- 注射用美洛西林鈉舒巴坦鈉 詳細(xì)說明
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【藥品名稱】
通用名：注射用美洛西林鈉舒巴坦鈉
商品名：
英文名：Mezlocillinsodium and Sulbactamsodium For Injection
漢語拼音：Zhusheyong Meil......
分類：已有國家標(biāo)準(zhǔn)藥品-化學(xué)藥品
類別：三類
【藥品名稱】
通用名：注射用美洛西林鈉舒巴坦鈉
商品名：
英文名：Mezlocillinsodium and Sulbactamsodium For Injection
漢語拼音：Zhusheyong Meiluoxilinna Shubatanna(4：1)
劑型：注射劑
【成分】本品為復(fù)方制劑。美洛西林鈉和舒巴坦鈉均勻混合的無菌粉末，其混合比為美洛西林：舒巴坦為4：1。
化學(xué)名稱：（2S，5R，6R）-3，3-二甲基-6{（R）-2{(3-(甲磺酰)-2-氧代-1-咪唑烷碳酰胺}-2-苯基乙酰胺}-7-氧代-4-硫雜-1-氮雜二環(huán)[3.2.0]庚烷-2-羧酸鈉。
化學(xué)結(jié)構(gòu)式：
分子式：
分子量：
【性狀】本品為白色或類白色粉末或結(jié)晶性粉末。
【藥理毒理】藥理作用本品為美洛西林鈉和舒巴坦鈉按4：1的比例組成的復(fù)方制劑。美洛西林屬青霉素類廣譜抗生素，主要通過干擾細(xì)菌細(xì)胞壁的合成而起殺菌作用；舒巴坦除對(duì)奈瑟菌科和不動(dòng)桿菌外，對(duì)其它細(xì)菌無抗菌活性，但是舒巴坦對(duì)由β-內(nèi)酰胺類抗生素耐藥菌株產(chǎn)生的多數(shù)重要的β-內(nèi)酰胺酶具有不可逆性的抑制作用。舒巴坦可防止耐藥菌對(duì)青霉素類和頭孢菌素類抗生素的破壞，舒巴坦與青霉素類和頭孢菌素類抗生素具有明顯的協(xié)同作用。本品對(duì)多種革蘭氏陽性菌和革蘭氏陰性菌（包括有氧和厭氧株）均有殺菌作用，而且體外對(duì)多數(shù)細(xì)菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定。體外試驗(yàn)表明，復(fù)方中的兩藥合用，可增強(qiáng)對(duì)多種產(chǎn)酶菌株如金黃色葡萄球菌、大腸桿菌的抗菌作用；與美洛西林單藥比較，本品對(duì)不動(dòng)桿菌屬、糞產(chǎn)堿桿菌、粘質(zhì)沙雷菌、產(chǎn)氣桿菌、陰溝桿菌、枸櫞酸桿菌、痢疾桿菌、綠膿桿菌等的抗菌作用均有不同程度的增強(qiáng)。另外美洛西林體外還對(duì)以下微生物有抗菌活性：腸桿菌、奇異變形桿菌、普通變形桿菌、摩根菌、枸櫞酸菌屬、克雷伯菌屬、流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌、奈瑟菌屬、肺炎鏈球菌、消化球菌屬、消化鏈球菌屬、梭菌屬、梭桿菌屬、多形桿菌屬等。毒理研究目前尚無本復(fù)方的遺傳毒性、生殖毒性和致癌性研究資料，各單藥的毒理研究可參考以下相關(guān)資料。美洛西林生殖毒性：在給予小鼠、大鼠和兔的劑量達(dá)人用劑量的2倍時(shí)，未發(fā)現(xiàn)本品有生育力損傷和對(duì)胎兒的毒性。但尚無充分和嚴(yán)格的孕婦臨床研究資料，動(dòng)物與人的相關(guān)性尚不清楚，所以只有當(dāng)確實(shí)需要時(shí)，才能在妊娠期使用。本品能通過胎盤，并在臍帶血和羊水中有很低的濃度。在哺乳的母親的乳汁中可檢測到低濃度的本品，因此在給予哺乳的婦女時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。舒巴坦生殖毒性：在給予小鼠、大鼠和兔的劑量達(dá)人用劑量的10倍時(shí)，未發(fā)現(xiàn)本品有生育力損傷和對(duì)胎兒的毒性。但是無充分和嚴(yán)格的孕婦臨床研究資料，動(dòng)物與人的相關(guān)性尚不清楚。
【藥代動(dòng)力學(xué)】國內(nèi)目前缺乏本品詳細(xì)的藥代動(dòng)力學(xué)研究資料。據(jù)資料介紹，美洛西林鈉給藥后吸收與分布較快，成人靜脈給藥1g、2g，1分鐘后平均血藥濃度分別為53.4、152.0μg/ml,1小時(shí)后的血藥濃度為12.8、47.8μg/ml；4小時(shí)后為0.5、2.7μg/ml。t1/2約為40分鐘。靜脈給藥3g,,6小時(shí)后膽汁內(nèi)濃度高達(dá)240～1070μg/ml，膽汁排泄率約為65%-75%。舒巴坦鈉靜脈給藥1g，5分鐘后的血清濃度為130.2μg/ml，t1/2約為1小時(shí)。美洛西林鈉舒巴坦鈉給藥后迅速分布到各組織中，在血液、心、肺、腎、脾肝中的濃度均很高，正常人腦組織中的濃度很低。大部分藥物（87%）由腎排泄。
【適應(yīng)癥】本品含β-內(nèi)酰胺酶抑制劑—舒巴坦，適用于產(chǎn)酶耐藥菌引起的中重度下列感染性疾病，包括：1.呼吸系統(tǒng)感染：如中耳炎、竇炎、扁桃體炎、咽炎、肺炎、急性支氣管炎和慢性支氣管炎急性發(fā)作、支氣管擴(kuò)張、膿胸、肺膿腫等；2.泌尿生殖系統(tǒng)感染：如腎盂腎炎、膀胱炎和尿道炎等；3.腹腔感染：如膽道感染等；4.皮膚及軟組織感染：如蜂窩組織炎、傷口感染、癤病、膿性皮炎和膿皰病；性病：淋病等；5.盆腔感染：婦科感染、產(chǎn)后感染等；6.嚴(yán)重系統(tǒng)感染：如腦膜炎、細(xì)菌性心內(nèi)膜炎、腹膜炎、敗血癥、膿毒癥等。對(duì)于致命的全身性細(xì)菌感染、未知微生物或不敏感微生物所致感染、重度感染及混合感染等，如使用本品，建議與其他殺菌劑聯(lián)合用藥治療。
【用法用量】靜脈滴注，用前用適量滅菌注射用水或氯化鈉注射液注解后，再加入0.9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖氯化鈉注射液或5—10%葡萄糖注射液100ml中靜脈滴注，每次滴注時(shí)間為30—50分鐘。成人劑量：每次3.75g（美洛西林3.0g，舒巴坦0.75g）（1.5瓶），每8小時(shí)或12小時(shí)一次，療程7—14天。
【不良反應(yīng)】本品通常耐受性良好，常見不良反應(yīng)為：1.胃腸道反應(yīng)：如腹瀉、惡心、嘔吐等。腹瀉通常在治療期間或不再繼續(xù)用藥時(shí)即可消失，出現(xiàn)嚴(yán)重和持續(xù)腹瀉時(shí)，應(yīng)考慮到出現(xiàn)潛在致命的抗生素誘發(fā)低膜小腸結(jié)腸炎的可能性，這時(shí)必須停用本藥并采取相應(yīng)的治療（如口服萬古霉素4×250mg/日），禁用減少蠕動(dòng)藥物。2.過敏反應(yīng)：偶有過敏反應(yīng)，通常為皮膚反應(yīng)（例如皮疹、瘙癢）。出現(xiàn)蕁麻疹時(shí)（青霉素過敏即發(fā)蕁麻疹反應(yīng)）必須停用本藥。也不能繼續(xù)用其它青霉素類消炎藥治療。其他罕見過敏反應(yīng)有嗜曙紅細(xì)胞增多、藥物性發(fā)熱、急性間質(zhì)性腎炎及脈管炎。個(gè)別病例出現(xiàn)致命的過敏性休克，常用的急救措施包括立即靜脈注射腎上腺素、靜脈注射擴(kuò)容代用品及靜注高劑量皮質(zhì)類固醇（成人用量相當(dāng)于250—1000mg氫化潑尼松）等。3.血液系統(tǒng)反應(yīng)：用高劑量本品時(shí)罕見血小板功能紊亂，如出血時(shí)間延長，紫?；蛘衬こ鲅?，通常僅見于嚴(yán)重腎功能損害患者中。若臨床上發(fā)生出血，并且對(duì)此癥狀沒有其它公認(rèn)的原因時(shí)，必須停用本藥。個(gè)別患者出現(xiàn)白細(xì)胞減少或甚至粒細(xì)胞缺乏癥、貧血或血小板減少癥。長期用藥應(yīng)監(jiān)測血象。4.中樞神經(jīng)系統(tǒng)：高劑量靜注青霉素類藥物，因腦脊液中藥物濃度過高，可能出現(xiàn)焦慮、肌肉痙攣及驚劂等。腎功能損傷患者若不調(diào)整劑量，由于大腦疾病增加了藥物進(jìn)入腦脊液，可增加驚劂發(fā)生率。5.局部反應(yīng)：注射部位罕見血栓性靜脈炎或疼痛。6.實(shí)驗(yàn)室檢查：轉(zhuǎn)氨酶（SGOT，SGPT）一過性升高或堿性磷酸酶升高、低鉀血癥、膽紅素升高、肌酐升高、非蛋白氮升高及Coombs試驗(yàn)陽性等。
【禁忌】對(duì)青霉素類藥物或舒巴坦過敏者禁用。
【注意事項(xiàng)】1.本品含美洛西林，其為青霉素類藥品，使用本品前應(yīng)進(jìn)行青霉素鈉皮內(nèi)敏感試驗(yàn)，陽性反應(yīng)者禁用。治療中，若發(fā)生過敏反應(yīng)，應(yīng)立即停藥，并給予適當(dāng)處理，包括吸氧、靜脈應(yīng)用糖皮質(zhì)激素等。2.本品與其他青霉素類藥物和頭孢菌素類藥物之間存在交叉過敏性。3.本品臨用前用注射用水或5%葡萄糖氯化鈉注射液或5-10%葡萄糖注射液溶解。剩余溶液于4℃最多保存24小時(shí)。4.延長療程時(shí)，應(yīng)不定期檢查肝腎功能和血象。淋病患者初診及治療三個(gè)月后應(yīng)進(jìn)行梅毒檢查。5.本品含青霉素類藥物美洛西林，使用本品后，用Clinitest,Benedict溶液或Fehling溶液檢查尿中葡萄糖的實(shí)驗(yàn)結(jié)果會(huì)出現(xiàn)假陽性。建議使用本品后，采用葡萄糖氧化酶反應(yīng)法（如Clinistix或Tes—Tape法）進(jìn)行此項(xiàng)檢查。6.在所有抗生素的使用中假性粘膜結(jié)腸炎都有報(bào)道，而且可能由輕度發(fā)展到危及生命，所以對(duì)使用本品后發(fā)生腹瀉的病人應(yīng)謹(jǐn)慎處理?？咕貢?huì)改變引起腹瀉的普通菌叢，可能使梭狀芽孢桿菌大量生長。研究表明梭狀芽孢桿菌產(chǎn)生的毒素可能是引起腹瀉的主要原因。在確定假性粘膜結(jié)腸炎的治療方案后，可開始適當(dāng)?shù)寞煼ā］p度假性粘膜結(jié)腸炎可能是由于間歇用藥引起的。對(duì)較嚴(yán)重病例，應(yīng)采取補(bǔ)充電解質(zhì)、蛋白質(zhì)和其它臨床對(duì)梭狀芽孢桿菌有效的抗生素的療法。肝功能不全者用藥應(yīng)謹(jǐn)慎，因用藥引起的肝功能異常是可恢復(fù)的。臨床中引發(fā)死亡的概率非常低，不到四百萬分之一，且通常是由某種隱藏疾病或合并用藥引起的。7.長期或重復(fù)使用本藥可導(dǎo)致耐藥細(xì)菌或酵母樣真菌的重度感染。任何原因引起的嚴(yán)重電解質(zhì)紊亂的病人使用本藥時(shí)，應(yīng)注意本藥中所含的鈉的影響。過敏性體質(zhì)患者（例如支氣管哮喘、枯草熱或蕁麻疹）由于增大了過敏反應(yīng)出現(xiàn)的機(jī)會(huì)，使用時(shí)必須謹(jǐn)慎。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】本品可透過胎盤屏障，然而未發(fā)現(xiàn)有任何胚胎毒性作用。因此，使用本品時(shí)應(yīng)權(quán)衡利弊。本品在適宜指征下可在妊娠期間使用。本品可進(jìn)入乳汁，故妊娠和哺乳婦女慎用。
【兒童用藥】目前尚缺乏詳細(xì)的研究資料。
【老年患者用藥】可參照成人用劑量，但伴有肝、腎功能不良的患者，劑量應(yīng)調(diào)整。
【藥物相互作用】本品與高劑量肝素，抗凝血藥同時(shí)使用時(shí)，應(yīng)監(jiān)測凝血參數(shù)。丙磺舒可抑制本品的腎排泄。使用本品時(shí)患者的非酶尿糖反應(yīng)，尿膽素檢測及尿蛋白測定可出現(xiàn)假陽性結(jié)果。本品需避免與酸、堿性較強(qiáng)（PH4.0以下或PH8.0以上）的藥物配伍使用。
【藥物過量】目前尚缺乏詳細(xì)的研究資料。本品使用最高劑量不宜超過15g（美洛西林12g，舒巴坦3g）。
【規(guī)格】2.50g（C21H25N5O8S22.0g與C8H11NO5S0.50g）
【貯藏】密閉，在涼暗干燥處保存。
【包裝】1支/盒（內(nèi)包裝材質(zhì)為模制抗生素玻璃瓶，丁基膠塞）
【有效期】暫定24個(gè)月
【批準(zhǔn)文號(hào)】
【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱：山西威奇達(dá)藥業(yè)有限公司
地址：山西省大同市經(jīng)濟(jì)技術(shù)開發(fā)區(qū)；山西省大同市工農(nóng)路15號(hào)。
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