin Pian
劑型：片劑
【成分】
化學(xué)名稱：
化學(xué)結(jié)構(gòu)式：
分子式：
分子量：
【性狀】本品為白色薄膜衣片，除去薄膜衣后顯白色。
【藥理毒理】1.左羥丙哌嗪的鎮(zhèn)咳作用；研究了左羥丙哌嗪對麻醉豚鼠和家兔的鎮(zhèn)咳作用，結(jié)果表明左羥丙哌嗪具有良好的鎮(zhèn)咳作用。靜脈注射給藥，對機(jī)械和電刺激家兔和豚鼠的鎮(zhèn)咳作用為可待因的1/10到1/20，與消旋羥丙哌嗪相似。豚鼠經(jīng)口給藥，左羥丙哌嗪對氣體刺激引起咳嗽的鎮(zhèn)咳作用與羥丙哌嗪和可待因相似。2.左羥丙哌嗪對犬的鎮(zhèn)咳作用；采用清醒犬口服給藥研究了左羥丙哌嗪的鎮(zhèn)咳作用，結(jié)果左羥丙哌嗪和消旋羥丙哌嗪30、60mg/kg灌胃給藥后，均可劑量依賴性的抑制咳嗽反射。在藥后45min內(nèi)的檢測中，左羥丙哌嗪和消旋羥丙哌嗪高劑量（60mg/kg）藥后15min首次出現(xiàn)鎮(zhèn)咳作用，對反射的最大抑制作用分別為93%和88%，藥后2h仍具有明顯的鎮(zhèn)咳作用。二者低劑量（30mg/kg）在藥后30min鎮(zhèn)咳作用明顯并達(dá)最大作用。左羥丙哌嗪的鎮(zhèn)咳作用為磷酸可待因的1/20倍。3.左羥丙哌嗪對貓迷走神經(jīng)傳入C-纖維的影響。（1）左羥丙哌嗪是一種有效的鎮(zhèn)咳藥物，本試驗(yàn)研究了其對麻醉貓迷走神經(jīng)C-纖維單神經(jīng)元釋放的影響，以探討其對迷走C-纖維的抑制機(jī)制參是否與了鎮(zhèn)咳作用。通過對苯基雙胍（PGB）的反應(yīng)可識別迷走C-纖維，采用在切開迷走神經(jīng)遠(yuǎn)端置入電極的方式進(jìn)行記錄。根據(jù)對肺的充分反應(yīng)，C纖維分為肺相關(guān)和與肺無關(guān)兩類。（2）PBG增加兩類C纖維的釋放，激動呼吸反射，引起呼吸暫停。當(dāng)?shù)诙l迷走神經(jīng)切斷后此種呼吸反射可取消，而PGB介導(dǎo)的刺激反射不受迷走神經(jīng)切斷的影響。（3）比較了靜脈給予左羥丙哌嗪前后C纖維對PBG的反應(yīng)情況。左羥丙哌嗪可縮短呼吸暫停的時(shí)間以及減小C纖維對PBG的反應(yīng)。（4）比較了C纖維對PBG和PBG與左羥丙哌嗪混合物的影響，結(jié)果表明當(dāng)存在左羥丙哌嗪時(shí)呼吸暫停期縮短，C纖維釋放率減小。（5）左羥丙哌嗪減少C纖維對PBG的反應(yīng)，非相關(guān)類減少50%，與肺無關(guān)類減少25%。結(jié)果表明，左羥丙哌嗪明顯減少迷走神經(jīng)C纖維對化學(xué)刺激的反應(yīng)。因此，左羥丙哌嗪的鎮(zhèn)咳作用可能由其對C纖維的抑制作用介導(dǎo)。
【藥代動力學(xué)】動物鎮(zhèn)咳實(shí)驗(yàn)表明：1.左羥丙哌嗪對麻醉豚鼠和兔及清醒豚鼠有良好鎮(zhèn)咳作用，靜注本品對兔和豚鼠用機(jī)械或電刺激引起咳嗽的鎮(zhèn)咳作用較可待因弱，和羥丙哌嗪相同；口服本品其鎮(zhèn)咳作用與羥丙哌嗪和可待因相同，證明口服對外源性咳嗽更有效。2.對豚鼠由辣椒素誘發(fā)的咳嗽和支氣管收縮與可待因效力相同，羥丙哌嗪則較弱。并通過實(shí)驗(yàn)證實(shí)其有抗過敏和抗支氣管收縮活性。3.本品與羥丙哌嗪比較對中樞鎮(zhèn)靜作用更弱，大鼠靜注或腹膜內(nèi)注射本品對心血管系統(tǒng)和呼吸系統(tǒng)不產(chǎn)生任何明顯作用。4.無藥物依賴性。5.不與β-腎上腺素能受體，毒簟堿受體和鴉片補(bǔ)體相互作用，但可與H1組胺受體和α-腎上腺素能受體相結(jié)合，故本品耐受指數(shù)較外消旋體羥丙哌嗪更高。6.對健康受試者由檸檬酸誘發(fā)的咳嗽有明顯鎮(zhèn)咳作用，服藥后6小時(shí)獲最大鎮(zhèn)咳效果，并有長效性。給藥30、60和90mg6小時(shí)后減少咳嗽頻率分別為35、45和70%，與可待因和美沙芬相似（減少50-65%）。鎮(zhèn)咳作用有劑量依賴性，不但減少咳嗽頻率，還可降低咳嗽強(qiáng)度和時(shí)間。鴉片類鎮(zhèn)咳藥有呼吸抑制，并可誘發(fā)組胺釋放加重支氣管收縮，并可增加呼吸道分泌物粘度，某些麻醉性鎮(zhèn)咳藥可抑制呼吸道纖毛運(yùn)動，而本品甚至在大于治療劑量時(shí)也無上述對呼吸系統(tǒng)的不良反應(yīng)。人口服本品60mg后，40和60分鐘達(dá)最高血濃度，8小時(shí)后尚可測出藥物。臨床應(yīng)用0.6%糖漿和6%滴劑兩種劑型，對174名成年支氣管炎病人的療效研究表明，本品(60mg，每日三次)鎮(zhèn)咳效果明顯強(qiáng)于安慰劑，與咳平相同，大于嗎啉雙苯酮。治療一天后80%病人有效，有效者咳嗽頻率平均降低33-51%，治療后呼吸困難、聽診、痰質(zhì)量、咳嗽容易度和肺活量值等都明顯改善。99%病人服藥后一般耐受性極好或良好，并與安慰劑相似，僅3%病人產(chǎn)生輕微、短暫的副作用，無需停藥。
【適應(yīng)癥】本用適用于急性上呼吸道感染和急性支氣管炎引起的干咳和持續(xù)性咳嗽。1.鎮(zhèn)咳效果顯著，適用于各種類型的咳嗽。2.外周鎮(zhèn)咳，中樞不良反應(yīng)低。3.無成癮性，無藥物依賴性。4.對心血管和呼吸系統(tǒng)不產(chǎn)生任何明顯作用。5.而受性好，持效更久。6.穩(wěn)定性好，服用方便。
【用法用量】口服。成人：每次1片（60mg），每日3次。
【不良反應(yīng)】不良反應(yīng)較少，主要表現(xiàn)為胃腸道反應(yīng)，惡心、上腹部疼痛、消化不良、嘔吐、腹瀉，中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)，疲乏、眩暈、思睡、頭痛，及心悸、口干等，偶見視覺障礙，皮疹、呼吸困難罕見。高劑量時(shí)可見轉(zhuǎn)氨酶的短暫性升高。
【禁忌】1.已知或可能對本類藥物過敏者禁用；2.痰多者或粘膜纖毛清除功能減退者禁用；3.孕婦、哺乳期婦女禁用。
【注意事項(xiàng)】1.2歲以下兒童、老年人、肝腎功能減退者慎用。2.因本品偶爾會引起嗜睡，導(dǎo)致注意力和警惕性的降低或喪失，提請患者在駕駛、操作機(jī)器或高空作業(yè)時(shí)注意。3.建議連續(xù)服用最多不超過14天。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦及哺乳期婦女禁用。
【兒童用藥】2歲以下兒童慎用。
【老年患者用藥】老年患者的藥代動力學(xué)無明顯變化，無需調(diào)整服藥劑量或改變服藥間隔的時(shí)間。
【藥物相互作用】
1.經(jīng)對實(shí)驗(yàn)動物進(jìn)行的藥理研究，本品在神經(jīng)系統(tǒng)的藥物吸收迅速。
2.對胰島素的降糖作用以及消化系統(tǒng)藥物亦有影響。
3.對特別敏感的病人，同時(shí)服用抑制性藥物時(shí)需慎重。
4.臨床研究未發(fā)現(xiàn)對同時(shí)服用其它治療支氣管肺炎的藥物有不良作用。
【藥物過量】過量服用，可能導(dǎo)致輕度間歇性心跳加速，應(yīng)立即采取措施，如洗胃，服用活性炭，或腸道灌液等。
【規(guī)格】60mg/片
【貯藏】密封、干燥處保存。
【包裝】鋁塑包裝；12片/板×1板/小盒，10片/板×1板/小盒，10片/板×2板/小盒。
【有效期】24個月
【批準(zhǔn)文號】
【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱：深圳海王藥業(yè)有限公司、哈藥集團(tuán)制藥六廠、湖南九典制藥有限公司、湖南康普制藥有限公司
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